parp1

PROTAC PARP1 degrader 是一种基于 PROTAC 技术开发的 PARP1 靶向蛋白降解剂，在 10 μM 处理 24 h 条件下可抑制 MDA-MB-231 乳腺癌细胞系的增殖，IC50 为 6.12 μM。PROTAC PARP1 degrader 为研究 DNA 损伤应答、PARP1 生物学功能及基于降解策略的抗癌治疗提供了有力工具。

PARP1-IN-8 (N-(3-chlorophenyl)-3-(1-oxo-4-phenylphthalazin-2(1H)-yl)propanamide) 是PARP1的有效抑制剂（IC50 = 97 nM）。

PARP14 inhibitor H10 is a selective inhibitor against PARP14 with IC50 of 490 nM

PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种具有口服活性的有效选择性 PARP-1 抑制剂 (IC50 =14.7 nM)。它可用于癌症的研究。

Olaparib (KU0059436) 是 PARP1/PARP2 的小分子抑制剂 (IC50=5/1 nM)，对 PARP tankyrase-1 的抑制活性较弱 (IC50=1.5 μM)，具有选择性和口服活性。Olaparib 具有自噬和线粒体自噬激活活性。

EB-47 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂，IC50 值为 45 nM，对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM，表现出温和的药效。EB-47 模拟底物 NAD+，从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。

AG14361 是一种 PARP-1抑制剂，Ki 值小于 5 nM，在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中，抑制 PARP-1的活性，IC50值分别为 29 和 14 nM。

Veliparib (ABT-888) 是一种可口服的 PARP 抑制剂，抑制PARP1和PARP2的Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。它增强细胞凋亡和自噬。

Niraparib (MK-4827) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP1 和 PARP2 (IC50=3.8/2.1 nM)，具有选择性。Niraparib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 DNA 损伤修复、诱导细胞凋亡。

Rucaparib (PF-01367338) 是一种 PARP 蛋白抑制剂 (PARP-1 Ki=1.4 nM) 和六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂，具有口服活性。Rucaparib 具有抗肿瘤活性，对去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 有活性。

O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物，是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA 烷基转移酶(MGMT/AGT)抑制剂，可诱导肿瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它作为 AGT 底物，将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上，从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。

UPF 1069 是一种特异性PARP 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的IC50值分别为 8 和 0.3 μM。

PARP-1-IN-2 是一种有效且可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂（IC50： 149 nM）。PARP-1-IN-2 在细胞实验中对人肺腺癌上皮细胞系 A549 显示出显著的抗增殖活性。PARP-1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。

Niraparib R-enantiomer (MK 4827 R-enantiomer) 是一种 PARP1抑制剂，IC50为 2.4 nM。

PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物，对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用，IC50为 84 nM，具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏，抗糖尿病和抗癌作用。

Tankyrase-IN-2 is a selective, potent and orally active inhibitor of tankyrase with IC50s of 10, 7, and 710 nM for TNKS1, TNKS2 as well as PARP1, respectively

Rucaparib monocamsylate (Rucaparib Camsylate) 是一种口服有效的 PARP 蛋白抑制剂，对 PARP-1 的Ki 为 1.4 nM。它是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂，有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究潜力。

Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种具有可口服活性和高效性的 PARP1/2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究特定性乳腺癌。

Veliparib dihydrochloride (ABT-888 dihydrochloride) 是一种PARP1和PARP2抑制剂，Ki 分别为5.2 nM 和2.9 nM。

DR2313 是一种选择性，竞争性的和可透过血脑屏障的PARP 抑制剂，对PARP-1和PARP-2的IC50值分别为 0.20 和 0.24 μM。它在体内外均有对缺血性损伤的神经保护作用。

Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种具有口服活性的PARP1和PARP2抑制剂，IC50值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。它抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。

Verbascoside (Kusaginin) 是从Lantana camara 中得到的糖苷类物质，是具有ATP 竞争性的PKC 抑制剂，IC50值为 25 µM，它还有抗炎，抗肿瘤，抗神经性疼痛等作用。

E7449 (UNII-9X5A2QIA7C) 是一种有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，也抑制 TNKS1 和 TNKS2，使用 32P-NAD+ 作为底物，对 PARP1、PARP2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 2.0、1.0、约 50 和约 50 nM。

NMS-P118是可口服的高选择性PARP-1抑制剂，用于癌症治疗，在HeLa 细胞中的IC50值为0.04 μM。