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EphB4-IN-1

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EphB4-IN-1 是一种特异的 EphB4 酪氨酸激酶抑制剂，其 IC50 值在 0.16-0.30 μM 范围内。它通过 DFG-in 构象与 EphB4 的 ATP 结合位点结合，形成四个稳定的分子间氢键。此外，EphB4-IN-1 也能抑制 Src、Abl1、Lck、EGFR 激酶，并阻止 EphB4 的自磷酸化作用。在癌症研究中，特别是非小细胞肺癌的研究中，EphB4-IN-1 展示出潜力。

EphB4-IN-1

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货号 T217956Cas号 1394837-94-5

EphB4-IN-1 是一种特异的 EphB4 酪氨酸激酶抑制剂，其 IC50 值在 0.16-0.30 μM 范围内。它通过 DFG-in 构象与 EphB4 的 ATP 结合位点结合，形成四个稳定的分子间氢键。此外，EphB4-IN-1 也能抑制 Src、Abl1、Lck、EGFR 激酶，并阻止 EphB4 的自磷酸化作用。在癌症研究中，特别是非小细胞肺癌的研究中，EphB4-IN-1 展示出潜力。

EphB4-IN-1
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产品介绍

生物活性
产品描述
EphB4-IN-1 is a selective tyrosine kinase inhibitor of EphB4, exhibiting an IC50 value range of 0.16-0.30 μM. It binds to the ATP-binding site of EphB4 in the DFG-in conformation, creating four stable intermolecular hydrogen bonds. Additionally, EphB4-IN-1 inhibits kinases such as Src, Abl1, Lck, and EGFR and prevents the autophosphorylation of EphB4. This compound is applicable in cancer research, including studies on non-small cell lung cancer.
靶点活性
EPHB4:016-0.3 μM
体外活性

EphB4-IN-1 (Compound 7) 可抑制纯化的 EphB4 激酶，IC50 为 0.30 μM (30 μM ATP)；在基于放射性 ATP 的酶促分析 (含 1 μM ATP) 中，对纯化 EphB4 激酶的 IC50 为 0.16 μM。EphB4-IN-1 还可抑制纯化的 Src、Abl1、Lck 和 EGFR 激酶，IC50 分别为 0.338 μM、0.864 μM、1.38 μM 和 1.62 μM，但不抑制 IGF1R，且对 EphB4 的亲和力高于上述激酶。在经 Ephrin-B2/Fc 刺激并表达人源外源性 EphB4 的 MEF 细胞中，EphB4-IN-1 可抑制 EphB4 自磷酸化，IC50 为 0.93 μM。

化学信息
分子量322.36
分子式C18H18N4O2
CAS No.1394837-94-5
SmilesO=C1C2=C(C=3C(=NC=NC3N1C4=CC(O)=CC=C4C)N)CCCC2
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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