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Src

Src

Src kinase family is a family of non-receptor tyrosine kinases that includes nine members: Src, Yes, Fyn, and Fgr, forming the SrcA subfamily, Lck, Hck, Blk, and Lyn in the SrcB subfamily, and Frk in its own subfamily. Frk has homologs in invertebrates such as flies and worms, and Src homologs exist in organisms as diverse as unicellular choanoflagellates, but the SrcA and SrcB subfamilies are specific to vertebrates. Src family kinases contain six conserved domains: a N-terminal myristoylated segment, a SH2 domain, a SH3 domain, a linker region, a tyrosine kinase domain, and C-terminal tail.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T14055 5Z-7-Oxozeaenol
化合物5Z-7-Oxozeaenol
253863-19-3 98%
5Z-7-Oxozeaneol是一种天然抗原生动物抑制剂,不可逆的选择性抑制TAK1和VEGF-R2,IC50值分别为 8 nM 和 52 nM。
T23127 PD-161570
化合物PD 161570
192705-80-9 98%
PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化,IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-S...
T6196 PP1
化合物PP1
172889-26-8 99.97%
PP1 是一种选择性有效Src家族抑制剂,抑制Lck和Fyn,IC50分别为 5 和 6 nM。
T2696 PRT062607 hydrochloride
化合物PRT062607 hydrochloride
1370261-97-4 99.93%
PRT062607 Hydrochloride 是纯化的Syk抑制剂,IC50=1-2 nM。
T8544 Masitinib mesylate
甲磺酸马赛替尼
1048007-93-7 99.92%
Masitinib mesylate是一种生物口服可利用的选择性c-Kit抑制剂,IC50 为 200 nM。它还抑制PDGFRα/β,IC50值为540/800 nM,对 LynB 的IC50为510 nM。它的毒性低,有抗增殖和促凋亡活性。
T1777 Nintedanib
尼达尼布
656247-17-5 99.92%
Nintedanib 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,能够抑制VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM),FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50:108 nM),PDGFRα (IC50...
T2609 Masitinib
马赛替尼
790299-79-5 99.91%
Masitinib 是生物口服可利用的选择性c-Kit抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50=200 nM),它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM),Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
T4301 AD80
化合物AD80
1384071-99-1 99.9%
AD80 是多激酶抑制剂,可抑制 RET、RAF、SRC 和 S6K,并大大降低 mTOR 活性。
T0152 Bosutinib
伯舒替尼
380843-75-4 99.9%
Bosutinib 是一种合成的喹诺酮衍生物和双激酶抑制剂,靶向 Abl 和 Src 激酶的IC50分别为 1 nM 和 1.2 nM。
T2341 KW-2449
化合物KW2449
1000669-72-6 99.89%
KW2449是一种多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I和极光激酶的IC50值分别为6.6,14,4 和 48 nM。
T1448 Dasatinib
达沙替尼
302962-49-8 99.89%
Dasatinib 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重Src/Bcr-Abl抑制剂,抑制Bcr-Abl和Src的IC50分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。它对 Src 和 Bcr-Abl 的Ki值分别为 16 pM 和 30 pM,有抗肿瘤活性,还诱导凋亡和自噬。
T1448L Dasatinib monohydrate
达沙替尼
863127-77-9 99.89%
Dasatinib monohydrate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的双重Src/Bcr-Abl抑制剂,有抗肿瘤活性,还诱导凋亡和自噬。它抑制Src和Bcr-Abl的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM,Ki值分别为 16 pM 和 30 pM。
T6680 Staurosporine
星形孢菌素
62996-74-1 99.87%
Staurosporine 是一种ATP 竞争性的、非选择性蛋白激酶抑制剂,作用于PKC,PKA,c-Fgr、Phosphorylase kinase和TAOK2的IC50分别为 6 nM,15 nM,2 nM,3 nM、 3 μM。它也是一个凋亡诱导剂。
T2327 Pelitinib
培利替尼
257933-82-7 99.86%
Pelitinib 是一种可逆的EGFR抑制剂,IC50值为38.5 nM。它也抑制Src、MEK/ERK 和 ErbB2,IC50值分别为282、800 和 1255 nM。
T4071 Repotrectinib
化合物TPX0005
1802220-02-5 99.86%
TPX-0005 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA/B/C 的IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂,能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。
T3935 1-Naphthyl PP1
化合物1-Naphthyl PP1
221243-82-9 99.85%
1-Naphthyl PP1 是选择性的src家族激酶抑制剂,能够抑制 v-Src (IC50:1.0 μM)、c-Fyn (IC50:0.6 μM)、c-Abl (IC50:0.6 μM)、CDK2 (IC50:18 μM) 和 CAMK II (IC50:22 μM)。
T2640 Rebastinib
化合物DCC-2036
1020172-07-9 99.84%
Rebastinib 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1WT和Abl1T315I,IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM,还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2,对 c-Kit 的活性低。
T3593 Src Inhibitor 1
化合物Src Inhibitor 1
179248-59-0 99.84%
Src Inhibitor 1 是一种选择性的、高效的、ATP-竞争性的双位点Src酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 Src (IC50:44 nM) 和 Lck (IC50:88 nM)。
T6920 ON123300
化合物ON123300
1357470-29-1 99.84%
ON123300 是一种可透过血脑屏障的多激酶抑制剂,作用于CDK4、CDK6、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET和Fyn,IC50值为3.9、9.82、5、26、26、9.2和11 nM。它在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。
T6886 MCB-613
化合物MCB613
1162656-22-5 99.8%
MCB613 是类固醇受体共激活因子 (SRC) 小分子“刺激物” (SMS),超刺激 SRCs 的转录活性。它促进 SRC 与其他共激活因子发生相互作用,并显著诱导 ER 应激与活性氧的产生相结合。它是一种 SMS,能够过度刺激 SRC 致癌程序,靶向癌基因用作抗癌药物。
5Z-7-Oxozeaenol
T14055
5Z-7-Oxozeaneol是一种天然抗原生动物抑制剂,不可逆的选择性抑制TAK1和VEGF-R2,IC50值分别为 8 nM 和 52 nM。
PD-161570
T23127
PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化,IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-S...
