δ-opioid receptor

JNJ-20788560 是一种δ阿片受体（DOR）激动剂，具有镇痛活性。它对 DOR 的选择性高于μ阿片受体（MOR）。

SNC 80 (NIH 10815) 是有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。

Loperamide hydrochloride (ADL 2-1294) 是一种合成的哌啶衍生物和阿片样物质激动剂，具有止泻活性。

ML-335 是μ-δ异构体靶向激动剂，是一种μOR-δOR 偏向配体，可以作为开发独特类型（异构体偏倚）药物的支架。ML-335是MOR（μ阿片受体）/DOR（δ阿片受体）异构体， 具有抗伤害感受活性和抑制疼痛的活性。

β-Endorphin (1-27) (human) acetate 存在于大脑垂体和下丘脑中，具有镇痛活性。 β-Endorphin (1-27) (human) acetate 是一种阿片受体激动剂，对 μ-阿片受体和 δ-阿片受体具有较好的亲和力。

BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效的选择性口服活性 κ 阿片受体 (KOR) 拮抗剂，对 κOR、μOR 和 δOR 具有拮抗活性，IC50 值分别为 0.8、110 和 6500 nM。[1]

DPI-3290 is a specific agonist of opioid receptors (Ki: 0.18 nM, 0.46 nM, and 0.62 nM for δ-, μ-, and κ-opioid receptors, respectively) with potent antinociceptive activity. DPI-3290 is one of a series of novel centrally acting agents.

IPAG 是有效的 sigma-1 受体拮抗剂 (pKi= 4.3)。 IPAG 可诱导细胞凋亡。

EST73502 是 μ-阿片受体激动剂 (Ki = 64 nM) 激动剂和 σ1 受体拮抗剂 (Ki = 118 nM)。 EST73502 显示出镇痛活性。

AR-M 1000390 hydrochloride (ARM-390 HCl) 是选择性 δ 阿片受体激动剂，EC50为 7.2±0.9 nM。

N-Desmethylclozapine (Desmethylclozapine) 是非典型抗精神病药 Clozapine 的主要活性代谢产物。它是血清素受体亚型 5-HT2C 的拮抗剂，IC50值为7.1 nM。 它也是多巴胺 D4 受体的拮抗剂和δ-阿片受体的激动剂。

ADL-5859 (ADL5859 Hydrochloride) 是δ-阿片受体选择性激动剂，Ki 为0.8 nM，对阿片受体 κ 和 μ 具有选择性。

Deltorphin I 是 δ-阿片受体的激动剂。

Deltorphin 2 ([D-Ala2]-Deltorphin II) 是一种选择性的 δ 阿片受体肽激动剂，IC50 为 1 nM。

BMS986187 是一种有效的δ-阿片受体选择性正变构调节剂 (PAM)，其 EC50= 0.03 μM，pKB= 6.02 (~1 μM)。BMS986187 对 μ 受体无明显 PAM 活性 (EC50=3 μM)。

BMS986188 是一种新型的强效选择性正向变构调节剂，用于 δ-阿片受体。

Gluten exorphin C 是来源于谷朊粉的阿片肽。在 GPI 和 MVD 检测中，抑制 μ 阿片和 δ 阿片活性，IC50值分别为 40 和13.5 μM。

BW-180C (DADLE) 是水溶性的多肽类δ-阿片受体激动剂，也对 μ-阿片受体显示活性，在体内表现出镇痛活性。

DPDPE 是选择性 δ-阿片受体激动剂肽，在体内具有镇痛作用。

DPDPE TFA 是选择性 δ-阿片受体激动剂肽，在体内具有镇痛作用。

ADL-5747 (ADL-5747 (free base)) (free base)是一种δ opioid 受体激动剂，可用于治疗神经系统疾病、皮肤和肌肉骨骼疾病，可用于研究疱疹后神经痛、膝关节炎和疼痛。

[Leu5]-Enkephalin TFA(58822-25-6(free bas)) (Leucyl-enkephalin) 是最有效的 δ 受体。

Deltorphin acetate 是一种从青蛙 Phyllomedusa bicolor 的皮肤分泌物中获得的物质，对 δ-阿片受体具有高选择性和亲和力。

(D-Ser2)-Leu-Enkephalin-Thr 是阿片受体的 delta 选择性药物，具有镇痛作用。