pd1/pdl1

BMS-1 (PD-1 PD-L1 inhibitor 1)是一种 PD-1 PD-L1蛋白质 蛋白质相互作用的抑制剂，IC50为 6 到 100 nM。

BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 是一种基于间苯二酚二Ph醚支架的程序性细胞死亡-1（PD-1） 程序性细胞死亡配体1（PD-L1）抑制剂, 抑制 PD-1 PD-L1 相互作用，IC50 值为 39.2 nM.BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 包含靶蛋白 PD-1 PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可用于合成 PROTAC PD-1 PD-L1 degrader-1。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 具有抗癌活性。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可作为稀释剂，用于用于直接压缩制备片剂。

PD-1 PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1 PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1 PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1 PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。

PD-1-IN-17 是程序性细胞死亡 1 (PD-1) 的抑制剂。 PD-1-IN-17 在 100 nM 时抑制 92% 的脾细胞增殖。

PD-1-IN-22 是一种有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1) 程序性细胞死亡配体1 (PD-L1) 相互作用的抑制剂，IC50 为 92.3 nM。

ARB-272572 hydrochloride 是一种小分子 PD-L1 抑制剂，对PD-1 PD-L1 HTRF的 IC50 值为 400 pM。ARB-272572 hydrochloride 通过诱导 PD-L1 蛋白同源相互作用来抑制 PD-1 PD-L1 细胞信号传导。

IMMH 010 maleate (YPD-30 maleate) 是一种可口服的程序性细胞死亡配体 1 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究神经系统疾病和晚期恶性实体瘤。

Sulfamethoxypyridazine (CL 13494) 是一种用于研究疱疹性皮炎的长效磺胺类药物。

Tomivosertib (eFT508) 是一种具有口服活性的MNK1和MNK2高选择性抑制剂，IC50值均为 1-2 nM。它可降低肿瘤细胞中eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)，下调PD-L1蛋白的平均含量。

BMS-1001 是一种有效的 PD-1 PD-L1 相互作用抑制剂（IC50：2.25 nM，在均相时间分辨荧光结合试验中）。

ASC-69 (APY69) 是一种高效的PD-1 PD-L1小分子抑制剂。

PD-1 PD-L1-IN-32（compound A56）为高效抗PD-1 PD-L1抑制剂，IC50值为2.4 nM，显示出抗癌活性。在hPD-L1 MC38人源化小鼠模型中，该化合物能显著抑制肿瘤生长，同时对小鼠未见明显毒性。

CSN5-IN-1 (compound Ac-11) 作为CSN5的抑制剂，通过FP试验和荧光试验测定得出其IC50值分别为 12.56 μM 和 19 μM。此外，CSN5-IN-1 能够降低细胞内PD-L1的表达，并提升NEDD8-Cul1的表达。

BMS202 hydrochloride (1675203-84-5(free base)) (PD-1 PD-L1 inhibitor 2 hydrochloride) 是一种小分子 PD-1 PD-L1 相互作用抑制剂 (IC50: 18 nM)。生物物理研究表明 BMS202 直接与 PD-L1 结合。 BMS202 的结合促进 PD-L1 二聚化并阻断 PD-L1 PD1 相互作用。

PD-L1-IN-3 是一种具有选择性和高效性的 PD-1 PD-L1 抑制剂，具有抗肿瘤活性，通过阻止 PD-1 与 PD-L1 结合，从而阻断 PD-1 的信号传导发挥作用。PD-L1-IN-3 可用于研究肿瘤和免疫疾病。

BMS-1001 hydrochloride 是一种人 PD-L1 PD-1免疫检查点的抑制剂，具有口服活性且细胞毒性低。

BMS-1166 是 PD-1 PD-L1免疫检查点抑制剂。它促使 PD-L1 形成 PD-L1 同源二聚体，进而阻断其与 PD-1 的相互作用，其 IC50为 1.4 nM。它阻断了 PD-1 PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。

PD-1 PD-L1-IN-26 (Compound II-14) 是一种高效的 PD-1 PD-L1 抑制剂，IC50 为 0.0380 μM。该化合物能够激活肿瘤免疫微环境，通过促进 CD4+ T 细胞向肿瘤组织的浸润。PD-1 PD-L1-IN-26 展示了在癌症治疗研究中的应用潜力。

PD-1 PD-L1-IN-33 (Compound N11) 是抑制PD-1与PD-L1相互作用的抑制剂，IC50 值为 6.3 nM。该化合物能够促进T细胞的增殖、激活以及浸润肿瘤球，显示出免疫调节和抗肿瘤的活性。

PD-1 PD-L1-IN-31为具高效PD-1 PD-L1抑制能力的化合物（IC50=2.2 nM），能激进IFN-γ分泌及激活外周血单核细胞（PBMC），进而抑制肿瘤细胞生长。

LP23为非芳基甲胺类PD-1 PD-L1抑制剂(IC50：16.7 nM)，展现出抗肿瘤效果。能恢复HepG2 Jurkat T细胞的免疫功能并促进HepG2细胞凋亡。在B16-F10肿瘤模型中，LP23表现出体内活性，在剂量为30 mg kg时TGI达到88.6%。

Eciskafusp alfa是一种针对程序性细胞死亡1(PDCD1，亦称PD-1)的顺式靶向IL2v免疫细胞因子。它优先选择抗原特异性干细胞样PD-1+ TCF-1+ CD8+ T细胞，并促使这些细胞分化成更高效的效应器细胞。Eciskafusp alfa主要用于癌症与慢性感染的研究领域。

PDL-1 cpd 10 是一种新型小分子 PD-L1 抑制剂。

INCB086550 (PD-1 PD-L1-IN-8) (example 24) 是 PD-1 PD-L1 的抑制剂，其IC50 值为 <= 10 nM。