ak2

Itaconate-alkyne (ITalk) 是一种生物正交探针，用于对炎症性巨噬细胞中的衣康酸进行定量和位点特异性化学蛋白质组学分析，并能够对其直接靶标进行生化评估和蛋白质组学分析。

AK-2-38 is a nifedipine analogue with potent smooth muscle calcium antagonist action and partial agonist effects on isolated guinea pig left atrium.

JAK2/STAT3-IN-1 是一种 GP130 抑制剂，具有抗肿瘤作用，可用研究炎症，自身免疫和癌症。

(R)-JAK2/STAT3-IN-10a 是 JAK2/STAT3-IN-1 的R型异构体。JAK2/STAT3-IN-1 是一种 GP130 D1 结构域抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 JAK2 和 STAT3 磷酸化。(R)-JAK2/STAT3-IN-1 对 GP130 蛋白的 KD 值为3.8μM。

DRAK2-IN-1 是一种高效、高选择性的 ATP 竞争性 DRAK2 抑制剂，其 IC50 为 3 nM，Ki 为 0.26 nM。DRAK2-IN-1 对 DRAK1 同样具有抑制活性，对应 IC50 值为 51 nM。

JAK2-IN-4 is a selective JAK2/JAK3 inhibitor, with IC50 values of 0.7 nM and 23.2 nM for JAK2 and JAK3, respectively.

JAK2-IN-11 (Example 6)，作为一种JAK2激酶抑制剂，显示出对JH2 BIND WT/V617F的IC50值不超过10 nM，并具备抗肿瘤活性。

PROTAC JAK2 degrader-1 (Compound 10i) 是一种JAK2 PROTAC降解剂，其对JAK2 V617F的DC50为27.35 nM。该化合物能促进JAK2的泛素化和降解，并抑制JAK2、STAT3和STAT5的磷酸化过程。PROTAC JAK2 degrader-1 可用于骨髓增生性肿瘤的研究。

JAK2-IN-12 (compound 23) 是一种 JAK2 抑制剂，pIC50 值为 8.2，可用于骨髓纤维化研究。

JAK2-IN-13 是一种强效且具口服活性的JAK2抑制剂，IC50为54.7 nM。JAK2-IN-13 能下调p-STAT3和p-STAT5的表达，表现出良好的生物利用度。它有效抑制重组人促红细胞生成素诱导的髓外红细胞生成以及真性红细胞增多症。JAK2-IN-13 可用于研究骨髓增生性肿瘤。

PROTACFLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 是一种PROTAC降解剂，专门针对FLT3、JAK2和BRD4，具有DC50值为5.23 nM、0.678 nM和1.17 nM。该化合物在MV4;11细胞中展现出卓越的抗增殖活性 (IC50 = 0.79 nM)，并对FLT3突变的Ba/F3细胞有效。它能够诱导MV4;11细胞的凋亡 (apoptosis)。在NOD SCID小鼠的MV4;11异种移植模型中，该降解剂显示出显著的抗肿瘤效能。PROTACFLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 适用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

JAK2-IN-14 是一种口服有效的JAK2抑制剂，IC50为2 nM。其对JAK1、JAK3和TYK2的选择性分别是JAK2的89.5倍、80.5倍和51倍。JAK2-IN-14 能抑制STAT5信号通路，引发肿瘤细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。该化合物适用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。

JAK2-IN-17 (compound 20) 是一种有效的JAK2变构抑制剂，对全长JAK2和JAK2V617F的IC50值分别为160 nM和130 nM，并通过共价方式修饰假激酶结构域中的Lys677。

JAK2-IN-18（Compound example1）是选择性的JAK2抑制剂，能够抑制JAK-STAT信号通路。在HEL9217细胞中，其对pSTAT5的IC50值小于100 nM。JAK2-IN-18抑制异常增殖的髓系细胞，适用于研究骨髓增殖性疾病，例如原发性血小板增多症。

JAK2-IN-19 (Compound 3p) 是一种 JAK2 抑制剂，KD 为 1.11 μM。JAK2-IN-19 可抑制 K562 细胞和 HeLa 细胞的增殖，并显著降低 p-JAK2 水平。JAK2-IN-19 适用于宫颈癌和白血病研究。

FLT3/JAK2/BRD4 ligand-1 是用于合成PROTACFLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1的FLT3/JAK2/BRD4配体。

BAK2-66 is a selective antagonist of the dopamine D3 receptor.

JAK2 Inhibitor V (JAK2 Inhibitor V Z3) 是一种新型的 Jak2 特异性抑制剂，以剂量依赖性方式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 自磷酸化。

TAK285-IODO, similar to TAK285 in which the trifluoro group is replaced by iodo, is a novel dual erbB protein kinase inhibitor that specifically targets human epidermal growth factor receptor (EGFR) and HER2.

JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的IC50为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。

JAK2-IN-6是一种有效的、有选择性的 JAK2抑制剂(ic50为22.86 μg/mL),是一种多取代氨基噻唑衍生物。JAK2-IN-6抑制 JAK2酶的活性 ，通过干扰与 JAK2相关的信号通路，从而对 JAK2失调的特定疾病产生治疗作用， 对 JAK1和JAK3不显示出活性。JAK2是一种参与调节细胞生长和分裂的信号通路的蛋白质。JAK2的异常激活与多种疾病有关，包括某些类型的癌症和炎症性疾病。JAK2-IN-6对癌细胞具有抗增殖活性。

α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路的有效激动剂剂，能够作用于一氧化氮 (NO) (IC50: 0.32 μM)。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中对 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达具有有效的抑制作用。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 对 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生具有抑制作用。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能够用于研究败血症。

JAK2/TYK2-IN-2 是一种有效的、选择性的 TYK2 (IC50: 9 nM) 和 JAK2 (IC50: 157 nM) 抑制剂，具有抗炎作用。

JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服具有活力的 JAK2/FLT3 双重抑制剂，表现出抗癌效果，能够作用于 JAK2 (IC50: 0.7 nM)，FLT3 (IC50: 4 nM)，JAK1 (IC50: 26 nM) 和 JAK3 (IC50: 39 nM)。