肥胖

Orforglipron (LY3502970; GLP-1 receptor agonist 1) 是一种可口服的胰高血糖素样肽 (GLP-1) 受体激动剂，可用于研究成人肥胖和1型糖尿病。

CL316243 是一种高效的 β3 肾上腺素受体选择性激动剂，EC50 为 3 nM。它是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂，可增加棕色脂肪组织的产热和代谢率，具有治疗肥胖症、糖尿病和急迫性尿失禁的潜力。

GW9662 (TIMTEC-BB SBB006523) 是一种 PPARγ 拮抗剂 (IC50=3.3 nM)，具有选择性。GW9662通过抑制 PPARγ 的活性，可用于研究代谢疾病的发病机制，如肥胖、糖尿病等。GW9662可以用于研究炎症性疾病的发病机制，如动脉粥样硬化、类风湿性关节炎等。GW9662具有抗肿瘤作用。

KDM4-IN-4 是一种选择性组蛋白赖氨去甲基化酶 4 (KDM4)抑制剂，具有抗癌活性，抑制 KDM4A-Tudor 结构域，抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合。KDM4-IN-4 可用于研究癌症、肥胖症和心血管疾病。

Liraglutide (Liraglutida) 是一种人工合成的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的类似物，是 GLP-1 受体的激动剂。Liraglutide 可以用于治疗 2 型糖尿病和慢性肥胖症。

Retatrutide (LY3437943) 是胰高血糖素受体、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体和胰高血糖素样肽-1 受体三重激动剂,对GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有抑制作用。Retatrutide 可用研究肥胖症。

Bimagrumab (BYM338) 是一种与激活素 II 型受体结合的人类单克隆抗体。Bimagrumab 可用于研究糖尿病和肥胖症。

Tirzepatide (LY-3298176) 是葡萄糖依赖性多肽 (GIP) (EC50=0.042 nM) 和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) (EC50=0.086 nM) 受体双重激动剂。Tirzepatide 具有神经保护活性，可改善血压并降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇和甘油三酯，可以用于研究糖尿病和肥胖症。

Tirzepatide sodium salt (LY3298176 sodium salt) 是新型 GIP 和 GLP-1 受体双重激动剂，是人类GIP激素的合成肽类似物。Tirzepatide 具有神经保护活性，可以用于预防和治疗 2 型糖尿病和肥胖症。

L-692429 (MK-0751) 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂，是一种苯并内酰胺的衍生物，可逆转糖皮质激素对 GH 分泌的抑制。L-692429 对 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)具有很高的亲和力，可用于研究肢端肥大症和肥胖。

Pradigastat (LCQ-908) 是一种具有口服活性、有效性和选择性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂，可用于治疗便秘，可用于研究肥胖和糖尿病。

P053 是一种有效的，非竞争性和选择性的神经酰胺合酶1 (CerS1) 抑制剂（IC50= 0.5 μM）。P053 作为肌肉线粒体脂肪酸氧化的内源性抑制剂和全身肥胖调节剂。

Peliglitazar racemate(BMS 426707-01 racemate) 是 Peliglitazar 的外消旋体。Peliglitazar racemate 可作为潜在的抗糖尿病和抗肥胖剂。

(Rac)-WAY-161503 是一种有效的，选择性的，高亲和力的 5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 4 nM，EC50 为 12 nM。(Rac)-WAY-161503 对 HT2C 的亲和力分别比 5-HT2A 和 5-HT2B 受体高。(Rac)-WAY-161503 具有抗肥胖和抗抑郁的作用。

(2R,3S)-N-(4-(2,6-dimethoxyphenyl)-5-(5-methylpyridin-3-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)-3-(5-methylpyrimidin-2-yl)butane-2-sulfonamide 是一种Apelin 受体激动剂，对Apelin 受体的EC50为0.012 µM。(2R,3S)-N-(4-(2,6-dimethoxyphenyl)-5-(5-methylpyridin-3-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)-3-(5-methylpyrimidin-2-yl)butane-2-sulfonamide 可用于治疗心力衰竭、动脉粥样硬化、肥胖、糖尿病、肌萎缩侧索硬化、冠心病、高血压、中风和心肌梗塞等疾病。

KHK-IN-1 (KHK-IN-8) 是一种选择性的、细胞膜渗透性的己酮糖激酶 (KHK) 抑制剂 (IC50=12 nM; F=34%)。KHK-IN-1 抑制 HepG2 细胞裂解液中 F1P 生成，IC50为400 nM。KHK-IN-1 可用于研究糖尿病和肥胖症。

LY377604 是一种人类 β3 肾上腺素能受体激动剂（EC50：2.4 nM）和β1/2-肾上腺素能受体拮抗剂,可用于研究肥胖。

M77976 是一种选择性 ATP 竞争丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂，对 PDK4 有抑制作用 ，IC50 值为 648 μM。M77976 有用于研究肥胖症和糖尿病。

SAFit2是一种高效、具有选择性的fk506结合蛋白51(FKBP51)抑制剂，Ki值为6 nM。SAFit2能增强AKT2-AS160的结合，并参与体内糖皮质激素释放的下游反应，是治疗肥胖、慢性疼痛、抑郁和焦虑的候选化合物。

iGP-1 是一种线粒体sn-甘油3-磷酸脱氢酶（mGPDH）抑制剂，可用于研究肥胖。

Cevoglitazar (LBM-642) 是一种 PPARɑ 激动剂和 PPARγ激动剂。Cevoglitazar 能有效减少肥胖小鼠和猴的食物摄入量和体重。

K-111 (BM-170744) 是一种可口服的过氧化物酶体增殖物激活受体 （PPAR）-α 激动剂和胰岛素增强剂，可用于研究肥胖型糖尿病和代谢综合征。

PSNCBAM-1 (PSNCBAM 1) 是一种 CB1 受体负变构调节剂 (EC50 = 0.1 μM)，在体内具有吞噬作用。 PSNCBAM-1 可用于肥胖研究。

CP-544439 是一种具有口服活性和高效性的 MMP-13 抑制剂，可防止小鼠饮食诱导的肥胖，并抑制3T3-L1前脂肪细胞的脂肪生成，可用于研究肥胖。