wnt/β-catenin

Wnt/β-catenin-IN-5 (Compound 4) 为Wnt/β-catenin信号通路的抑制剂。该化合物通过阻断Wnt信号通路作用于结直肠癌干细胞，从而抑制肿瘤的生长。此外，Wnt/β-catenin-IN-5 还可有效诱导KDM3A与KDM3B的降解。

Wnt/β-catenin agonist 1 is an agonist of Wnt/β-catenin signalling pathway(EC50 of 0.27 μM).

Wnt/β-catenin activator 1 (Compound 5m) 是一种有效的口服Wnt/β-catenin信号激活剂，其功能包括在G1期阻滞细胞周期、抑制脂肪细胞早期增殖，并在3T3-L1细胞中抑制脂肪生成，IC50为330 nM。在高脂饮食喂养的叙利亚金黄仓鼠模型中，Wnt/β-catenin activator 1 展现了抗脂肪生成和抗血脂异常的活性。

TFAP4/Wnt/β-catenin-IN-1 (Compound A61) 是一种可口服的TFAP4/Wnt/β-catenin抑制剂，表现出显著的抗癌作用，能抑制多种癌细胞，如胃癌、肺癌和乳腺癌等，对 MGC-803 胃癌细胞的抗癌活性最为显著 (IC50: 3.92 μM)。它通过抑制 TFAP4/Wnt/β-catenin 信号通路，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞 (S期)。TFAP4/Wnt/β-catenin-IN-1 可用于胃癌研究。

Wnt/β-catenin-IN-6 (compound B10) 是一种有效抑制Wnt/β-catenin通路的抑制剂，对 A549 细胞的活性具有抑制作用，IC50为 1.28 μM。

Wnt/β-catenin-IN-1 (compounds 17) 是一种Wnt/β-catenin信号通路的抑制剂。它可以诱导结肠癌细胞发生凋亡，并展现出广泛的抗癌活性，适用于多种实体肿瘤的研究。

Wnt/β-catenin agonist 4 是一种Wnt的激动剂，可激活Wnt/β-catenin信号，引导信号传输。

hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 (Compd 15) 是一种针对 hCA 的抑制剂，具有较低的 Ki 值 (分别针对 hCA II、hCA IX、hCA XII 为 33.6, 24.1, 6.8 nM)。该化合物能够降低P-gp活性，并抑制Wnt/β-catenin信号通路，进而抑制包括 NCI/ADR-RES DOX 耐药细胞系在内的癌细胞活力。

Wnt/β-catenin-IN-2 (Compound 3235-0367) 作为Wnt/β-catenin信号通路的抑制剂，其IC50和KD值分别为7.1 μM和2.5 μM。该化合物主要用于癌症研究领域。

Wnt/β-catenin-IN-3 作为一种Wnt/β-catenin抑制剂，对多种肿瘤细胞展示出低微摩尔级GI50。该化合物通过激活p53-p21通路，并触发结肠癌细胞的内源性和外源性凋亡，进而引发G2/M细胞周期阻滞。

Wnt/β-catenin agonist 3是一种Wnt/beta-catenin 信号通路激动剂。

Wnt/β-catenin agonist 2激活 Wnt/β-catenin 信号传导，是一种有效的 Wnt 激动剂。 Wnt/β-catenin agonist 2可用于与信号转导相关的疾病研究，与癌症侵袭转移密切相关。

CHIR-99021 (CT99021) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂，也是一种 GSK-3α/β抑制剂 (IC50=10/6.7 nM)，具有选择性和口服活性。CHIR-99021 可以诱导细胞自噬，可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。

CHIR-99021 HCl (Laduviglusib HCl) 是GSK-3α/β的高效选择性抑制剂，IC50值分别为10 nM和6.7 nM。它对GSK-3表现出显著的选择性，对CDC2、ERK2和其他蛋白激酶的选择性超过500倍。此外，CHIR-99021 HCl 是Wnt/β-catenin信号通路的强大激活剂。此外，它在小鼠和人类胚胎干细胞中都表现出增强自我更新的能力。此外，拉杜维格西单盐酸盐诱导自噬[1][2][3]。

IWP-2 是一种 Wnt 通路抑制剂 (IC50=27 nM)，也是一种具有 ATP 竞争性 CK1δ 抑制剂 (M82FCK1δ 的 IC50=40 nM)。IWP-2 抑制胚胎干细胞的自我更新，被用于干细胞和类器官的研究。

BML-284 (Wnt agonist 1) 是细胞通透性 Wnt 信号激活剂，能够诱导 TCF 依赖的转录活性(EC50>700 nM)。

Ginkgetin 是从银杏叶中分离得到的一种双黄酮，具有抗肿瘤、抗炎、神经保护、抗真菌的作用。它也是 Wnt 信号抑制剂，IC50值为 5.92 μM。

Adavivint (SM04690) 是选择性的典型的Wnt 信号通路抑制剂，在 SW480 细胞中，用高通量 TCF/LEF 报告基因实验，测得EC50=19.5 nM。

SKL2001 是一种Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂，具有抗肿瘤作用。它能够破坏 Axin/β-catenin 相互作用，稳定细胞内 β-catenin。

Vantictumab (OMP-18R5) 是一种人源化抗 FZD1/2/5/7/8 单克隆抗体，抑制 Wnt 通路信号传导，可用于研究治疗转移性HER2阴性乳腺癌和转移性胰腺腺癌。

MSAB 是一种Wnt/β-catenin 信号传导的选择性抑制剂。它能够与 β-catenin 结合，诱导其降解，并能够下调 Wnt/β-catenin 靶基因。它对 Wnt 依赖性癌细胞表现出有效的抗肿瘤特性。

HLY78 (4-Ethyl-5-methyl-5,6-dihydro-[1,3]dioxolo[4,5-j]phenanthridine) 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激活剂，通过靶向通道中 Axin 的 DIX 域，增强 Axin-LRP6 交联，诱导 Wnt 信号转导。

Wnt pathway activator 2 是一种有效的 Wnt 激活剂，IC50 为 13 nM。

DK419 是一种具有口服活性的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，IC50 为 0.19 μM。 DK419 降低 Axin2、β-catenin、c-Myc、Cyclin D1 和 Survivin 的蛋白质水平。它还诱导 pAMPK 的产生。