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Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG，IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。

PD-118057 是一种有效的乙醚相关(hERG)钾通道激活剂，对 hERG 不显示活性。PD-118057 通过激活 hERG 通道来抑制膜的兴奋性变化。PD-118057预防和逆转 QT 间期延长，是治疗遗传性或获得性长 QT 综合征和充血性心力衰竭的延迟复极的潜在化合物。

Terodiline 是一种具有抗胆碱能和钙拮抗特性的仲胺，可阻断 hERG 电流（IC50：375 nM）。Terodiline 具有心脏毒性，可用于研究逼尿肌不稳定引起的疾病。

Sarizotan HCl (EMD 128130 HCl) 是一种 hERG 通道抑制剂和 5-羟色胺5-HT1A受体激动剂，具有潜在的抗抑郁作用，可用于研究帕金森运动障碍

Sarizotan 2HCl 是一种 hERG 通道抑制剂和 5-羟色胺5-HT1A受体激动剂，具有潜在的抗抑郁作用，可用于研究帕金森运动障碍。

NP10679 是一种可口服且具有选择性、脑穿透性、高效性和 pH 敏感性的 GluN2B 亚基的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂。NP10679 抑制 histamine H1 、 hERG 通道和 CYP 酶，可用于研究癫痫和缺血性卒中。

Sulcardine 2HCl 是一种多离子通道阻滞剂，具有抗心律失常作用，可阻断 hERG 和hNav1.5通道的特性，可用于研究心房颤动和室性心律失常。

Tannic acid (Gallotannic acid) 属于多酚类天然产物，是一种 hERG 通道阻塞剂，也是一种 CXCL12/CXCR4 抑制剂。Tannic acid 具有抗菌、抗氧化、抗炎和抗肿瘤等多种生物活性。

Clarithromycin (A-56268) 具有广谱的抗菌活性。它抑制 CYP3A4催化的三唑仑 α-羟基化，IC50(Ki) 值为 56 (43) μM。它抑制 HERG 钾电流。它可削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路影响自噬流 。

MCHR1 antagonist 2 是有效的黑色素聚集激素受体 1 拮抗剂，IC50为 65 nM。它也抑制hERG，在IMR-32 细胞中的IC50为 4.0 nM。

Guanfu base A 是一种生物碱，分离自 Aconitum coreanum，是非竞争性 CYP2D6抑制剂，对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM，对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。它也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂。它还能抑制 HERG 通道电流。Guan-fu base A 具有抗心律失常的作用。

Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种hERG 开放通道抑制剂，IC50为 204 nM。它也是一种 H1 组胺受体拮抗剂，通过调节Ca2+稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活Caspase-4，-2，-9。

Rosuvastatin (ZD4522) 是一种 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 的抑制剂 (IC50=11 nM)，具有选择性和竞争性。Rosuvastatin 具有降血脂作用和抗动脉粥样硬化作用。

Cisapride acts directly as a selective agonist of serotonin 5-HT4 receptor with IC50 value of 0.483 μM. And It also acts indirectly as a parasympathomimetic.

Endoxifen Z-isomer (EDX)是 Tamoxifen 重要的代谢产物,在表达 ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用。它以浓度依赖的方式抑制 hERG, IC50值为1.6μM。

NS1643 是一种有效的人类 ether-a-go-go 相关基因 (hERG) KV11.1 通道激活剂，EC50 为 10.5 μM。它增加了复极保留，展示出新型抗心律失常的方法。它通过减少通道失活，在高浓度下，对 erg2 (Kv11.2) 电流有明显影响。

Sulfatinib (KDR-IN-1) (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂，可抑制VEGFR1/2/3，FGFR1和CSF1R，IC50范围为1 到 24 nM 之间。

CID 16020046 (C390-0219) 是一种选择性 GPR55 拮抗剂，在酵母中抑制 GPR55 组成型活性，IC50 为 0.15 μM。它抑制 GPR55 介导的 Ca2+信号传导和 GPR55 介导的 ERK1 2 磷酸化，可降低内皮细胞的伤口愈合，参与血小板功能的调节。

NS309 是选择性钙依赖性钾离子通道 SK/IK 的激活剂，在 BK 通道上没有激活作用。

Branaplam (LMI 070) 是一种高效、选择性和口服活性的小分子 SMN2 剪接调节剂，对 SMN 的 EC50为 20 nM。它可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期，也抑制 hERG，IC50为 6.3 μM。

AG-1557 hydrochloride (189290-58-2(free base)) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (pIC50: 8.194)。

E-4031是甲磺酰苯胺III 类抗心律失常药，选择性地阻断hERG 钾通道。

O-Noruciferine 是分离自荷叶的卟啉型生物碱，是有效的 hERG 通道抑制剂。

AZD7507 是口服具有活力的CSF-1R 抑制剂，具有抗肿瘤作用。