mt-1

MT1, a bivalent chemical probe targeting BET bromodomains, demonstrates an IC50 value of 0.789 nM for BRD4(1).

Agomelatine (Valdoxan) 是褪黑激素受体的强效激动剂和 5-羟色胺-2C (5-HT2C) 受体的拮抗剂，在猪和人 5-HT2C 克隆受体中pKi 分别为 6.4 和 6.2。

Ramelteon (TAK-375) 是强效高选择性和可口服的 MT1 MT2激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM，有用于失眠症的研究潜力。

Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) (S-20098 hydrochloride) 是特异性的MT1和MT2受体激动剂，对 CHO-hMT1的Ki 值为0.1 nM，对HEK-hMT1的Ki 值为0.06 nM，对CHO-hMT2的Ki 值为0.12 nM，对HEK-hMT2 的Ki 值为0.27 nM。Agomelatine hydrochloride 是选择性的5-羟色胺2C(5-HT2C)受体拮抗剂，对天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体的pKi 值分别为 6.4 和 6.2。

glycine (2-Aminoacetic acid) 是中枢神经系统的抑制性神经递质，也是谷氨酸的联合激动剂，有促进谷氨酸能NMDA 受体兴奋的潜力。它主要存在于明胶和丝素蛋白中，并在治疗上用作营养物质。

Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体拮抗剂，可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎，有抗抑郁样活性。它优先靶向 MT2 (Mel1b)，对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。

ND-322 HCl (ND 322 Hydrochloride) 是 MT1-MMP 和 MMP2 的选择性抑制剂，可减少体外黑色素瘤细胞的生长、迁移和侵袭。

NSC 405020 是一种 MT1-MMP 的非催化抑制剂，可特异地靶向 MT1-MMP 的 PEX 结构域，不会抑制 MT1-MMP 和 MMP-2的催化活性。

S26131 (N-[2-[7-[3-[8-(2-acetamidoethyl)naphthalen-2-yl]oxypropoxy]naphthalen-1-yl]ethyl]acetamide) 是一种选择性的褪黑激素配体 MT1 和 MT2 拮抗剂，对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。

Tasimelteon (BMS-214778) 是一种褪黑激素受体激动剂，用于治疗盲人的非 24 小时睡眠-觉醒障碍。

TIK-301 is a chlorinated melatonin derivative and a potent, high-affinity, and orally active melatonin MT1 and MT2 receptors agonist (Kis: 0.081 nM and 0.042 nM, respectively). TIK-301 is also a 5-HT2B 5-HT2C receptor antagonist with antidepressant action. TIK-301 has the potential for sleep disorders and other circadian rhythm disorders treatment.

Agomelatine D6 (S-20098 D6) is a deuterium-labeled Agomelatine. Agomelatine is a specific agonist of MT1 and MT2 receptors.

经化学修饰的四环素 （CMTs） 可抑制 MMPs，但缺乏抗菌活性。四环素的非抗菌衍生物称为 incyclinide (COL-3, CMT-3)。 实验证明，Incyclinide（CMT-3） 可抑制前列腺癌、结肠腺癌和黑色素瘤在细胞培养中的侵袭性，并抑制肿瘤的生长和转移。

Piromelatine 是褪黑激素 MT1 MT2 受体、5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂，也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine 具有抗痛觉活性，对 P2X3、TRPV1 和 Nav1.7 通道有抑制作用，可用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性疾病和抗抑郁疾病的研究。

ACH-000143 是一种可口服的褪黑素受体激动剂，对 MT1 和 MT2 的EC50值分别为0.06 和0.32 nM。

8-M-PDOT (AH-002) 是一种具有选择性和有效性的褪黑激素 MT2 受体激动剂，对 MT1 受体也具有抑制作用。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性，可用于研究由 MT2 诱导的神经疼痛。

(Iso)-BMT-124110 Formate 对蛋白丝氨酸 苏氨酸激酶AAK 有抑制作用 ，可用于治疗 帕金森病、精神分裂症、神经性疼痛和阿尔茨海默病。

BMT-124110 Formate 是一种具有选择性的AAK1抑制剂(IC50: 0.9 nM)，具有抗伤害感受活性。BMT-124110 Formate 抑制BMP -2诱导蛋白激酶BIKE,其IC50为 17 nM。BMT-124110 Formate 抑制细胞周期蛋白 G 相关激酶GAK，其IC50:为99 nM。

BMT-145027 是一种 mGluR5 的正变构调节剂，没有内在的激动剂活性 (EC50 = 47 nM)。

BMT-124110是一种具有选择性的AAK1抑制剂(IC50: 0.9 nM)，具有抗伤害感受活性。BMT-090605抑制BMP -2诱导蛋白激酶BIKE,其IC50为 17 nM。BMT-090605抑制细胞周期蛋白 G 相关激酶GAK，其IC50:为99 nM。

ZQMT-10 是一种口服活性的 TRPA1 抑制剂，Kd 为 1.04 μM，并在癌症研究中具有重要作用。

MT-1207为口服活性的选择性肾上腺素能α1和5-HT2A受体拮抗剂。该化合物对α1A、α1B、α1D和5-HT2A的IC50值分别低于0.1 nM、0.15 nM、1.40 nM和0.27 nM。在2K2C大鼠模型中，MT-1207能有效降低血压（BP），同时对肾功能无不良影响。作为一种多靶点抑制剂，MT-1207展现了在血管扩张研究中的应用潜力。

BMT-108908 is a Negative Allosteric Modulator. It is selective for the NR2B Subtype of The NMDA Receptor Impair Cognition in Multiple Domains.

MT-134 是一种 SkMII 特异性抑制剂，在肌肉中具有良好的暴露性。