h1 receptor

(±)-Tazifylline 是一种选择性的长效组胺 H1 受体拮抗剂。 Tazifylline 对 H2 受体、α- 和 β-肾上腺素能受体、5-羟色胺和毒蕈碱受体亚型的亲和力要低得多。

Wy 49051 是一种有效的，具有口服活性的 H1 receptor 拮抗剂，IC50 值为 44 nM。

Bamirastine 抑制配体结合到重组人组胺 H1 受体 (rhH1R)，IC50 值为 17.3 nM。Bamirastine 对过敏性皮肤炎症有抑制作用。

Rocastine（AHR-11325） 是一种具有选择性和有效性的非镇静性 H1 受体拮抗剂。

Oxatomide (Oxatomida) 是一种有效且具有口服活性的双重 H1 组胺受体 和 P2X7 受体双重拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 可用于阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 ，IC50 为 0.95 μM。Oxatomide 对 ATP 诱导的 Ca2+ 内流具有抑制作用，IC50 值为 0.43 μM。Oxatomide 对 5-羟色胺具有抑制作用。Oxatomide可用于治疗免疫系统疾病和研究超敏反应。

Tecastemizole (R 43512) 是 H1 受体的选择性拮抗剂，是阿司咪唑的主要代谢产物，具有抗炎作用。

DF-1111301 是一种具有抗组胺 H1和抗PAF活性的新型抗过敏化合物。

ReN-1869 是一种新型选择性组胺H（1）受体拮抗剂，具有抗神经源性疼痛和抗炎活性，可用于研究神经系统疾病。

Dimethindene (Dimetindeno) 是 H1受体的选择性拮抗剂，阻断 K+电流。Dimethindene 表现出抗组胺和抗胆碱作用。

Fenclozine Maleate (S 1429) 是一种潜在的组胺H1受体拮抗剂 ，可用于研究发热、炎症和疼痛。

Ziprasidone hydrochloride monohydrate (CP 88059) 是一种联合 5-HT（5-羟色胺）和多巴胺受体拮抗剂，具有抗精神病活性的强效作用。它也是去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

Ziprasidone hydrochloride (CP-88059 hydrochloride) 是一种联合 5-HT（5-羟色胺）和多巴胺受体拮抗剂，具有抗精神病活性的强效作用。它也是去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

Hydroxyzine Pamoate (Bobsule) 是一种组胺 H1 受体拮抗剂，可有效治疗慢性荨麻疹、皮炎和组胺介导的瘙痒。它可作为止吐剂和镇静剂，缓解焦虑和紧张。

Chlorprothixene (Truxal) 是一种多巴胺和组胺受体拮抗剂，具有抗精神病作用。它高亲和力地结合人 D1，D2，D3，D5，H1 受体，Ki 分别为 18 nM，2.96 nM，4.56 nM，9 nM 和 3.75 nM。

Paliperidone (9-hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 拮抗剂和5-HT2A 拮抗剂。它用作非典型抗精神病药，用于精神分裂症的急性及维持治疗。它对α1和α2肾上腺素能受体和 H1组胺能受体也有拮抗作用。

Cetirizine dihydrochloride (UCB P071) 是羟嗪的羧化代谢物，是特异性口服有效的 H1 受体长效拮抗剂。它标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化，可有效治疗过敏性鼻炎、确诊荨麻疹和花粉诱发的哮喘。

Antazoline hydrochloride (Phenazoline hydrochloride) 是一种抗组胺药，可与组胺H1受体结合，阻断内源性组胺的作用。它也具有抗胆碱能特性，可缓解鼻塞，也可用作眼药水。

Mizolastine (SL 850324) 是组胺 H1 受体拮抗剂，IC50为 47 nM。它用于治疗过敏反应，如花粉热和荨麻疹等。

Clemastine fumarate (Meclastine (fumarate)) 是一种合成乙醇胺，具有抗胆碱能、镇静和组胺 H1 拮抗作用。

Maprotiline hydrochloride (Psymion) 是一种桥环四环类抗抑郁药，是去甲肾上腺素重吸收抑制剂。

Betahistine mesylate (Extovyl) 是可口服的组胺 H1 受体激动剂和 H3 受体的拮抗剂，可用作血管扩张剂，用于类风湿性关节炎的研究。

Dimenhydrinate (Vomex A) 是一种乙醇胺和组胺拮抗剂，具有抗过敏活性，可作为抗催吐剂。

Diphenhydramine hydrochloride (DPH) 是一种组胺 H1 拮抗剂，用作镇咳药和止吐药。它还用于治疗瘙痒和皮肤病、过敏反应、抗帕金森病、催眠药和普通感冒制剂的成分。

Promethazine (Proazamine) 是抗青光眼前列腺素（PG）的类似物。