h1 receptor

(±)-Tazifylline 是一种选择性的长效组胺 H1 受体拮抗剂。 Tazifylline 对 H2 受体、α- 和 β-肾上腺素能受体、5-羟色胺和毒蕈碱受体亚型的亲和力要低得多。

Wy 49051 是一种有效的，具有口服活性的 H1 receptor 拮抗剂，IC50 值为 44 nM。

Bamirastine 抑制配体结合到重组人组胺 H1 受体 (rhH1R)，IC50 值为 17.3 nM。Bamirastine 对过敏性皮肤炎症有抑制作用。

Rocastine（AHR-11325） 是一种具有选择性和有效性的非镇静性 H1 受体拮抗剂。

Oxatomide (Oxatomida) 是一种有效且具有口服活性的双重 H1 组胺受体 和 P2X7 受体双重拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 可用于阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 ，IC50 为 0.95 μM。Oxatomide 对 ATP 诱导的 Ca2+ 内流具有抑制作用，IC50 值为 0.43 μM。Oxatomide 对 5-羟色胺具有抑制作用。Oxatomide可用于治疗免疫系统疾病和研究超敏反应。

DF-1111301 是一种具有抗组胺 H1和抗PAF活性的新型抗过敏化合物。

ReN-1869 是一种新型选择性组胺H（1）受体拮抗剂，具有抗神经源性疼痛和抗炎活性，可用于研究神经系统疾病。

Dimethindene (Dimetindeno) 是 H1受体的选择性拮抗剂，阻断 K+电流。Dimethindene 表现出抗组胺和抗胆碱作用。

Fenclozine Maleate (S 1429) 是一种潜在的组胺H1受体拮抗剂 ，可用于研究发热、炎症和疼痛。

Ziprasidone hydrochloride (CP-88059 hydrochloride) 是一种联合 5-HT（5-羟色胺）和多巴胺受体拮抗剂，具有抗精神病活性的强效作用。它也是去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

Chlorprothixene (Truxal) 是一种多巴胺和组胺受体拮抗剂，具有抗精神病作用。它高亲和力地结合人 D1，D2，D3，D5，H1 受体，Ki 分别为 18 nM，2.96 nM，4.56 nM，9 nM 和 3.75 nM。

Paliperidone (9-hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 拮抗剂和5-HT2A 拮抗剂。它用作非典型抗精神病药，用于精神分裂症的急性及维持治疗。它对α1和α2肾上腺素能受体和 H1组胺能受体也有拮抗作用。

Antazoline hydrochloride (Phenazoline hydrochloride) 是一种抗组胺药，可与组胺H1受体结合，阻断内源性组胺的作用。它也具有抗胆碱能特性，可缓解鼻塞，也可用作眼药水。

Mizolastine (SL 850324) 是组胺 H1 受体拮抗剂，IC50为 47 nM。它用于治疗过敏反应，如花粉热和荨麻疹等。

Clemastine fumarate (Meclastine (fumarate)) 是一种合成乙醇胺，具有抗胆碱能、镇静和组胺 H1 拮抗作用。

Maprotiline hydrochloride (Psymion) 是一种桥环四环类抗抑郁药，是去甲肾上腺素重吸收抑制剂。

Betahistine mesylate (Extovyl) 是可口服的组胺 H1 受体激动剂和 H3 受体的拮抗剂，可用作血管扩张剂，用于类风湿性关节炎的研究。

Diphenhydramine hydrochloride (DPH) 是一种组胺 H1 拮抗剂，用作镇咳药和止吐药。它还用于治疗瘙痒和皮肤病、过敏反应、抗帕金森病、催眠药和普通感冒制剂的成分。

Cinnarizine (Stugeron) 是一种哌嗪衍生物，具有组胺 H1 受体和钙通道阻断活性，具有扩张血管和止吐的特性，可促进脑血流，用于脑中风、创伤后脑症状和脑动脉硬化的研究。

Triprolidine hydrochloride monohydrate 是一种组胺 H1 拮抗剂，用于过敏性鼻炎、哮喘。

Meclizine dihydrochloride (NSC28728) 是一种组胺 H1 拮抗剂，用于治疗妊娠期间的晕动病、眩晕和恶心以及放射病。它是小鼠组成型雄甾烷受体激动剂，是人 CAR 的反向激动剂。它可透过血脑屏障，可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍方面的研究。

Doxylamine succinate (Decapryn) 是一种吡啶衍生物组胺 H1 拮抗剂，具有明显的镇静特性。它竞争性阻断组胺 H1 受体并限制典型的过敏和过敏反应，可防止组胺引起的皮肤和粘膜疼痛和瘙痒。

Tripelennamine hydrochloride (Pyribenzamine hydrochloride) 是一种组胺 H1 拮抗剂，具有低镇静作用，但经常刺激胃肠道。

Sodium butanoate (Sodium Butyrate) 是 butyrate 的钠盐。Butyrate 是一种短链脂肪酸，一种 I 类和 II 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 的抑制剂，与锌位点竞争性结合。Sodium butanoate 具有潜在抗肿瘤活性。