tgfbeta/smad

Chromenone 1 是一种有效的成骨骨形态发生蛋白(BMP)增强剂，其通过诱导显著的非激酶依赖的负TGFβ反馈，独特地增强了核BMP-Smad信号输出。

K 02288是骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂，能够抑制 ALK1 (IC50:1.8nM)、ALK2 (IC50:1.1nM)、ALK6 (IC50:6.4nM)。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱，IC50在 5-34 nM 之间。

3,7-DMF作为一种口服活性抑制剂，有效抑制了TGF-β1诱导的HSC活化，并通过诱导抗氧化基因及淬灭ROS为研究肝纤维化提供了潜在应用。

Stevia Powder作为一种具有抗氧化特性的天然甜味剂，在治疗肝硬化大鼠方面显示出其潜力。它通过降低肝纤维化促进因子，如肝肌成纤维细胞的数量减少及基质金属蛋白酶MMP2和MMP13的表达来发挥作用，同时增加抗纤维化分子Smad7的表达，有效阻止血清坏死及胆汁淤积的标志物上升，帮助抑制肝纤维化的进程。

ALK5-IN-83 (compound 13b) 是一种有效的ALK5抑制剂，具有0.13 μM的IC50值。在A549细胞中，该化合物能够抑制TGF-β1引起的Smad2磷酸化以及细胞运动。

Ponsegromab (PF 06946860) 是一种具有选择性和有效性的人源化抗 GDF15 抗体抑制剂，对人、食蟹猴和小鼠靶点的 IC50 值分别为 0.123 nM、0.053 nM 和 0.102 nM。 Ponsegromab 具有抗恶病质活性，通过与 GDF15 结合来阻止其与 GFRAL 结合，从而中断 GDF15/GFRAL 介导的信号传导。Ponsegromab 具有潜在的抗癌活性，可用于治疗患有癌症厌食-恶病质综合征的癌症患者。Ponsegromab 可作为化学增敏剂，增加细胞内活性氧水平，降低谷胱甘肽含量。

Bimagrumab (BYM338) 是一种与激活素 II 型受体结合的人类单克隆抗体。Bimagrumab 可用于研究糖尿病和肥胖症。

SB-431542 是一种 ALK5/TGF-β type I Receptor 的抑制剂 (IC50=94 nM)，具有选择性。SB 431542 对 ALK4 和 ALK7 也有抑制活性，但对其他蛋白没有抑制作用。SB 431542 可以用于干细胞的诱导分化。

A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) 是一种 TGF-βI 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的抑制剂 (IC50=12/45/7.5 nM)。A 83-01 可促进小鼠成纤维细胞重编程为 iPSCs。A 83-01 可用于类器官培养。

Disitertide acetate (P144 acetate) 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂，特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide acetate 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。

LDN193189 (DM-3189) 是一种 BMP I 型受体的选择性抑制剂，可以抑制 ALK2 和 ALK3 (IC50=5/30 nM)，对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的活性较弱。LDN193189 可以用于进行性骨化性纤维发育不良的研究。

DMH-1 是一种 BMP 抑制剂，抑制 ALK1、ALK2、ALK3 和 ALK6 (IC50=27/107.9/<5/47.6 nM)，具有选择性。DMH-1 可以促进多能干细胞分化。

Dorsomorphin (BML-275) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。

Pirfenidone (AMR69) 抑制纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生，还降低 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂，常用于肺纤维化的相关研究，还具有抗炎活性。

Galunisertib (LY2157299) 是一种 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 抑制剂 (IC50=56 nM)，具有选择性。Galunisertib 具有抗肿瘤活性，可与 PD-1 抑制剂联合治疗。

Monocrotaline 是一种提取自猪屎豆种子的11元大环吡咯里西啶生物碱，具有抑制有机阳离子转运蛋白OCT-1和OCT-2的作用，其IC50值分别为36.8 µM和1.8 mM。Monocrotaline具有抗肿瘤活性，对肝癌细胞（如HepG2）表现出一定的细胞毒性，同时常用于啮齿动物中诱导肺动脉高压模型。

Trimethylamine N-oxide（TMAO）是肠道微生物依赖性代谢产物，由膳食胆碱、甜菜碱和肉碱转化而来，能通过激活ROS/NLRP3炎症小体诱导炎症，并通过激活TGF-β/Smad2信号通路促进成纤维细胞分化，常用于构建心脏纤维化模型。

SRI-011381 hydrochloride 是口服具有活力的TGF-β信号通路的激活剂，具有神经保护活性。

RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1/ALK5 的抑制剂，可以抑制 ATP 与 ALK5 结合 以及 ALK5 自磷酸化 (IC50=23/4 nM)，具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。

BMP signaling agonist sb4 (SB 4) 是苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂(EC50:74 nM)，能够稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 ，激活 BMP 信号。它还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂，Id1和Id3)。

SY-LB-57 是骨形态发生蛋白 (BMP) 受体信号传导的高效激动剂。SY-LB-57可用于骨折和肺动脉高压等病症的研究。

Apitegromab (SRK-015) 是一种新型肌肉生长抑制素抑制剂，是一种靶向肌肉生长抑制素前体的抗体,可用于研究脊髓性肌萎缩症在内的神经肌肉疾病。

Trevogrumab(REGN-1033) 是一种全人源单克隆抗体，特异性靶向并抑制生长分化因子8（GDF8，亦称肌生长抑制素）的活性，GDF8是肌肉生长的负向调节因子。Trevogrumab 目前正被广泛研究用于肌少症，一种以持续性的、广泛性骨骼肌质量与功能丧失为特征的复杂病症。

ALK2-IN-2是一种强效且具有选择性激活素受体样激酶2（ALK2）的抑制剂（IC50：9 nM），对 ALK2的抑制作用比 ALK3高700倍。