jak2

JAK2 Inhibitor V (JAK2 Inhibitor V Z3) 是一种新型的 Jak2 特异性抑制剂，以剂量依赖性方式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 自磷酸化。

JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba F3V617F 细胞的IC50为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0 G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。

JAK2 inhibitor G5-7 (JAK2 inhibitor G5-7) 是具有口服活性的JAK2变构抑制剂，可通过结合到 JAK2，选择性的抑制JAK2介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。它诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。它有用于胶质瘤研究的潜能。

JAK2-IN-6是一种有效的、有选择性的 JAK2抑制剂(ic50为22.86 μg mL),是一种多取代氨基噻唑衍生物。JAK2-IN-6抑制 JAK2酶的活性 ，通过干扰与 JAK2相关的信号通路，从而对 JAK2失调的特定疾病产生治疗作用， 对 JAK1和JAK3不显示出活性。JAK2是一种参与调节细胞生长和分裂的信号通路的蛋白质。JAK2的异常激活与多种疾病有关，包括某些类型的癌症和炎症性疾病。JAK2-IN-6对癌细胞具有抗增殖活性。

Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1 2 抑制剂 (IC50=3.3 2.8 nM)，具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡。

Baricitinib (INCB028050) 是一种 JAK1 和 JAK2 抑制剂 (IC50=5.9 5.7 nM)，具有选择性和口服活性。Baricitinib 具有潜在的抗炎、免疫调节和抗肿瘤活性。

Tofacitinib (Tasocitinib) 是一种 Janus 激酶抑制剂，抑制 JAK3 2 1 (IC50=1 20 112 nM)，具有口服活性。Tofacitinib 被用于治疗中度至重度类风湿性关节炎。

Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂，具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性，抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的，具有口服活性的 JAK1抑制剂，IC50为43 nM，可用于多种自身免疫性疾病的研究。它对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。

Delgocitinib（JTE-052）是一种特异性的JAK（Janus激酶）抑制剂，其对JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。Delgocitinib 通过JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病，能有效地遏制多种细胞因子信号传递，同时抑制了因细胞因子而引发的瘙痒。它可广泛用于治疗各种炎症性疾病，包括自身免疫性疾病和超敏反应。

Tofacitinib Citrate (CP-690550 citrate) 是 JAK1 2 3抑制剂，IC50分别为112，20 和 1 nM。它具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。

Ruxolitinib phosphate （INCB18424 phosphate） 是一种 JAK1 2抑制剂，IC50分别为3.3 nM 2.8 nM，对 JAK1 2 的选择性是 JAK3 的 130 倍以上。

CEP-33779是一种新型，选择性，有口服活性的JAK2抑制剂，IC50值为1.8±0.6 nM。

AZD1480 是 ATP 竞争型JAK1和JAK2抑制剂，IC50分别为 1.3 和 0.4 nM。

Pyridone 6 (JAK Inhibitor) 是一种泛JAK 抑制剂，有效抑制 JAK 激酶家族，对JAK2、TYK2、JAK3和JAK1的IC50分别为 1、1、5 和 15 nM。

Pacritinib (SB1518) 是一种野生型 JAK2和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50分别为 23 和 19 nM。它也抑制 FLT3及其突变型 FLT3D835Y，IC50分别为 22 和 6 nM。

Momelotinib (LM-1149) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1 JAK2抑制剂，IC50值分别为 11 nM 18 nM。

Cucurbitacin I (JSI-124) 是从曲莲中提取的一种天然产物，是 JAK2 STAT3选择性抑制剂，有抗肿瘤活性。

AT9283 (J-504568) 是一种多靶点激酶抑制剂，抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活，有效抑制Aurora A B，JAK2 3，Abl (T315I)，和Flt3，IC50值范围为 1-30 nM。

AZ960 是一种高效选择性的 JAK2激酶抑制剂，Ki 值为0.45 nM。

GLPG0634 analog (GLPG0634 analogue) 是一种 JAK 广谱性抑制剂，对 JAK1 JAK2 JAK3 的 IC50值为 50 到 200 nM 之间。

TG101209 是一种选择性有效的 JAK2抑制剂，IC50值为 6 nM。它能抑制 Flt3和RET 的活性，IC50值分别为 25 nM 和 17 nM。

XL019 是一种具有口服活性的选择性JAK2抑制剂。它对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸 苏氨酸和酪氨酸激酶的 50 倍以上。它对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化有抑制作用。

Decernotinib (VRT-831509) 是一种可口服的JAK3抑制剂，对JAK3、JAK1、JAK2 和 TYK2 的Ki 值分别为 2.5、11、13 和 11 nM。