κ-opioid receptor

6'-GNTI dihydrochloride 是一种κ-阿片受体（KOR）激动剂，它偏向于激活 G 蛋白介导的信号传导，而不是β-阿司匹林2的募集。6'-GNTI dihydrochloride 只能激活纹状体神经元中的 Akt 通路。

Mirtazapine (6-Azamianserin) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。它也是一种5-HT2、5-HT3、组胺 H1 受体和 α2-肾上腺素受体拮抗剂，pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。

Loperamide hydrochloride (ADL 2-1294) 是一种合成的哌啶衍生物和阿片样物质激动剂，具有止泻活性。

Progesterone 是一种类固醇激素，能调节月经周期，对妊娠至关重要，也常用于诱导黄褐斑模型。

Mianserin hydrochloride (Org GB 94) 是一种有抗抑郁活性的 H1 受体反向激动剂。

(-)-Menthol (Levomenthol) 分离自薄荷油，L-Menthol 是瞬时受体电位 M8 (TRPM8)的激活剂，TRPM8 是 Ca2+-可渗透的非选择性阳离子通道，并增加 [Ca2+]i。L-Menthol 具有抗肿瘤活性。

Matrine (Vegard) 是一种从槐属植物中分离出来的生物碱，可作为一种κ阿片受体激动剂，有抗肿瘤活性。

ICI 204,448 是一种有效的 κ-阿片类激动剂，具有潜在的镇痛活性，可用于研究神经系统疾病。

[DPro10] Dynorphin A (1-11)acetate,porcine 是一种高效的 κ-阿片受体激动剂，其 Ki 值为 0.13 nM。[DPro10] Dynorphin A (1-11), porcine 是一种 N-烷基化衍生物，具有镇痛活性。

BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效的选择性口服活性 κ 阿片受体 (KOR) 拮抗剂，对 κOR、μOR 和 δOR 具有拮抗活性，IC50 值分别为 0.8、110 和 6500 nM。[1]

DPI-3290 is a specific agonist of opioid receptors (Ki: 0.18 nM, 0.46 nM, and 0.62 nM for δ-, μ-, and κ-opioid receptors, respectively) with potent antinociceptive activity. DPI-3290 is one of a series of novel centrally acting agents.

BRL 52537 hydrochloride 是一种选择性和特异性 KOR 激动剂，与缺血性神经元损伤的神经保护有关。它用于研究中风和心脏病发作的潜在治疗方法以及更一般的大脑研究。

GR 89696 fumarate 是一种高效选择性的κ2 opioid receptor 受体激动剂(IC50 = 0.04 nM)，具有预防瘙痒、体内抗伤害和神经保护作用。

ICI 199,441 hydrochloride 是有效的，选择性的κ-opioid 受体激动剂。

Amentoflavone (3',8''-Biapigenin) 是一种具有很多生物活性的双黄酮类天然产物，有抗炎、抗氧化和神经保护等作用。

Asimadoline (EMD-61753) 是一种 κ-阿片(κ-opioid)受体激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的IC50值分别为 5.6 和 1.2 nM。它可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，具有外周抗炎作用，并有用于肠易激综合征的研究潜力。

Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride) 是一种 κ-阿片(κ-opioid)受体激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50值分别为 5.6 和 1.2 nM。它可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，具有外周抗炎作用，并有用于肠易激综合征的研究潜力。

ADL-5859 (ADL5859 Hydrochloride) 是δ-阿片受体选择性激动剂，Ki 为0.8 nM，对阿片受体 κ 和 μ 具有选择性。

GR103545 是 κ-阿片受体的选择性激动剂，它是一种放射性示踪剂，可以用作体内成像。

Dynorphin A 1-10 acetate(79994-24-4 free base) 是一种内源性 opioid 样物质神经肽，与 κ-opioid 样物质受体的细胞外环 2 结合。 Dynorphin A (1-10) 还阻断 NMDA 激活的电流，IC50 为 42.0 μM。

Difelikefalin acetate (CR 845 acetate) 是一种外周受限的 kappa 阿片受体激动剂。CR845 表现出低 P450 CYP 抑制和对大脑的低渗透性。

Aticaprant(CERC-501) 是一种有效的中枢渗透性 kappa-阿片受体拮抗剂，Ki 值为 0.807 nM[2]。

LY2795050 是一种新型特异性 κ-阿片受体拮抗剂，IC50为0.72 nM。

Porcine dynorphin A(1-13) acetate (Dynorphin A Porcine Fragment 1-13 acetate)(72957-38-1 free base) 是一种有效的内源性 κ opioid 受体激动剂，在生理浓度下具有镇痛作用。暴露于强啡肽 A (1-13) 会导致单个神经元中 [Ca2+]i 的急剧增加，类似于急性 NMDA 治疗所见的增加。