pd1/pdl1

BMS-1 (PD-1 PD-L1 inhibitor 1)是一种 PD-1 PD-L1蛋白质 蛋白质相互作用的抑制剂，IC50为 6 到 100 nM。

PD-1-IN-17 是程序性细胞死亡 1 (PD-1) 的抑制剂。 PD-1-IN-17 在 100 nM 时抑制 92% 的脾细胞增殖。

PD-1-IN-22 是一种有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1) 程序性细胞死亡配体1 (PD-L1) 相互作用的抑制剂，IC50 为 92.3 nM。

BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 是一种基于间苯二酚二Ph醚支架的程序性细胞死亡-1（PD-1） 程序性细胞死亡配体1（PD-L1）抑制剂, 抑制 PD-1 PD-L1 相互作用，IC50 值为 39.2 nM.BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 包含靶蛋白 PD-1 PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可用于合成 PROTAC PD-1 PD-L1 degrader-1。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 具有抗癌活性。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可作为稀释剂，用于用于直接压缩制备片剂。

IMMH 010 maleate (YPD-30 maleate) 是一种可口服的程序性细胞死亡配体 1 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究神经系统疾病和晚期恶性实体瘤。

ARB-272572 hydrochloride 是一种小分子 PD-L1 抑制剂，对PD-1 PD-L1 HTRF的 IC50 值为 400 pM。ARB-272572 hydrochloride 通过诱导 PD-L1 蛋白同源相互作用来抑制 PD-1 PD-L1 细胞信号传导。

PD-1 PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1 PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1 PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1 PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。

Sulfamethoxypyridazine (CL 13494) 是一种用于研究疱疹性皮炎的长效磺胺类药物。

Tomivosertib (eFT508) 是一种具有口服活性的MNK1和MNK2高选择性抑制剂，IC50值均为 1-2 nM。它可降低肿瘤细胞中eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)，下调PD-L1蛋白的平均含量。

BMS-1001 hydrochloride 是一种人 PD-L1 PD-1免疫检查点的抑制剂，具有口服活性且细胞毒性低。

ES-072是一种口服选择性EGFR突变体(EGFR-T790M)抑制剂，主要通过抑制EGFR-T790M活性并激活GSK3α工作。通过这一途径，该化合物使PD-L1在Ser279和Ser283位点发生磷酸化，进一步促进E3泛素连接酶ARIH1对PD-L1的招募，从而标记其进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。此作用机制既抑制了癌细胞生长，也通过降低PD-L1水平来加强抗肿瘤免疫响应。因此，ES-072对于抑制非小细胞肺癌细胞(NSCLC)的增殖具有显著效果。

LTB 是由糖酵解抑制剂 (Lonidamine) 和 PD1 PDL1 阻断剂 (BMS-1) 通过硫缩酮键偶联形成的前药。LTB 可以进一步包覆光敏剂氯 e6 (Ce6)，通过自组装构建共递送光动力纳米平台 (LTB-6 NPs)。

BMS-8 抑制PD-1 PD-L1相互作用(IC50:7.2 μM)。它能够直接与 PD-L1 结合，促使形成 PD-L1 同源二聚体，进而阻断 PD-L1 与 PD-1 的相互作用。

INCB086550 (PD-1 PD-L1-IN-8) (example 24) 是 PD-1 PD-L1 的抑制剂，其IC50 值为 <= 10 nM。

BMS202 hydrochloride (1675203-84-5(free base)) (PD-1 PD-L1 inhibitor 2 hydrochloride) 是一种小分子 PD-1 PD-L1 相互作用抑制剂 (IC50: 18 nM)。生物物理研究表明 BMS202 直接与 PD-L1 结合。 BMS202 的结合促进 PD-L1 二聚化并阻断 PD-L1 PD1 相互作用。

BMS-1166 是 PD-1 PD-L1免疫检查点抑制剂。它促使 PD-L1 形成 PD-L1 同源二聚体，进而阻断其与 PD-1 的相互作用，其 IC50为 1.4 nM。它阻断了 PD-1 PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。

PD-1 PD-L1-IN-26 (Compound II-14) 是一种高效的 PD-1 PD-L1 抑制剂，IC50 为 0.0380 μM。该化合物能够激活肿瘤免疫微环境，通过促进 CD4+ T 细胞向肿瘤组织的浸润。PD-1 PD-L1-IN-26 展示了在癌症治疗研究中的应用潜力。

HE-S2是一种具有显著抗肿瘤活性的抗体偶联活性分子，它通过阻断PD-1 PD-L1相互作用并激活Toll样受体7 8 (TLR7 8)信号通路，触发有效的抗肿瘤免疫反应。

LSD1-IN-27 是一种高效的 LSD1 抑制剂 ，IC50 值为 13 nM。LSD1-IN-27 对胃癌细胞的干细胞性和迁移有抑制作用。LSD1-IN-27 对 BGC-823 和 MFC 细胞中 PD-L1 的表达有抑制作用。LSD1-IN-27 可增强对胃癌的 T 细胞免疫反应。

PD-L1-IN-2是一种具有潜力的肿瘤免疫治疗剂，具有抑制PD-L1的活性。该化合物为Naamidine J的衍生物，可通过降低体内PD-L1的表达并增强肿瘤浸润性T细胞的免疫反应来发挥抗肿瘤效果。PD-L1-IN-2主要应用于结直肠癌的研究领域。

PD-1 PD-L1-IN-31为具高效PD-1 PD-L1抑制能力的化合物（IC50=2.2 nM），能激进IFN-γ分泌及激活外周血单核细胞（PBMC），进而抑制肿瘤细胞生长。

PD-1 PD-L1-IN-34（化合物(1S,2S)-A25）能有效地抑制PD-1 PD-L1相互作用，其IC50值为0.029 μM，表现出对PD-L1的选择性结合亲和力，KD值为0.1554 μM。该化合物通过激活免疫微环境来抑制肿瘤生长。

PD-L1-IN-3 是一种具有选择性和高效性的 PD-1 PD-L1 抑制剂，具有抗肿瘤活性，通过阻止 PD-1 与 PD-L1 结合，从而阻断 PD-1 的信号传导发挥作用。PD-L1-IN-3 可用于研究肿瘤和免疫疾病。

SWS1为d-(+)-生物素缀合的PD-L1抑制剂(IC50: 1.8 nM)，显示出抗癌潜力。该化合物能提高肿瘤浸润淋巴细胞数量，并在B16-F10小鼠模型中展现抗肿瘤效果(TGI=66.1%)。