sensitivity

Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride) 是一种 AMPK 激活剂，具有血脑屏障渗透性。Metformin hydrochloride 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制，常用于 2 型糖尿病的研究。

Imeglimin hydrochloride (EMD 387008 hydrochloride） 是一种口服降糖剂。Imeglimin 可改善胰岛素敏感性，能够抑制活性氧的产生、增加线粒体 DNA、改善线粒体功能。

Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种 AMPK 激活剂，具有血脑屏障渗透性。Metformin 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制，常用于 2 型糖尿病的研究。

SBC-115076 是前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/ kexin 9型(PCSK9)抑制剂。其中PCSK9 是一种前蛋白转化酶，在 LDL 受体代谢中的重要物质。

CLP257 是有效的 K+-Cl- 协同转运蛋白 KCC2 选择性激活剂 (EC50: 616 nM)。它可减轻神经性疼痛大鼠的超敏反应，并在翻译后调节质膜 KCC2 蛋白周转。它在 KCC2 活性降低的神经元中恢复受损的 Cl- 转运。

Ibuprofen (Advil) 是一种丙酸衍生物和非甾体抗炎药 (NSAID)，具有抗炎、镇痛和解热作用。它是COX-1和COX-2的抑制剂，IC50值分别为 13 和 370 μM，导致前列腺素和血栓素前体的形成减少。

Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体的变构增强剂，有镇痛作用。

TGR5 Receptor Agonist 是一种TGR5(GPCR19)激动剂。

Chembridge-5861528 (TCS 5861528) 是有效的 TRPA1离子通道阻断剂。

Thonzylamine (neohetramine) 是可口服的H1组胺受体拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏特性，可用于鼻充血、过敏性结膜炎和其他过敏性疾病的研究。

GSK3179106 是选择性的、具有口服活性的RET 激酶抑制剂，对人和大鼠 RET 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。它能够减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应，对肠易激综合征具有潜在的应用价值。

Ibuprofen Lysine (Neoprofen) 是一种非甾体抗炎药。

DS-1971a 是选择性、口服有效的 NaV1.7抑制剂，对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 在缓解疼痛方面有研究价值。

MK-8033 是一种新型ATP 竞争性c-Met/Ron 双重抑制剂，对野生型c-Met 的IC50=1 nM，对c-Met N1100Y 的IC50=2.0 nM。

D18 is an immune modulator that acts as a dual agonist for TLR7/8 (with EC50 values of 24 nM for hTLR7 and 10 nM for hTLR8, respectively). It enhances the expression of PD-L1 through epigenetic regulation, thereby increasing the sensitivity of tumors to PD-1/PD-L1 blockade. Additionally, D18 functions as a cytotoxin for ADC synthesis, specifically for the ADC HE-S2 [1].

Tecalcet Hydrochloride (R-568 hydrochloride) 是钙敏感受体 (CaSR) 的变构正向调节剂。 Tecalcet Hydrochloride 增加了对细胞外钙离子活化的敏感性。

P32/98 hemifumarate 是一种二肽基肽酶 IV (DPP4) 抑制剂，具有降血糖作用，可在 Zucker 糖尿病大鼠模型中可改善胰岛素敏感性和 β 细胞反应性，可用于研究2型糖尿病和结肠炎。

MEDICA16 是 GPR40 的特异性激动剂以及 GPR120 的部分激动剂。 MEDICA16 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶抑制剂，可显着降低腓肠肌中的细胞内 TG 含量，同时增加胰岛素敏感性。

11-cis Retinal is a chromophore that binds to opsin in the mammalian visual system as an inverse agonist forming the inactive conformation of rhodopsin. When 11-cis retinal absorbs a photon of light, it isomerizes to form all-trans retinal beginning the phototransduction cycle, which is the basis for mammalian vision. A G121L mutation in opsin allows 11-cis retinal to bind as a partial agonist and activate rhodopsin in the absence of light. In a moth model of carotenoid deficiency-induced low visual sensitivity, 11-cis retinal application to compound eyes restored visual sensitivity almost completely.

Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控钠离子通道阻滞剂，可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移，具有抗癫痫活性。

N,N'-Diacetyl-L-cystine (DiNAC) 是一种具有免疫调节特性的 N-乙酰基半胱氨酸的二硫二聚体。它在高脂血症兔中也具有抗动脉粥样硬化的作用。它是啮齿类动物中接触敏感/迟发型超敏反应的有效口服活性调节剂。

Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )是一种高亲和力、半合成、胆汁酸衍生的 FXR 激动剂，EC50为 99 nM,且能够上调 IκB-α、KLF-2 和 KLF-4 表达。Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )还显示出其治疗肝脂肪变性、炎症和纤维化的潜力，同时增加胰岛素敏感性。

Buformin hydrochloride (NSC-528218) 是一种有效的 AMPK 激活剂，是一种双胍类的口服抗糖尿病药物。Buformin 延缓胃肠道对葡萄糖的吸收，增加胰岛素敏感性和葡萄糖对细胞的吸收，并抑制肝脏对葡萄糖的合成。Buformin 也具有抗癌活性，可用于各种癌症研究。

Kaolin (Bolus alba) 是一种以高岭石族矿物为主的粘土。 Kaolin 提高了这种监测血友病治疗方法的敏感性。