α-kg

D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物，可增加活性氧的产生。它是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂，可抑制多种α-KG 依赖性双加氧酶，Ki 为 10.87 mM。

DL-α-Hydroxyglutaric acid disodium salt 是一种 α-羟基酸，由 (R) -5-oxy-2-tetrahydrofuran 羧酸水解形成，在人类神经代谢疾病 D-α-羟基戊二酸尿症中过量产生。DL-α-Hydroxyglutaric acid disodium salt 是α-酮戊二酸 (α-KG)的拮抗剂，可抑制多种α-KG 依赖性双加氧酶。

Fortimicin KG3 is a bioactive chemical.

KG5 是 PDGFRβ 和 B-Raf 的双重变构抑制剂，对 PDGFRβ 和 PDGFRα 的 Kd 分别为 520 nM 和 300 nM。 KG5 抑制 FLT3、KIT 和 c-Raf，具有抗癌和抗血管生成活性。

KG-548 是一种 ARNT/TACC3 和HIF-1α 双重抑制剂，可与与 HIF-2 二聚化和共激活因子募集有关的 β 折叠表面结合，抑制乳酸生成，可用于研究癌症。

KG-655为一种小分子化合物，可结合至ARNTPAS-B的β-折叠表面及其内部空腔，干扰其与TACC3转录共激活因子的结合。此外，KG-655可促使ARNTPAS-B进行同源二聚化，潜在调控多个ARNT介导的信号通路。

TUN-92046 （Dimethyl 2-oxoglutarate）是一种膜渗透性α酮戊二酸类似物，抑制压力过载诱导的心肌病中适应不良的自噬。

Aminogenistein inhibits protein-tyrosine kinase activity of p56lck.

Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，对人 DHODH 酶的IC50为 35 nM。它通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成，可以诱导凋亡，并在急性髓样白血病异种移植小鼠中大大延长其生存期。

FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 和盘状蛋白域受体 2 的抑制剂，能够抑制 FGFR1 (IC50:31.1 nM) 和 DDR2 (IC50:3.2 nM)，具有抗肿瘤作用。

KG-501 (Naphthol AS-E phosphate) 是一种 cAMP 反应元件结合蛋白抑制剂，IC50为6.89 μM。

Ceruletide 是一种十肽，作为安全有效的胆囊收缩素受体激动剂，对胆囊肌肉和胆管具有直接的痉挛性作用，常用于构建胰腺炎模型。

Ginkgetin 是从银杏叶中分离得到的一种双黄酮，具有抗肿瘤、抗炎、神经保护、抗真菌的作用。它也是 Wnt 信号抑制剂，IC50值为 5.92 μM。

D-Lin-MC3-DMA 是一种递送 siRNA 载体，是一种可离子化的氨基脂质类化合物。

CP 96021是一组5-HT1受体和5-HT2受体拮抗剂，具有抗炎特性，是治疗胃肠道和呼吸道哮喘的非自身抗溃疡化合物。

IPN60090是一种新型、强效、口服生物利用度高的 肾型谷氨酰胺酶（GLS1）特异性抑制剂，对GLS1的IC50值为31 nM。IPN60090 具有潜在的抗癌和免疫刺激/免疫调节活性，可选择性地靶向、结合并抑制人谷氨酰胺酶，可用于研究 GLS1 介导的疾病。

JNJ-37822681 dihydrochloride 是特异性的、有中枢活性的，可快速解离的多巴胺 D2受体拮抗剂，与多巴胺 D2L 受体结合的亲和力适中 (Ki=158 nM)。JNJ-37822681 dihydrochloride 在精神分裂症和躁郁症领域有研究价值。

Piperidine-MO-1是多巴胺受体 (dopamine receptor) 调节剂，在大鼠纹状体中增加DOPAC 的 ED50 值为68 μmol/kg。

OSIP-486823（CP248） 是一种新型有效的微管干扰剂，对蛋白激酶 G (PKG) 和微管均具有亲和力。

8-Bromo-cGMP sodium 是一种 PKG 激活剂， 是 cGMP 的膜渗透性类似物。8-Bromo-cGMP sodium 具有缓解疼痛和血管舒张作用，可显着抑制 Ca2+ 宏观电流，抑制高 K+ 刺激的胰岛素释放。

AMG-1694 是一种强效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白（GK-GKRP）干扰物，能促进 GK-GKRP 复合物的解离，其 IC50 值为 7 nM，从而间接提高 GK 酶的活性。AMG-1694 可使几种啮齿动物糖尿病模型的血糖水平恢复正常，并降低糖尿病动物而非正常血糖动物的血糖。AMG-1694 能有效逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用，并促进 GK 转位。

HA-1004是一种 PKG，PKA，PKC 和 MLC 的激酶抑制剂。

JNJ-37822681 是一种新型的、高选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂，其特点是与多巴胺 D2 受体的快速解离速率。

H-1152 dihydrochloride (H-1152 2HCl) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 的特异性抑制剂，IC50 为 12 nM，Ki 为 1.6 nM。 H-1152 dihydrochloride 抑制 PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMKII，IC50 值分别为 3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。