μ-opioid receptor

AT-121 是一种双重μ-阿片和神经肽受体部分激动剂（Kis 分别为 16.49 和 3.67 nM）。它能刺激[35S]GTPγS 与表达μ-阿片受体或神经肽受体的细胞膜结合（EC50s 分别为 19.6 和 34.7 nM）。AT-121（0.003-0.03 mg kg）能以剂量依赖的方式降低辣椒素诱导的热异感，但不会增加恒河猴的搔抓活动。在恒河猴药物自我给药试验中，AT-121 每次注射剂量为 0.3 至 10 μg kg，它缺乏强化作用（一种潜在的滥用标志），不能减少食物颗粒的强化作用。AT-121（0.01 或 0.03 毫克 千克）不会诱发恒河猴的超痛觉，超痛觉是产生耐受性的标志。AT-121 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛药，具有抗伤害和止痛作用。

Loperamide hydrochloride (ADL 2-1294) 是一种合成的哌啶衍生物和阿片样物质激动剂，具有止泻活性。

ML-335 是μ-δ异构体靶向激动剂，是一种μOR-δOR 偏向配体，可以作为开发独特类型（异构体偏倚）药物的支架。ML-335是MOR（μ阿片受体） DOR（δ阿片受体）异构体， 具有抗伤害感受活性和抑制疼痛的活性。

Endomorphin 1 acetate 是一种具有选择性和高效性的 μ-opioid 受体激动剂，具有抗伤害和镇痛作用。Endomorphin 1 acetate 对 kappa3显示出较高的亲和力，可用于研究神经系统疾病。

Apitegromab (SRK-015) 是一种新型肌肉生长抑制素抑制剂，是一种靶向肌肉生长抑制素前体的抗体,可用于研究脊髓性肌萎缩症在内的神经肌肉疾病。

Endomorphin 1 是一种高亲和力和选择性的 μ-阿片受体激动剂，对 kappa3 结合位点具有合理的亲和力 ，Ki 为 20 到 30 nM 之间。

BPR1M97 是一种具有血脑屏障渗透性和有效性的 mu 阿片受体（MOP）和神经肽-啡肽 FQ（NOP）受体激动剂，对 MOP 的 Kis 值为1.8 nM，对 NOP 的Kis 值为 4.2 nM。BPR1M97 具有抗伤害作用和抗痛觉作用。

Methylnaltrexone bromide (MOA-728) 是纳曲酮的四元衍生物，是可口服的外周作用 μ 阿片拮抗剂。它穿越血脑屏障的能力有限，可在胃肠道组织中发挥作用。

DAMGO (DAGO) 是一种阿片受体激动剂，Kd 值为 3.46 nM。它能够影响啮齿动物的运动活动，可作为镇痛剂。

SR17018 是一种 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂，与 GTPγS 结合，EC50 为 97 nM。

ADL-5859 (ADL5859 Hydrochloride) 是δ-阿片受体选择性激动剂，Ki 为0.8 nM，对阿片受体 κ 和 μ 具有选择性。

EST73502 是 μ-阿片受体激动剂 (Ki = 64 nM) 激动剂和 σ1 受体拮抗剂 (Ki = 118 nM)。 EST73502 显示出镇痛活性。

Adrenorphin 3TFA(88377-68-8(free base)) (Metorphamide) 是 μ-opioid 受体 (Ki :12 nM) 的激动剂。

GSK1521498 free base (hydrochloride) is a selective antagonist of the μ-opioid receptor (MOR). It is being used for the treatment of disorders of compulsive consumption of food, alcohol, and drugs.

GSK1521498 free base is a potent and selective antagonist of the μ-opioid receptor. GSK1521498 free base also has the potential for disorders of compulsive consumption of food, alcohol, and drugs.

GSK1521498 is a selective antagonist of the μ-opioid receptor (MOR). It is being used for the treatment of disorders of compulsive consumption of food, alcohol, and drugs.

BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效的选择性口服活性 κ 阿片受体 (KOR) 拮抗剂，对 κOR、μOR 和 δOR 具有拮抗活性，IC50 值分别为 0.8、110 和 6500 nM。[1]

DPI-3290 is a specific agonist of opioid receptors (Ki: 0.18 nM, 0.46 nM, and 0.62 nM for δ-, μ-, and κ-opioid receptors, respectively) with potent antinociceptive activity. DPI-3290 is one of a series of novel centrally acting agents.

PZM21 是一种有效的选择性 μ 阿片受体激动剂，EC50值为 1.8 nM。

Endomorphin 2 是一种高亲和力和选择性的 μ-阿片受体激动剂，对 kappa3 结合位点具有合理的亲和力 ，Ki 为 20 到 30 nM 之间。

Dermorphin 是在两栖类皮肤中发现的天然七肽，是 μ-阿片受体激动剂，可用于抑制神经痛。

Adrenorphin (Metorphamide) 是一种 μ 阿片受体激动剂，Ki 值为 12 nM。

Gluten exorphin C 是来源于谷朊粉的阿片肽。在 GPI 和 MVD 检测中，抑制 μ 阿片和 δ 阿片活性，IC50值分别为 40 和13.5 μM。

CTOP acetate 是一种生长抑素类似物和μ-阿片受体拮抗剂。