tgfbeta/smad

DMH-1 是一种 BMP 抑制剂，抑制 ALK1、ALK2、ALK3 和 ALK6 (IC50=27/107.9/<5/47.6 nM)，具有选择性。DMH-1 可以促进多能干细胞分化。

Galunisertib (LY2157299) 是一种 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 抑制剂 (IC50=56 nM)，具有选择性。Galunisertib 具有抗肿瘤活性，可与 PD-1 抑制剂联合治疗。

SRI-011381 hydrochloride 是口服具有活力的TGF-β信号通路的激活剂，具有神经保护活性。

RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1/ALK5 的抑制剂，可以抑制 ATP 与 ALK5 结合 以及 ALK5 自磷酸化 (IC50=23/4 nM)，具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。

BMP signaling agonist sb4 (SB 4) 是苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂(EC50:74 nM)，能够稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 ，激活 BMP 信号。它还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂，Id1和Id3)。

ALK2-IN-2是一种强效且具有选择性激活素受体样激酶2（ALK2）的抑制剂（IC50：9 nM），对 ALK2的抑制作用比 ALK3高700倍。

BMT-124110 Formate 是一种具有选择性的AAK1抑制剂(IC50: 0.9 nM)，具有抗伤害感受活性。BMT-124110 Formate 抑制BMP -2诱导蛋白激酶BIKE,其IC50为 17 nM。BMT-124110 Formate 抑制细胞周期蛋白 G 相关激酶GAK，其IC50:为99 nM。

Chromenone 1 是一种有效的成骨骨形态发生蛋白(BMP)增强剂，其通过诱导显著的非激酶依赖的负TGFβ反馈，独特地增强了核BMP-Smad信号输出。

CJJ300 是一种转化生长因子-β（TGF-β）抑制剂（IC50 : 5.3 μM）。CJJ300 通过破坏 TGF-β-TβR-I-TβR-II 信号传导复合物的形成来抑制 TGF-β 信号传导。CJJ300 可抑制细胞迁移。

Alantolactone 是一种STAT3的选择性抑制剂，可诱导癌症相关的凋亡，具有抗肿瘤活性。

K 02288是骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂，能够抑制 ALK1 (IC50:1.8nM)、ALK2 (IC50:1.1nM)、ALK6 (IC50:6.4nM)。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱，IC50在 5-34 nM 之间。

AZ12601011 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 TGFBR1 激酶抑制剂。AZ12601011抑制炎症因子、白细胞介素（IL）-1β、IL-6和肿瘤坏死因子-α的释放，抑制乳腺肿瘤的生长。AZ12601011可以直接与TGF-βR1结合并阻断下游Smad3的激活，可用于防止肾纤维化。

SIS3 free base is a potent and selective Smad3 phosphorylation inhibitor. SIS3 free base inhibits the myofibroblast differentiation of fibroblasts by TGF-β1.

Kartogenin (KGN) 是一种人间充质干细胞分化为软骨细胞的诱导剂(EC50:100 nM)。它能够结合纤维蛋白 A，破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用，并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序，诱导软骨形成，可用于研究骨关节炎。

GW788388 是一种 ALK5抑制剂(IC50:18 nM)。它也抑制 TGF-β II 型受体和激活素 II 型受体的活性，但对 BMP II 型受体无影响。

LDN-212854 (BMP Inhibitor III) 是一种新型BMP 抑制剂，抑制 ALK2 的IC50=1.3 nM，比对ALK1，ALK3，ALK4和ALK5的抑制性高2，66，1641和7135倍。

LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM)，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。

A 77-01 是 TGF-βI 型受体家族 ALK5抑制剂(IC50:25 nM)。

SD-208 (ALK5 Inhibitor V) 是 TGF-βRI (ALK5) 的选择性抑制剂(IC50:48 nM)，对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。

LY2109761 是一种新型选择性 TGF-β 受体 I/II 型 (TβRI/II) 双重抑制剂，Ki 分别为 38 nM 和 300 nM。

SB505124 是TGF-βI 型受体 (ALK4，ALK5，ALK7) 的选择性抑制剂，能够抑制 ALK4 (IC50:129 nM)，ALK5 (IC50:47 nM)，对 ALK1，2，3 或 6 无影响。

TP0427736 是一种有效的选择性 ALK5 抑制剂，IC50 为 2.72 nM，比对 ALK3 的抑制作用高 300 倍。 TP0427736 可降低人外根鞘细胞中 TGF-β 诱导的生长抑制，并延长小鼠毛囊中的生长期。

Halofuginone hydrobromid 是Febrifugine 的衍生物，是竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它是 I 型胶原合成的特异性抑制剂，并通过抑制TGF-β活性可减轻骨关节炎。它具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

(E)-SIS3 (SIS3) 是 Smad3 抑制剂（(IC50=3 μM），具有选择性。(E)-SIS3 通过 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。