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p62

p62(SQSTM1)是一种多功能蛋白,参与多种细胞过程,包括自噬、信号传导和蛋白质降解。p62在细胞内形成多聚体,通过其多个功能域与多种蛋白质相互作用。p62在自噬过程中起重要作用,通过识别和结合泛素化的蛋白质聚集体,将其靶向到自噬体中进行降解。此外,p62还参与调节Nrf2信号通路,通过与Keap1相互作用,激活Nrf2的转录活性,从而调节抗氧化基因的表达。p62的异常积累与多种疾病相关,如神经退行性疾病和癌症。

  • RSL3
    RSL3 1S, 1S,3R-RSL3
    T36461219810-16-8
    RSL3 (RSL3 1S) 是一种 GPX4 的抑制剂,抑制阻断 GSH 合成的 system xc- (IC50=100 nM)。RSL3 是一种不依赖 VDAC 的铁死亡激活剂,对携带致癌 RAS 的肿瘤细胞具有选择性。
    • ¥ 411
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Isoschaftoside
    异夏佛塔苷
    T389752012-29-0
    Isoschaftosid 是从 Desmodium uncinatum 根部分泌物中提取的 c- 糖基黄酮类天然产物,有抗肿瘤、抗氧化和抗菌活性,它还对 M. incognita 具有很强的杀线虫活性。
    • ¥ 289
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  • ICSN3250 HCl
    ICSN3250 HCl(1561902-73-5 Free base), ICSN 3250 HCl
    T70442L1561902-79-1
    ICSN3250 HCl是一种特异性靶向癌细胞mTOR抑制剂,与mTOR中FRB结构域的磷脂酸竞争并取代磷脂酸,从而阻止mTOR活化并导致细胞毒性。
    • ¥ 1300
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  • P62-mediated mitophagy inducer
    PMI
    T138091809031-84-2
    P62-mediated mitophagy inducer (PMI) 是一种线粒体自噬调节剂,能激活线粒体自噬,可在缺乏完整功能的 PINK1/Parkin 通路的细胞中保留活性。
    • ¥ 413
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  • Z-FY-CHO
    Z-Phe-Tyr-CHO
    T41236167498-29-5In house
    Z-FY-CHO (Z-Phe-Tyr-CHO) 是一种选择性组织蛋白酶 L ( Cat L) 抑制剂,可促进自噬,减少 P62 的积累,阻断 caspase-3 和 PARP 的激活。
    • ¥ 352
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  • ARP 101
    ARP101
    T22034849773-63-3
    ARP 101 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶-2 (MMP-2) 抑制剂,具有抗癌活性,诱导非经典螯合体 1 (SQSTM1) /p62-Keap1-Nrf2 通路抑制 HCMV,诱导 C 端结构域 p62 的磷酸化,通过调节自噬抑制黑色素生成。
    • ¥ 1180
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  • XRK3F2
    T133602375193-43-2
    XRK3F2 是 p62-ZZ 结构域的抑制剂,在体外减弱 MM 诱导的 Runx2 抑制,在体内肿瘤存在的情况下诱导新骨形成和重塑。
    • ¥ 248
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • CA-5f
    T51811370032-19-1
    CA-5f 是晚期巨自噬/自噬抑制剂,通过抑制自噬体-溶酶体融合起作用。它能够增加监控自噬的标记物 LC3B-II 和 SQSTM1 蛋白水平,促进 ROS 的产生,具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 346
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  • Bifendate
    联苯双酯, Bifendatatum
    T327373536-69-3
    Bifendate (Bifendatatum) 是 Schisandrin C 的合成中间体,在慢性 B 型肝炎的研究中具有抗HBV 功效,用于治疗病毒性肝炎和药物性肝损伤引起的转氨酶升高。
    • ¥ 156
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  • K67
    K-67, K 67
    T277092046250-48-8
    K67 竞争性抑制 Nrf2-ETGE 和 Keap1 之间的相互作用,抑制高表达 S351 磷酸化 p62 的 HCC 细胞的增殖,可用于研究癌症。
    • ¥ 799
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  • L-Selenocystine
    L-硒代胱胺基乙酸, L-Selenocystine
    T3460329621-88-3
    L-Selenocystine (L-Selenocystine) 可用作生物活性硒醇化合物的组成部分。
    • ¥ 168
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  • 2'-Aminoacetophenone
    Fr14273551-93-9
    Compound Fr14273 是一种天然产物,可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 Fr14273,CAS号为 551-93-9。
    • ¥ 99
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  • YTK-105
    YTK105, YTK 105
    T87944774192-20-0
    YTK-105 是靶向自噬的配体,可于 p62 结合。
    • ¥ 266
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  • DC-LC3in-D5
