glioblastoma

Vacquinol-1 能够激活 MAPK 通路，是MKK4特异性激活剂。它可以诱导肝细胞癌细胞凋亡，在多形性胶质母细胞瘤小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。

Levetiracetam (SIB-S1) 是一种化学增敏剂，增强 Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。它调节 HDAC 水平，最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide 的有效性。它是一种抗癫痫药，可结合突触小泡蛋白 SV2A。

Oxcarbazepine (GP 47680) 是一种钠通道阻滞剂，有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡或 G2/M 停滞，具有抗癌和抗惊厥作用。

4-Diethylaminobenzaldehyde 是醛脱氢酶(ALDHs)的可逆抑制剂，对 ALDH1 的 Ki 为 4 nM，具有较强的抗雄激素作用 ，IC50为1.71 μM。

AMG 511 是一种高效的、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂，对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。它它显著抑制了 PI3K 信号，减少 p-Akt (Ser473)。它在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤作用。

Taletrectinib (AB-106) 是具有口服活力的、选择性的 ROS1/NTRK 抑制剂。它对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用，IC50值分别为 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM。它还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。

CCT128930 是一种 ATP 竞争性，选择性 AKT 抑制剂。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性，对 p70S6K 具有 20 倍的选择性，具有抗肿瘤活性。

CCT128930 hydrochloride (CCT128930 hydrochloride) 是一种选择性 AKT 抑制剂，具有抗肿瘤活性。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性，对 p70S6K 具有 20 倍的选择性。

Aurintricarboxylic acid (NSC-4056) 是高效的αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性P2X1Rs 和P2X3Rs 变构拮抗剂。 它是核糖核酸酶和拓扑异构酶 II 的有效抑制剂，可阻止核酸与酶结合。

TED-347 是不可逆的、共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50为 5.9 μM。它与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合(Ki:10.3 μM)。它可以抑制 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤作用。

FEN1-IN-4 (FEN1 Inhibitor C2) 是人类皮瓣内切核酸酶-1 (hFEN1) 抑制剂。

KYP-2047 是一种非常有效的选择性脯氨酰寡肽酶 (POP) 抑制剂。

GW280264X (Carbamic acid) 是一种 ADAM10/TACE (ADAM17)金属蛋白酶抑制剂。它有效阻断 TACE (ADAM17)和 ADAM10的 IC50分别为 8.0 nM 和 11.5 nM。其中ADAM10/17 能够调节胶质母细胞瘤起始细胞的免疫原性。

MRTX-9768 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂，可选择性靶向 MTAP/CDKN2A 缺失的肿瘤。

Pinoresinol ((+)-Pinoresinol) 是一种植物来源的木质素，具有抗炎、保肝和杀真菌活性。它导致 CDK 抑制剂 p21(WAF1/Cip1) 在 mRNA 和蛋白质水平上调，抑制 NF-kappaB 和激活蛋白 1 。

Bindarit (AF2838)是一种芳基烃受体(AHR)拮抗剂，在人胶质母细胞瘤U87细胞系中的IC50值为 39.9 nM。BAY-218 抑制 AhR 在体外刺激促炎单核细胞和 T 细胞反应，并驱动抗肿瘤免疫反应，导致体内肿瘤生长减少。

3-arylisoquinolinamine derivative is a compound with antitumor activity.

Ellipticine (Elliptisine) 是一种有效的抗肿瘤剂，抑制 DNA 拓扑异构酶 II 活性，对白血病、神经母细胞瘤和胶质母细胞瘤有部分活性。

Harmalol hydrochloride (Harmidol hydrochloride) 是一种可从Peganum harmala L.的种子中提取出来的β-咔啉生物碱。Harmalol hydrochloride 是Harmaline 的主要代谢产物，在转录和翻译后水平上显著抑制二恶英介导的 CYP1A1 诱导。Harmalol hydrochloride 在去氧肾上腺素或KCl 预先收缩的分离大鼠胸主动脉制剂中显示出血管松弛活性。 Harmalol hydrochloride 具有抗氧化活性.

Epirubicin hydrochloride (Pharmorubicin) 是一种阿霉素衍生物，一种拓扑异构酶 (Topo) 抑制剂，也是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂。Epirubicin hydrochloride 具有抗肿瘤活性。

17-AEP-GA 是一种 HSP90 拮抗剂，是胶质母细胞瘤细胞增殖、存活、迁移和侵袭的有效抑制剂，是抗体偶联活性分子 (ADCs) 的毒性成分，可用于研究胶质母细胞瘤。

K34c hydrochloride 是一种α5β1 integrin 拮抗剂 ， 可用于胶质母细胞瘤研究。

KX2-361 是一种口服生物可利用的小分子双 Src/微管蛋白抑制剂，可在小鼠胶质母细胞瘤模型中提供长期存活。

Temozolomide Acid (TMZA) 是 temozolomide (TMZ) 的代谢物。TMZ 在体外具有抗癌活性。TMZ 是一种口服烷化剂，用于治疗多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 和星形细胞瘤。