PP1
T6196
PP1 是一种选择性有效Src家族抑制剂,抑制Lck和Fyn,IC50分别为 5 和 6 nM。
PRT062607 hydrochloride
T2696
PRT062607 Hydrochloride 是纯化的Syk抑制剂,IC50=1-2 nM。
Masitinib mesylate
T8544
Masitinib mesylate是一种生物口服可利用的选择性c-Kit抑制剂,IC50 为 200 nM。它还抑制PDGFRα/β,IC50值为540/800 nM,对 LynB 的IC50为510 nM。它的毒性低,有抗增殖和促凋亡活性。
Nintedanib
T1777
Nintedanib 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,能够抑制VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM),FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50:108 nM),PDGFRα (IC50...
Masitinib
T2609
Masitinib 是生物口服可利用的选择性c-Kit抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50=200 nM),它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM),Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
AD80
T4301
AD80 是多激酶抑制剂,可抑制 RET、RAF、SRC 和 S6K,并大大降低 mTOR 活性。
Bosutinib
T0152
Bosutinib 是一种合成的喹诺酮衍生物和双激酶抑制剂,靶向 Abl 和 Src 激酶的IC50分别为 1 nM 和 1.2 nM。
KW-2449
T2341
KW2449是一种多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I和极光激酶的IC50值分别为6.6,14,4 和 48 nM。
Dasatinib
T1448
Dasatinib 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重Src/Bcr-Abl抑制剂,抑制Bcr-Abl和Src的IC50分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。它对 Src 和 Bcr-Abl 的Ki值分别为 16 pM 和 30 pM,有抗肿瘤活性,还诱导凋亡和自噬。
Dasatinib monohydrate
T1448L
Dasatinib monohydrate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的双重Src/Bcr-Abl抑制剂,有抗肿瘤活性,还诱导凋亡和自噬。它抑制Src和Bcr-Abl的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM,Ki值分别为 16 pM 和 30 pM。
Staurosporine
T6680
Staurosporine 是一种ATP 竞争性的、非选择性蛋白激酶抑制剂,作用于PKC,PKA,c-Fgr、Phosphorylase kinase和TAOK2的IC50分别为 6 nM,15 nM,2 nM,3 nM、 3 μM。它也是一个凋亡诱导剂。
Pelitinib
T2327
Pelitinib 是一种可逆的EGFR抑制剂,IC50值为38.5 nM。它也抑制Src、MEK/ERK 和 ErbB2,IC50值分别为282、800 和 1255 nM。
Repotrectinib
T4071
TPX-0005 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA/B/C 的IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂,能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。
1-Naphthyl PP1
T3935
1-Naphthyl PP1 是选择性的src家族激酶抑制剂,能够抑制 v-Src (IC50:1.0 μM)、c-Fyn (IC50:0.6 μM)、c-Abl (IC50:0.6 μM)、CDK2 (IC50:18 μM) 和 CAMK II (IC50:22 μM)。
Rebastinib
T2640
Rebastinib 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1WT和Abl1T315I,IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM,还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2,对 c-Kit 的活性低。
Src Inhibitor 1
T3593
Src Inhibitor 1 是一种选择性的、高效的、ATP-竞争性的双位点Src酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 Src (IC50:44 nM) 和 Lck (IC50:88 nM)。
ON123300
T6920
ON123300 是一种可透过血脑屏障的多激酶抑制剂,作用于CDK4、CDK6、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET和Fyn,IC50值为3.9、9.82、5、26、26、9.2和11 nM。它在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。
MCB-613
T6886
MCB613 是类固醇受体共激活因子 (SRC) 小分子“刺激物” (SMS),超刺激 SRCs 的转录活性。它促进 SRC 与其他共激活因子发生相互作用,并显著诱导 ER 应激与活性氧的产生相结合。它是一种 SMS,能够过度刺激 SRC 致癌程序,靶向癌基因用作抗癌药物。
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