    T618712868312-73-4
    DC-LC3in-D5是一种有效的和选择性的LC3A/B共价抑制剂,通过共价结合LC3B上的Lys49来破坏自噬(IC₅₀=200 nM),导致LC3B脂化受损,自噬底物p62积累,自噬小体形成显著减少。
    • ¥ 1120
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  • Dusquetide TFA
    T76040
    Dusquetide (SGX942) TFA 是一类天然防御调节因子(IDR)。Dusquetide TFA 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide TFA 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
    • 待询
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  • TRAF6 peptide TFA
    T78221
    TRAF6 peptide TFA是一种抑制TRAF6-p62相互作用的特异性分子,可抑制NGF依赖的TrkA泛素化,展现在阿尔茨海默症(AD)、帕金森病、ALS、创伤性脑损伤、癫痫和中风等神经系统疾病研究中的应用潜力。
    • ¥ 660
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  • Atiprimod (free base)
    T71176123018-47-3
    Atiprimod is an orally bioavailable small molecule belonging to the azaspirane class of cationic amphiphilic agents with anti-inflammatory, antineoplastic, and antiangiogenic properties. Atiprimod inhibits the phosphorylation of signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3), blocking the signalling pathways of interleukin-6 and vascular endothelial growth factor (VEGF) and downregulating the anti-apoptotic proteins Bcl-2, Bcl-XL, and Mcl-1, thereby inhibiting cell proliferation, inducing cell cycle arrest, and inducing apoptosis.
    • ¥ 15000
    8-10周
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  • XIE62-1004
    T839452421146-32-7
    XIE62-1004 是一种促进p62与LC3相互作用的诱导剂。通过与p62的ZZ域结合,导致p62自我聚集并与自噬体膜上的LC3相互作用;促进货物蛋白被送往自噬体以便降解。在体外及体内以浓度依赖和时间依赖的方式活性,并特异性针对野生型p62。在体外诱导突变型huntingtin的降解。也可以用于AUTAC蛋白质降解系统,通过p62自我聚集及与LC3的相互作用来诱导自噬。
    • ¥ 4330
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  • YOK-1304
    T885692409960-03-6
    YOK-1304 是一款针对自噬的AUTOTAC嵌合体,能够诱导p62进行自我寡聚化。
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  • Antitumor agent-133
    T209021
    Antitumor agent-133(compound 4d)是一种双辛汀衍生物,对Huh1(IC50=17.13 μM)和Huh7(IC50=8.27 μM)具有活性。通过调节LC3BII、ATG5和p62蛋白水平,Antitumor agent-133 诱导细胞自噬(autophagy),从而抑制肿瘤生长。
    • 待询
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  • YT-8-8
    T88781892572-23-5
    YT-8-8 作为 p62-ZZ 结构域的配体,能够激活 p62 依赖的选择性巨自噬,并可用于 AUTOTAC 设计。
    • ¥ 11300
    4-6周
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  • Fumagilin-105
    T887252410081-58-0
    Fumagilin-105 作为一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC), 具备诱发p62自我寡聚化的能力,其在 HEK293 细胞中针对 MetAP2 的DC50值达到 0.7 μM。
    • ¥ 23800
    3-6月
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  • TRAF6 peptide
    T76372852805-92-6
    TRAF6 peptide 是一种特异性的TRAF6-p62相互作用抑制剂。TRAF6 peptide 能消除 NGF 依赖性TrkA 泛素化。TRAF6 peptide 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。
    • 待询
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  • Antitumor agent-81
    T725602765180-17-2
    Antitumor agent-81 (化合物 5 a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168激动剂,能促进 P62与RNF168的相互作用。Antitumor agent-81 诱导RNF168介导的H2A 泛素化减少,并损害同源重组介导的 DNA 修复。Antitumor agent-81 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。
    • ¥ 10600
    6-8周
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