wnt/β-catenin

Wnt β-catenin agonist 1 is an agonist of Wnt β-catenin signalling pathway(EC50 of 0.27 μM).

Wnt β-catenin-IN-5 (Compound 4) 为Wnt β-catenin信号通路的抑制剂。该化合物通过阻断Wnt信号通路作用于结直肠癌干细胞，从而抑制肿瘤的生长。此外，Wnt β-catenin-IN-5 还可有效诱导KDM3A与KDM3B的降解。

Wnt β-catenin-IN-2 (Compound 3235-0367) 作为Wnt β-catenin信号通路的抑制剂，其IC50和KD值分别为7.1 μM和2.5 μM。该化合物主要用于癌症研究领域。

hCA Wnt β-catenin-IN-1 (Compd 15) 是一种针对 hCA 的抑制剂，具有较低的 Ki 值 (分别针对 hCA II、hCA IX、hCA XII 为 33.6, 24.1, 6.8 nM)。该化合物能够降低P-gp活性，并抑制Wnt β-catenin信号通路，进而抑制包括 NCI ADR-RES DOX 耐药细胞系在内的癌细胞活力。

Wnt β-catenin agonist 4 是一种Wnt的激动剂，可激活Wnt β-catenin信号，引导信号传输。

Wnt β-catenin agonist 3是一种Wnt beta-catenin 信号通路激动剂。

Wnt β-catenin-IN-3 作为一种Wnt β-catenin抑制剂，对多种肿瘤细胞展示出低微摩尔级GI50。该化合物通过激活p53-p21通路，并触发结肠癌细胞的内源性和外源性凋亡，进而引发G2 M细胞周期阻滞。

Wnt β-catenin activator 1 (Compound 5m) 是一种有效的口服Wnt β-catenin信号激活剂，其功能包括在G1期阻滞细胞周期、抑制脂肪细胞早期增殖，并在3T3-L1细胞中抑制脂肪生成，IC50为330 nM。在高脂饮食喂养的叙利亚金黄仓鼠模型中，Wnt β-catenin activator 1 展现了抗脂肪生成和抗血脂异常的活性。

Wnt β-catenin agonist 2激活 Wnt β-catenin 信号传导，是一种有效的 Wnt 激动剂。 Wnt β-catenin agonist 2可用于与信号转导相关的疾病研究，与癌症侵袭转移密切相关。

CHIR-99021 HCl (Laduviglusib HCl) 是GSK-3α β的高效选择性抑制剂，IC50值分别为10 nM和6.7 nM。它对GSK-3表现出显著的选择性，对CDC2、ERK2和其他蛋白激酶的选择性超过500倍。此外，CHIR-99021 HCl 是Wnt β-catenin信号通路的强大激活剂。此外，它在小鼠和人类胚胎干细胞中都表现出增强自我更新的能力。此外，拉杜维格西单盐酸盐诱导自噬[1][2][3]。

CHIR-99021 (CT99021) 是一种 Wnt β-catenin 信号通路激活剂，也是一种 GSK-3α β抑制剂 (IC50=10 6.7 nM)，具有选择性和口服活性。CHIR-99021 可以诱导细胞自噬，可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。

IWP-2 是一种 Wnt 通路抑制剂 (IC50=27 nM)，也是一种具有 ATP 竞争性 CK1δ 抑制剂 (M82FCK1δ 的 IC50=40 nM)。IWP-2 抑制胚胎干细胞的自我更新，被用于干细胞和类器官的研究。

Adavivint (SM04690) 是选择性的典型的Wnt 信号通路抑制剂，在 SW480 细胞中，用高通量 TCF LEF 报告基因实验，测得EC50=19.5 nM。

SKL2001 是一种Wnt β-catenin 信号通路的激动剂，具有抗肿瘤作用。它能够破坏 Axin β-catenin 相互作用，稳定细胞内 β-catenin。

BML-284 (Wnt agonist 1) 是细胞通透性 Wnt 信号激活剂，能够诱导 TCF 依赖的转录活性(EC50>700 nM)。

ICG001 是β-catenin TCF 介导的一种转录抑制剂，选择性地阻断 β-catenin CBP 相互作用而不干扰 β-catenin p300 相互作用。它可特异性结合 CREB 蛋白，IC50为3 μM。

MSAB 是一种Wnt β-catenin 信号传导的选择性抑制剂。它能够与 β-catenin 结合，诱导其降解，并能够下调 Wnt β-catenin 靶基因。它对 Wnt 依赖性癌细胞表现出有效的抗肿瘤特性。

TNIK-IN-5 是高效的 TNIK 抑制剂 (IC50= 0.05 μM)。TNIK-IN-5 可以有效抑制细胞中的 Wnt 信号通路。TNIK-IN-5 在体外显示出良好的抗结直肠癌活性。

NRX-103094 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，可增强 pSer33 Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的亲和力，EC50 为 62 nM，Kd 为 0.6 nM。

Wnt pathway activator 2 是一种有效的 Wnt 激活剂，IC50 为 13 nM。

GSK-3β inhibitor 8 (GSK3β Inhibitor XVIII)是具有有效和选择性的 GSK-3β 抑制剂 ，IC50值为 64 nM。GSK-3β inhibitor 8 是一种噻吩嘧啶衍生物，负调控 Wnt 信号通路，刺激 β 细胞增殖。

DK419 是一种具有口服活性的 Wnt β-catenin 信号通路抑制剂，IC50 为 0.19 μM。 DK419 降低 Axin2、β-catenin、c-Myc、Cyclin D1 和 Survivin 的蛋白质水平。它还诱导 pAMPK 的产生。

FzM1 是卷曲蛋白受体 FZD4 的负变构调节剂 (NAM)。 FzM1减少 WNT5A 依赖的 WNT 反应元件 (WRE) 活性 (log EC50inh=-6.2)。 FzM1 与位于 FZD4 细胞内环 3 (ICL3) 的变构结合位点结合并改变受体的构象，从而抑制 WNT β-连环蛋白级联反应。

Carboxylesterase-IN-3 是一种有效的Carboxylesterase Notum 抑制剂（IC50≤ 10 nM）。Carboxylesterase-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力。