mutant-selective

Oritinib (SH-1028) 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR (wt)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)、EGFR (L858R T790M)、EGFR (d746-750) 的 IC50 分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM , EGFR (d746-750 T790M), 分别。奥瑞替尼可用于治疗非小细胞肺癌的研究。

RMC-9805 是一种新颖的突变选择性的共价口服的 KRASG12D(ON) 抑制剂。RMC-9805、KRASG12D 和 cyclophilin A 之间形成稳定、高亲和力的三重复合物，通过破坏其与下游效应器的相互作用，抑制 KRASG12D(ON) 下游的信号传导。RMC-9805 可以诱导 KRASG12D 肿瘤临床前模型中的细胞凋亡并促进肿瘤消退。凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

Adagrasib (MRTX849) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Adagrasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Adagrasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。

Sotorasib (AMG-510) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Sotorasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Sotorasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。

Alpelisib (BYL-719) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50=5 nM)，具有选择性、有效性和口服活性。Alpelisib 以较低活性抑制 PI3Kβ γ δ (IC50=250 290 1200 nM)。Alpelisib 具有抗肿瘤活性，对 PIK3CA 突变肿瘤具有靶向性。

MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 2HCl) 是一种变构 Akt 抑制剂，抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 (IC50=8 12 65 nM)，具有口服活性的、高效选择性。MK-2206 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。

Avapritinib (BLU-285) 是选择性的、高效的、具有口服活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，能够作用于 KIT D816V (IC50:0.27 nM) 和 PDGFRA D842V (IC50:0.24 nM)，可减弱 ABCB1 和 ABCG2 的转运功能。它与激酶的活性构象结合并可以显示出抗肿瘤活性。

SCH772984 是一种 ERK 抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 (IC50=4 1 nM)，具有高选择性和 ATP 竞争性。SCH772984 对 BRAF 或 RAS 突变细胞具有抗肿瘤活性。

RLY-2608 是一种选择性变构 PI3Kα 抑制剂，抑制 PIK3CA 突变异种移植模型中的肿瘤生长。

BAY-1436032 是一种选择性泛突变异柠檬酸脱氢酶 1 新型口服抑制剂。

PF-06459988 是一种新型的的、有效的、具有口服活性的、不可逆的和选择性的表皮生长因子受体（ EGFR） 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有高效性和高亲和力，对 WT EGFR 具有极小的活性。PF-06459988 使治疗癌症的候选药物。

SD-36 TFA 是一种具有选择性和高效性的 STAT3 降解剂 ，Kd 值约为50 nM。SD-36 具有抗癌抗肿瘤活性，可分解细胞中突变的 STAT3 蛋白，抑制 STAT3 的转录。SD-36 通过抑制神经胶质瘤中的 Mcl-1 促进生长抑制并诱导细胞凋亡。

BIMU 8 是 5-HT4 的选择性激动剂，对野生型 5HT4 受体、T3.36A 和 W6.48A 突变体 5-HT4 的 EC50 分别为 18 nM、77 nM 和 540 nM。

MS 154 is a potent and selective cereblon-recruiting Degrader (PROTAC®) of mutant epidermal growth factor receptor (EGFR), comprising a cereblon-binding moiety joined by a linker to gefitinib(Iressa). MS 154 decreases EGFR protein levels, inhibits downstream signaling in and inhibits proliferation of mutant EGFR-bearing lung cancer cells (DC50values are 11 and 25 nM in HCC-827 and H3255 cells, respectively; Dmax> 95% at 50 nM), but not in WT-EGFR-bearing ovarian and lung cancer cells lines. Bioavailable in mice following ip administration.

(S)-VU0637120 是一种选择性的神经肽 Y（4）R变构拮抗剂，可用于研究代谢疾病。

USP7-797是一种选择性的非共价活性位点USP7抑制剂，抑制USP7和泛素结合,具有抗肿瘤，可口服和高效的特点（IC50=0.44nmol），对野生型和突变型p53的肿瘤细胞均有作用,能够显著抑制肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。

EGFR-IN-2(EGFR 抑制剂 2)是一种非共价、可口服和突变选择性的EGFR 抑制剂，用于非小细胞肺癌（NSCLC）治疗，对耐药单突变体和双突变体的T790M选择性高，IC50=27nm~33nM，而对野生型H292的抑制活性较低（IC50 =218 nM）。

MS 39是突变型表皮生长因子受体(EGFR)的高效、高亲和力和选择性降解剂，具有的高效、高亲和力和选择性。MS 39 由吉非替尼通过连接物偶联至 VHL 配体，能有效地诱导突变型 EGFR 的降解（在 HCC827(外显子19 del)和 H3255 (L858R 突变)肺癌细胞系中的 DC50值分别为5 nM 和3.3 nM)，但在浓度高达10 μM 的野生型 EGFR 细胞系中无显著作用。MS 39在体外抑制 H3255肺癌细胞的增殖，并且在给药后在小鼠中具有生物利用性。

EGFR-IN-7 (TQB3804) 是一种有效选择性的EGFR 激酶抑制剂，对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S T790M L858R) 的IC50值分别为 7.92 和 0.218 nM，具有抗肿瘤活性。

AGI6780 能够选择性抑制肿瘤相关突变体IDH2R140Q，IC50=23±1.7 nM。它对IDH2WT 的作用效果微弱，IC50=190±8.1 nM。

Avitinib (AC0010) 是一种不可逆的、突变体选择性的EGFR 抑制剂，可有效抑制非小细胞肺癌中EGFR T790M 耐药突变。阿比替尼也是一种新型BTK 抑制剂。

WZ4002 是突变选择性 EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R) 和 EGFR(T790M) 的 IC50 为 2 和 8 nM。

THIQ 是一种选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，对 hMC4R 和 rMC4R 的 IC50 分别为 1.2 和 0.6 nM。

BLU-945 是一种种可逆、强效的、高选择性的、口服有效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)。BLU-945 可抑制 EGFR L858R T790M C797S 和 EGFR ex19del T790M C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。