akt-in-1

AKT-IN-1 (AZD-26) 是一种变构的 AKT 抑制剂，其 IC50=1.042 μM。

ALK/PI3K/AKT-IN-1 (Compound 45) 有效抑制癌细胞 A549、H1975 和 PC9 的增殖，其 IC50 值分别为 0.44、0.83 和 1.51 μM。此化合物通过增加 p21 和 p27 的表达，并抑制 CDK2 和 p-Rb 的活性，在 G1 期阻滞细胞周期。其还能抑制 ALK/PI3K/AKT 信号通路，导致线粒体膜电位去极化，诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 A549 细胞球体的形成和生长。

APN AKT-IN-1 is a potent dual inhibitor of aminopeptidase N (APN) and protein kinase B (AKT), exhibiting IC50 values of 0.21 μM and 0.27 μM for APN and AKT inhibition, respectively. This compound effectively suppresses the phosphorylation of glycogen synthase kinase 3 beta (GSK3β), which serves as an intracellular substrate of AKT [1].

EGFR Akt-IN-1 (compound 17) 作为EGFR Akt的高效抑制剂,其对 A549 细胞的IC50值分别达到 12.89 μM 和 10.88 μM.此化合物能够引起细胞周期在 S 期的停滞.

VEGFR-2 AKT-IN-1 (compound 17) 作为VEGFR-2和AKT的双重抑制剂,显示出对两者的有效抑制,其IC50值分别为0.164 μM和0.452 μM.此外,该化合物还具有显著的抗肿瘤活性.

PI3K/AKT-IN-1 是一种 PI3K 和 AKT 双重抑制剂，具有抗癌活性，抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 AKT，抑制 PI3K/AKT 通路，诱导 caspase 3 依赖性凋亡，可用于研究癌症。

AKT-IN-18是一款Akt抑制剂，其在A549细胞中展现出抑制Akt活性的能力，具有IC50为69.45 μΜ。该化合物能够诱导细胞凋亡(apoptosis)，适用于非小细胞肺癌(NSCLC)的研究领域。

AKT-IN-10 是有效的 AKT 抑制剂，对乳腺癌和前列腺癌表现出研究潜力。其中蛋白激酶 B (PKB，也称为 AKT) 是细胞中 PI3K AKT mTOR 信号传导的核心，其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。

AKT-IN-13 (compound 4b) 是一种 Akt 的有效抑制剂，能够作用于 Akt1 (IC50: 1.6 nM)、Akt2 (IC50: 2.4 nM) 和 Akt3 (IC50: 0.3 nM) 。AKT-IN-13 能够用于研究抗癌。

AKT-IN-11 是有效的抗人肝癌 Bel-7402 细胞株抗菌剂之一 (IC50: 1.15 μM)。

Caffeic Acid Phenethyl Ester (Phenylethyl Caffeate) 是咖啡酸的苯乙醇酯，是蜂巢蜂胶的生物活性成分。它抑制核转录因子 NF-kappa B 的激活，具有抗肿瘤、细胞保护和免疫调节活性。它抑制 PDGF 诱导的血管平滑肌细胞增殖。

5,6-Benzoflavone (β-Naphthoflavone) 是芳烃受体的外源配体，可破坏人肝癌 HepG2 细胞中的锌稳态。5,6-Benzoflavone (β-Naphthoflavone) 具有抗炎和抗氧化活性，抑制通过 AKT/Nrf-2/HO-1-NF-kappaB 信号转导轴，抑制 LPS 诱导的炎症，抑制TNF-α诱导的ICAM-1和VCAM-1表达，可用于研究神经退行性疾病。

iHCK-37 (ASN05260065) 是一种具有选择性的 Hck 抑制剂，具有抗肿瘤活性，阻断 HIV-1 病毒复制。iHCK-37 可减少在高 HCK 表达细胞中促红细胞生成素诱导后 PI3K AKT 和 MAPK ERK 通路的激活，可用于研究慢性髓系白血病(CML)。

ZINC00784494 是一种选择性的LCN2（Lipocalin-2）抑制剂，能够抑制癌细胞增殖和减少AKT磷酸化水平，阻止细胞周期在G0 G1期向S期转变并促进凋亡，可用于研究炎症性乳腺癌（IBC）。

Dihydrocapsaicin (CCRIS1589) 是一种天然来源的辣椒素，是TRPV1的选择性激动剂，同时可以增加 p-Akt 水平。它可以增强低温诱导的神经保护。

Cucurbitacin B (Cuc B) 是一具有抗癌活性的天然产物。

Chelidonine (Stylophorin) 是白屈菜中的一种异喹啉生物碱，有抗肿瘤和抗病毒作用。它可导致细胞周期 G2/M 停滞，诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡。

6-Shogaol (6-Shogaol) 是从生姜中分离的一种天然产物，具有抗癌、抗炎和抗氧化的多种生物活性。

CAY10404 (3-(4-METHYLSULPHONYLPHENYL)-4-PHENYL-5-T) 是一种有效且高度选择性的 COX-2 和 COX-1 抑制剂。 它还是 PKB Akt 和 MAPK 信号通路的有效抑制剂，可诱导 NSC-LC 细胞凋亡，具有镇痛、抗炎和抗癌活性。

API-1 (NSC-177223) 是Akt PKB 抑制剂，可同 PH 结构域相结合并抑制 Akt 膜易位，有效降低 Akt 的磷酸化水平。它可选择性的抑制PKB，对 PKC 和 PKA 的激活无抑制作用。它可以和 TNF 相关的凋亡诱导配体协同作用从而诱导细胞凋亡。

PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物，对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用，IC50为 84 nM，具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏，抗糖尿病和抗癌作用。

Akt1 and Akt2-IN-1 is an allosteric inhibitor of Akt1 (IC50=3.5 nM) and Akt2 (IC50=42 nM). It has potent and balanced activity.

AMG 511 是一种高效的、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂，对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。它它显著抑制了 PI3K 信号，减少 p-Akt (Ser473)。它在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤作用。

9-Decyn-1-ol is an alkyl ether-based PROTAC linker suitable for synthesizing PROTACs. It serves as a conjugation agent to combine GDC-0068 and Lenalidomide, resulting in the formation of INY-03-041. INY-03-041 is a potent and highly selective pan-Akt degrader that operates through the PROTAC mechanism. It effectively inhibits Akt1, Akt2, and Akt3 with IC50 values of 2.0 nM, 6.8 nM, and 3.5 nM, respectively[1].