干细胞研究

LDN193189 (DM-3189) 是一种 BMP I 型受体的选择性抑制剂，可以抑制 ALK2 和 ALK3 (IC50=5/30 nM)，对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的活性较弱。LDN193189 可以用于进行性骨化性纤维发育不良的研究。

CH-223191 是一种特异性有效的芳烃受体 (AhR) 拮抗剂，抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50值为 0.03 μM。CH-223191可用于肿瘤免疫治疗、细胞毒性研究、干细胞研究、炎症研究、神经保护。

IWP-2 是一种 Wnt 通路抑制剂 (IC50=27 nM)，也是一种具有 ATP 竞争性 CK1δ 抑制剂 (M82FCK1δ 的 IC50=40 nM)。IWP-2 抑制胚胎干细胞的自我更新，被用于干细胞和类器官的研究。

MC-1-F2 是一种 FOXC2 直接抑制剂，具有抗癌活性，抑制癌症干细胞 (CSC) 特性，降低去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞系的侵袭能力。MC-1-F2 可用于研究前列腺癌。

BPDA2 是一种具有选择性和高效性的 SHP2 抑制剂，对 SHP2、SHP1、SHP1B 的 IC50 值分别为 92.0 nM、33.39 μM、40.71 μM。DBDA2 具有抗癌抗肿瘤活性，以浓度依赖性方式抑制乳腺癌细胞的锚定非依赖性生长和癌症干细胞特性。BPDA2 可用于研究乳腺癌。

Benztropine mesylate (Benztropine methanesulfonate) 是一种可口服的中枢性抗胆碱能剂，用于帕金森氏病的研究。它是抗组胺剂，抑制多巴胺的吸收。它也是人 D2多巴胺受体的变构拮抗剂，具有抗癌症干细胞的作用。

Chenodeoxycholic Acid sodium salt (CDCA sodium salt) 是一种人体中的胆汁酸，能够活化核受体 FXR，可挽救痉挛性截瘫 5 型和脑黄瘤病患者诱导多能干细胞衍生神经元的轴突变性，可用于研究胰腺坏死。

4',5-Di-O-methyl quercetin（4',5-二甲基槲皮素）是一种天然的quercetin衍生物，具有诱导人类干细胞分化为肝细胞的潜力。

Iobenguane sulfate (MIBG sulfate) 是一种具有抗肿瘤活性的神经递质去甲肾上腺素的类似物。Iobenguane sulfate 是一种高亲和力的霍乱毒素底物，干扰细胞单核(ADP-核糖基化)。放射性碘代 Iobenguane sulfate 可用于肾上腺肿瘤诊断和肿瘤靶向药物的研究。

PI-828 是磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂，广泛用于研究 PI3K 的生理功能，也可促进干细胞向中胚层分化。

Kartogenin (KGN) 是一种人间充质干细胞分化为软骨细胞的诱导剂(EC50:100 nM)。它能够结合纤维蛋白 A，破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用，并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序，诱导软骨形成，可用于研究骨关节炎。

PF-3837作为Mps1激酶抑制剂，具有0.33 nM的Ki值和5.5 nM的IC50值。该化合物能够通过抑制Mps1的催化活性，干扰细胞周期检查点并降低基因组稳定性，进而促使癌细胞发生凋亡（Apoptosis）。PF-3837主要应用于乳腺癌的研究领域。

PMED-1 是一种有效的β-catenin抑制剂，其在肝母细胞癌细胞和多种 HCC 细胞中降低β-catenin活性的能力非常显著，具有 4.87-32 μM 的IC50值。该化合物通过削弱β-catenin与CREB结合蛋白的交互作用来干扰Wnt信号传递，进而抑制细胞的增殖。因此，PMED-1 在癌症研究领域具有广泛的应用潜力。

diABZI-V/C-DBCO（Compound 3）作为一种高效的STING激动剂，通过组织蛋白酶B的作用释放diABZI-胺，激活STING，从而使干扰素及其他免疫激活分子的生成得以提高，有效增强免疫系统对肿瘤的攻击能力。在THP1-Dual细胞中，diABZI-V/C-DBCO与diABZI-胺激活STING的EC50值分别为1.47 nM和0.144 nM；在原代小鼠脾细胞中，这些值分别为7.7 μM和0.17 μM。因此，diABZI-V/C-DBCO在癌症免疫研究领域具有重要的应用价值。

