ak2

Itaconate-alkyne (ITalk) 是一种生物正交探针，用于对炎症性巨噬细胞中的衣康酸进行定量和位点特异性化学蛋白质组学分析，并能够对其直接靶标进行生化评估和蛋白质组学分析。

AK-2-38 is a nifedipine analogue with potent smooth muscle calcium antagonist action and partial agonist effects on isolated guinea pig left atrium.

JAK2 STAT3-IN-1 是一种 GP130 抑制剂，具有抗肿瘤作用，可用研究炎症，自身免疫和癌症。

(R)-JAK2 STAT3-IN-10a 是 JAK2 STAT3-IN-1 的R型异构体。JAK2 STAT3-IN-1 是一种 GP130 D1 结构域抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 JAK2 和 STAT3 磷酸化。(R)-JAK2 STAT3-IN-1 对 GP130 蛋白的 KD 值为3.8μM。

Drak2-in-1, a potent, selective and ATP-competitive DRAK2 inhibitor, has an IC50 and KIvalue of 3 nM and 0.26 nM, respectively.Drak2-in-1 also had an effect on DRAK1 (IC50=51 nM).

JAK2-IN-4 is a selective JAK2 JAK3 inhibitor, with IC50 values of 0.7 nM and 23.2 nM for JAK2 and JAK3, respectively.

JAK2-IN-11 (Example 6)，作为一种JAK2激酶抑制剂，显示出对JH2 BIND WT V617F的IC50值不超过10 nM，并具备抗肿瘤活性。

BAK2-66 is a selective antagonist of the dopamine D3 receptor.

JAK2 Inhibitor V (JAK2 Inhibitor V Z3) 是一种新型的 Jak2 特异性抑制剂，以剂量依赖性方式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 自磷酸化。

TAK285-IODO, similar to TAK285 in which the trifluoro group is replaced by iodo, is a novel dual erbB protein kinase inhibitor that specifically targets human epidermal growth factor receptor (EGFR) and HER2.

JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba F3V617F 细胞的IC50为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0 G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。

JAK2-IN-6是一种有效的、有选择性的 JAK2抑制剂(ic50为22.86 μg mL),是一种多取代氨基噻唑衍生物。JAK2-IN-6抑制 JAK2酶的活性 ，通过干扰与 JAK2相关的信号通路，从而对 JAK2失调的特定疾病产生治疗作用， 对 JAK1和JAK3不显示出活性。JAK2是一种参与调节细胞生长和分裂的信号通路的蛋白质。JAK2的异常激活与多种疾病有关，包括某些类型的癌症和炎症性疾病。JAK2-IN-6对癌细胞具有抗增殖活性。

α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路的有效抑制剂，能够作用于一氧化氮 (NO) (IC50: 0.32 μM)。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中对 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达具有有效的抑制作用。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 对 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生具有抑制作用。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能够用于研究败血症。

JAK2 TYK2-IN-2 是一种有效的、选择性的 TYK2 (IC50: 9 nM) 和 JAK2 (IC50: 157 nM) 抑制剂，具有抗炎作用。

JAK2 FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服具有活力的 JAK2 FLT3 双重抑制剂，表现出抗癌效果，能够作用于 JAK2 (IC50: 0.7 nM)，FLT3 (IC50: 4 nM)，JAK1 (IC50: 26 nM) 和 JAK3 (IC50: 39 nM)。

JAK2 JH2 binder-1 是一种有效的、选择性的 JAK2 JH2 结合剂 (Ki: 37.1 nM)。JAK2 JH2 binder-1 具有用于研究各种骨髓增生性肿瘤的潜力。

Jak2-IN-7j is a selective Jak2 inhibitor which demonstrates a time-dependent knock-down of pSTAT5, which is a downstream target of Jak2.

JAK2-IN-9（Compound A8）是一款选择性JAK2抑制剂（IC50：5 nM），能够抑制JAK2、STAT3和STAT5的磷酸化，并显示出代谢稳定性。此外，JAK2-IN-9能够诱导细胞凋亡（apoptosis），适用于骨髓增生性肿瘤（MPN）的研究。

Tubulin JAK2-IN-1是一种针对Janus激酶2 (JAK2)和微管的双重抑制剂，在抑制癌细胞增殖方面展现出有效活性。

JAK2-IN-10（化合物 5）作为一种高效JAK2v617f抑制剂，显示出其IC50值 ≤10 nM的优异活性。

JAK2 FLT3-IN-3 (11r) 作为一种针对FLT3和JAK2的双重抑制剂,其IC50值显示,对JAK2、FLT3和JAK3的抑制作用分别达到2.01 nM、0.51 nM和104.40 nM.此化合物能有效诱导凋亡并展现出抗癌活性.

pJAK2(1001–1013) 是一种 SOCS1 3 拮抗剂，通过抑制 SOCS 蛋白的负调控作用，增强 JAK STAT 信号传导，从而在抗病毒免疫反应中起积极作用。

Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1 2 抑制剂 (IC50=3.3 2.8 nM)，具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡。

Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂，具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性，抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。