selective,covalent

ARS-853 是一种选择性共价KRAS G12C 抑制剂，IC50为 2.5 μM。它通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。

RMC-9805 是一种新颖的突变选择性的共价口服的 KRASG12D(ON) 抑制剂。RMC-9805、KRASG12D 和 cyclophilin A 之间形成稳定、高亲和力的三重复合物，通过破坏其与下游效应器的相互作用，抑制 KRASG12D(ON) 下游的信号传导。RMC-9805 可以诱导 KRASG12D 肿瘤临床前模型中的细胞凋亡并促进肿瘤消退。凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

Adagrasib (MRTX849) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Adagrasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Adagrasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。

Sotorasib (AMG-510) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Sotorasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Sotorasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。

MRTX1133 是一种 KRAS G12D 抑制剂 (KD=0.2 pM)，具有强效性、选择性和非共价性。MRTX1133 对 KRAS G12D 突变的肿瘤具有抑制活性，而对 KRAS 野生型肿瘤无抑制活性。

GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、选择性的、可逆的DNMT1抑制剂，IC50=0.036 μM。它诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。

JAK3i 是JAK3激酶的选择性共价抑制剂。JAK3i 揭示了STAT5磷酸化的两个不同的时间波，并且更有效地靶向第二波，这是细胞周期进程和T 细胞增殖所必需的。

SY-5609 （CDK7-IN-3）是一种选择性的非共价 CDK7 抑制剂（Kd值为0.07 nM），对CDK2、CDK9和CDK12具有较弱的抑制活性，IC50值分别为5.5、1.9和1.7μM，并具有抗肿瘤活性并抑制细胞凋亡。

MKK7-COV-9 是一种具有选择性和有效性的 MKK7 共价抑制剂，对 MKK7 引导的蛋白-蛋白相互作用有抑制作用。MKK7-COV-9 中断原代 B 细胞应对 LPS 的激活。MKK7-COV-9 在高浓度下显示出较低的细胞毒性。

MS8511 是一种选择性的G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC50值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP)，Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS).

MS8511 HCl 是一种具有选择性和有效性的 G9a/GLP 共价抑制剂，通过靶向底物结合位点的半胱氨酸残基发挥作用。 MS8511 具有抗癌活性和抗增殖活性，可降低细胞内 H3K9me2 水平。MS8511 可用于研究包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌在内的多种癌症。

Zongertinib 是一种人类HER2选择性酪氨酸激酶抑制剂，是一种高度选择性共价结合在HER2酪氨酸激酶域 (TKD)的新型TK。Zongertinib 具有抗肿瘤活性，对 pHER2 和 EGF 具有抑制作用。

USP7-797是一种选择性的非共价活性位点USP7抑制剂，抑制USP7和泛素结合,具有抗肿瘤，可口服和高效的特点（IC50=0.44nmol），对野生型和突变型p53的肿瘤细胞均有作用,能够显著抑制肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。

CNX1351 是有效的、选择性的 PI3Kα 抑制剂，其 IC50=6.8 nM。

EGFR-IN-2(EGFR 抑制剂 2)是一种非共价、可口服和突变选择性的EGFR 抑制剂，用于非小细胞肺癌（NSCLC）治疗，对耐药单突变体和双突变体的T790M选择性高，IC50=27nm~33nM，而对野生型H292的抑制活性较低（IC50 =218 nM）。

Faldaprevir（法达瑞韦）是一种口服有效的选择性非共价HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂，对HCV 1a和1b基因型的抑制活性高（Ki=2.6 nM &2.0 nM）。Faldaprevir通过阻止病毒前体蛋白的分解来抑制病毒复制，具有良好的抗丙型肝炎病毒活性和耐受性。

PBRM (17β-HSD1-IN-2) 是一种具有选择性的 17β-HSD1 共价抑制剂，可用于研究乳腺癌和子宫内膜异位症。

AMG410是一种非共价和双模态的KRAS抑制剂，对GDP(OFF)和GTP(ON)结合均有效，Kd (GDP)为1 nM，Kd(GTP)为22 nM，能够和循环无关地阻断KRAS。AMG410不影响HRAS和NRAS2，在KRAS G12D，G12V, G12C，G13D和其他突变体中具有高效力，IC 50 = 1-4 nM，在KRAS突变的癌症模型中使肿瘤消退并且降低磷酸化的ERK水平。

GSK4418959 (IDE275) 是一种非共价、可逆、选择性、口服活性的Werner 综合征解旋酶（WRN helicase）抑制剂。GSK4418959 通过 ATP 竞争方式抑制 WRN helicase 的 ATPase 与 DNA 解旋活性。GSK4418959 是研究微卫星不稳定性高（MSI-H）癌症的重要化学工具，在此类癌症中 WRN helicase 在维持基因组稳定性方面发挥关键作用。

FT827 是选择性泛素特异性蛋白酶 7（USP7）共价抑制剂（Ki=4.2 µM，Kd=7.8 μM），靶向 USP7 的自抑制载脂蛋白形式的催化中心,可用于研究癌症。

bio-THZ1 is a biotinylated version of THZ1. THZ1 is a selective and irreversibly covalent CDK7 inhibitor (IC50: 3.2 nM).

Nazartinib mesylate is a novel, covalent mutant-selective inhibitor of EGFR (Ki and Kinact: 31 nM and 0.222/min on EGFR(L858R/790M) mutant).

H3B-6545 Hydrochloride is a selective, oral estrogen receptor covalent antagonist (SERCA).

H3B-6545是一种能够口服的选择性雌激素受体共价拮抗剂（SERCA）,属于新型的雌激素α拮抗剂，主要用于研究转移性乳腺癌，如雌激素受体阳性（ER），人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）乳腺癌。