5-LOX/MAOs-IN-1 (compound 3) 是一种同时具有抗氧化特性的5-LOX/MAOs抑制剂和高效自由基清除剂。在氧化应激损伤的细胞模型中，5-LOX/MAOs-IN-1展示出神经保护活性，并能激活成年小鼠神经干细胞微环境中的神经发生。该化合物对于研究神经退行性疾病具有潜在应用价值。

(8R)-8-Hydroxyepoxyboetirane A 是一种能够与PKCδ-C1B相互作用的神经激活化合物。该化合物通过形成与甘氨酸-253、亮氨酸-251 和苏氨酸-242 的氢键，结合至PKC酶口袋。此外，(8R)-8-Hydroxyepoxyboetirane A 促进 NRG1 的释放，并推动神经干细胞向神经元的分化，显示出其在神经系统疾病研究中的应用潜力。

10-Methoxy-canthin-6-one (Mtx-C) 作为一种有效的DNA损伤诱导剂，主要通过嵌入DNA促使细胞周期在G2/M期停滞。这一机制有助于诱导急性髓性白血病细胞 (AML) 以及白血病干细胞 (LSC) 的髓系分化。在AML和LSC细胞中，髓系分化主要通过髓过氧化物酶、CD15、CD11b及CD14的表达增强以及p38 MAPK的激活来体现。因此，10-Methoxy-canthin-6-one 在白血病研究领域具有重要应用价值。

PROTAC 20S proteasomesubunit β5 degrader 1 (compound 12f)，一种针对20S蛋白酶体亚基β5的靶向降解剂，在FaDu细胞中表现出0.11 μM的DC50值。此化合物能在FaDu和KM3/BTZ细胞中干扰细胞周期，促进细胞凋亡(apoptosis)，并有效抑制细胞的增殖与迁移。此外，PROTAC 20S proteasomesubunit β5 degrader 1 还可用于研究咽癌和多发性骨髓瘤中对Bortezomib的耐药性。

2-Aminohexadecanoic acid为具有生物活性的化学化合物，主要功能是抑制肿瘤细胞生长。研究表明，该化合物能够作用于碱性蛋白质，从而干扰肿瘤细胞的增殖过程。因此，2-Aminohexadecanoic acid可能被用作抗肿瘤抑制剂。

SUN-597是一种选择性抑制剂，专门针对GSK-3α和β亚型，其抑制常数（Ki）分别为0.3 nM和0.05 nM。它干扰细胞增殖通路，特别影响与神经退行性疾病和多种癌症相关的细胞机制。尽管SUN-597在体内和体外研究中均表现出效力，但其水溶性较低，这在配方和给药方面带来了挑战。

Adhibin 是 RhoGAP IX 类肌球蛋白 (RhoGAP class IX myosin) 的变构抑制剂，能抑制哺乳动物和无脊椎动物中的 Myo9 ATPase，IC50 值分别为 2.5 µM 和 2.6 µM。Adhibin 通过与 ATPase 结合，干扰肌球蛋白的运动功能，阻碍 RhoGTPase 相关信号通路，并影响细胞的迁移、粘附和分裂。该化合物可用于癌症转移研究。

c-Myc inhibitor15 (Compound A5) 是一种特异性c-Myc抑制剂，通过干扰c-Myc与Max的相互作用来抑制癌症发展，导致c-Myc蛋白降解并引发凋亡 (Apoptosis)。在 A549 和 NCI-H1299 肺癌细胞系中，其IC50分别为4.08 μM和7.86 μM，显示出显著的细胞毒性。在同种异体肿瘤模型中，c-Myc inhibitor15 具有优异的抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制率达76.4%，并有效降低了c-Myc蛋白的表达水平。此化合物有望应用于与c-Myc相关的肺癌研究中。

ZM522 是一种 CD73 抑制剂，IC50 值为 0.56 μM。该化合物能有效提高干扰素-γ (INF-γ) 水平，通过调节 T 细胞的激活状态来增强其免疫活性，应用前景广阔于免疫和抗癌研究领域。

pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种可口服的TEAD泛抑制剂，通过靶向TEAD的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子YAP/TAZ的相互作用，从而抑制Hippo信号通路中癌基因（如Ctgf和Cyr61）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现出优异的活性，对luciferase的IC50为0.36 nM，对H226细胞的IC50为1.52 nM，并拥有良好的药代动力学特性 (AUC0–∞= 228.7 μg/mL·min，T1/2= 183.9 min)。在TEAD依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，该化合物显著抑制肿瘤生长，具有研究TEAD依赖型癌症的潜力。