translocation

LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5 0.57 0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。

Nonanoic acid (Nonoic acid) 是一种天然存在的具有九个碳原子的饱和脂肪酸。它减少细菌易位，增强抗菌活性，并增加猪 β-防御素 1 (pBD-1) 和 pBD-2 的分泌。

GW806742X 是ATP 模拟物，是MLKL 抑制剂，可结合 MLKL 假激酶结构域，Kd 值为 9.3μM。它对VEGFR2的IC50为 2 nM，延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。

LY-294002 hydrochloride (NSC 697286) 是一种合成的 PI3Kα δ β 分子抑制剂（IC50：0.5 0.57 0.97 μM，在无细胞试验中）；在溶液中比 Wortmannin 更稳定，也是自噬体形成的阻断剂。

BTSA1 是一种有口服活性的 BAX 激活剂，IC50为 250 nM，EC50为 144 nM。它以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合，并诱导 BAX 发生构象变化，从而导致BAX 介导的细胞凋亡。

PF-02413873 是一种非甾体孕酮受体的竞争性拮抗剂，Ki 为 2.6 nM。 PF-02413873 可用于治疗子宫内膜异位症等妇科疾病的研究。

GSK-872 (GSK2399872A) 是一种有效且特异性的 RIP3 激酶抑制剂，降低 RIPK3 介导的坏死和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，可改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。它以高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50为1.8 nM，并抑制激酶活性，IC50为1.3 nM。

SC144 是一种口服活性 gp130 抑制剂。它结合 gp130，诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，进一步抑制下游靶基因的表达。它对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用，可诱导人卵巢癌细胞凋亡。

20-Deoxyingenol 是从甘遂的根中分离出的一种二萜类天然产物。它可通过促进体外转录因子 EB 的核易位来促进自噬和溶酶体生物发生，可研究骨关节炎。

ML417 是选择性的，可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体激动剂，EC50=38 nM。它能够促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化，对其他 GPCR 介导的信号传导影响小。它对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护活性。

PKC-ε translocation inhibitor peptide，作为一种特定的PKC-ε易位抑制剂，能够特异性地调控FcγR介导的调理珠内化速率，而对FcαR运输不产生影响。

Karanjin 是干花豆中的主要活性呋喃黄酮醇成分，可通过细胞周期阻滞诱导癌细胞死亡，促进细胞凋亡，还通过提高AMPK 的方式诱导骨骼肌细胞 GLUT4 易位。

4-Hydroxytamoxifen (ICI 79280) 是 Tamoxifen 的活性代谢产物，是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。4-Hydroxytamoxifen 具有抗肿瘤活性，可用于乳腺癌的研究。

γ-Tocotrienol (Plastochromanol) 是一种维生素 E 的活性形式。

BMS986260是一种口服有活力的选择性TGFβR1抑制剂，是免疫肿瘤学药物。它能够抑制 MINK 和 NHLF 细胞系中 TGFβ 介导的 pSMAD2 3 核转位，IC50值分别为 350 nM 和 190 nM。它对 TGFβR1 的选择比 TGFβR2 同功酶高。

LTβR-IN-1是一种有作用的、具有选择性的淋巴素β受体(LTβR)抑制剂。LTβR-IN-1 对TNF12A 的的 p52 的核易位抑制作用具有选择性，对 TNF-α 受体介导的 p65 的核易位无明显作用，却抑制受 TWEAK 或 Anti-LTβR 刺激的 p52 核易位，IC50为10 μM。LTβR-IN-1通过配体非依赖性方式实现对 NF-kB 信号通路的调节作用。

Mepazine (Pecazine) 是一种有效的特异性 MALT1 抑制剂。 Mepazine 抑制 GSTMALT1 全长和 GSTMALT1 325-760，IC50 为 0.83 μM 和 0.42 μM。 Mepazine 增强细胞凋亡并影响细胞活力。

ML-943 是选择性的、口服活性的MALT1 protease 抑制剂。它可抑制 PBMC 或全血中 IL-2 的分泌，PBMC 中抑制的IC50值为 0.07~0.09 μM，全血中抑制的IC50值为 0.6~0.8 μM)。它具有抗炎作用，可用于研究 FcgR 介导的炎症。

MI 2 (MALT1 inhibitor) 是一种MALT1抑制剂 (IC50=5.84 μM)，对动物无毒性。它能够直接与 MALT1 结合，不可逆地抑制蛋白酶功能，并伴有 NF-κB 报告子活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-κB 靶基因下调。

Tat-NTS肽是一种能穿透细胞的肽，由HIV-1 Tat蛋白的转导域与对应于脂联素A1重复III域残基228-237的10个氨基酸肽链接而成，扮演核转运信号（NTS）的角色。它通过阻断脂联素A1与进口素β之间的蛋白质-蛋白质相互作用，阻止脂联素A1在初级鼠海马神经元中的核内转运。Tat-NTS抑制初级鼠海马神经元在葡萄糖-氧剥夺及再灌注诱导的细胞凋亡。在体内，Tat-NTS（10 mg/kg）有效减少了由中脑动脉闭塞（MCAO）引起的缺血-再灌注损伤模型小鼠的梗塞体积和神经元凋亡，并缩短了在Morris水迷宫测试中达到平台的时间。

TFEB activator 1 (Curcumin analog compound C1) 是转录因子 EB 的一种激活剂，有望预防或治疗阿尔茨海默病。

Hygromycin B (Hygrovetine) 是一种氨基糖苷类抗生素，通过干扰易位并导致 70S 核糖体的错误翻译来抑制蛋白质合成。Hygromycin B 可用于筛选转染 hph 或 hyg 抗性基因的原核或者真核细胞。

SC79 是一个 AKT 激动剂，具有特异性和血脑屏障渗透性。SC79 可以特异性结合 AKT 的 PH 结构域，激活胞质中 AKT，并抑制 AKT 膜转位。SC79 具有神经保护活性。

GA-017是一种有效的选择性 LATS1和 LATS2(大型肿瘤抑制激酶 1 2) 抑制剂，其 IC50值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是细胞增殖的激活剂。GA-017 促进 YAP TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官的离体形成。