pd1/pdl1

BMS-1 (PD-1/PD-L1 inhibitor 1)是一种 PD-1/PD-L1蛋白质/蛋白质相互作用的抑制剂，IC50为 6 到 100 nM。

PD-1-IN-17 是程序性细胞死亡 1 (PD-1) 的抑制剂。 PD-1-IN-17 在 100 nM 时抑制 92% 的脾细胞增殖。

PD-1-IN-22 是一种有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1)/程序性细胞死亡配体1 (PD-L1) 相互作用的抑制剂，IC50 为 92.3 nM。

PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。

Sulfamethoxypyridazine (CL 13494) 是一种用于研究疱疹性皮炎的长效磺胺类药物。

BMS-1001 hydrochloride 是一种人 PD-L1/PD-1免疫检查点的抑制剂，具有口服活性且细胞毒性低。

ES-072是一种口服选择性EGFR突变体(EGFR-T790M)抑制剂，主要通过抑制EGFR-T790M活性并激活GSK3α工作。通过这一途径，该化合物使PD-L1在Ser279和Ser283位点发生磷酸化，进一步促进E3泛素连接酶ARIH1对PD-L1的招募，从而标记其进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。此作用机制既抑制了癌细胞生长，也通过降低PD-L1水平来加强抗肿瘤免疫响应。因此，ES-072对于抑制非小细胞肺癌细胞(NSCLC)的增殖具有显著效果。

LTB 是由糖酵解抑制剂 (Lonidamine) 和 PD1/PDL1 阻断剂 (BMS-1) 通过硫缩酮键偶联形成的前药。LTB 可以进一步包覆光敏剂氯 e6 (Ce6)，通过自组装构建共递送光动力纳米平台 (LTB-6 NPs)。

BMS-8 抑制PD-1/PD-L1相互作用(IC50:7.2 μM)。它能够直接与 PD-L1 结合，促使形成 PD-L1 同源二聚体，进而阻断 PD-L1 与 PD-1 的相互作用。

Tomivosertib (eFT508) 是一种具有口服活性的MNK1和MNK2高选择性抑制剂，IC50值均为 1-2 nM。它可降低肿瘤细胞中eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)，下调PD-L1蛋白的平均含量。

Evixapodlin (PD-1/PD-L1-IN 7) 是一种人 PD-1/PD-L1蛋白/蛋白相互作用抑制剂(IC50：0.213)。Evixapodlin 具有抗癌和抗病毒活性。

INCB086550 (PD-1/PD-L1-IN-8) (example 24) 是 PD-1/PD-L1 的抑制剂，其IC50 值为 <= 10 nM。

PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 是一种降解 PD-L1 的 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用（IC50：39.2 nM）。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可恢复 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中被抑制的免疫力，可通过溶酶体依赖性方式降低 PD-L1 的蛋白质含量。

BMS-1166 是 PD-1/PD-L1免疫检查点抑制剂。它促使 PD-L1 形成 PD-L1 同源二聚体，进而阻断其与 PD-1 的相互作用，其 IC50为 1.4 nM。它阻断了 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。

PD-1/PD-L1-IN-26 (Compound II-14) 是一种高效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，IC50 为 0.0380 μM。该化合物能够激活肿瘤免疫微环境，通过促进 CD4+ T 细胞向肿瘤组织的浸润。PD-1/PD-L1-IN-26 展示了在癌症治疗研究中的应用潜力。

LSD1-IN-27 是一种高效的 LSD1 抑制剂 ，IC50 值为 13 nM。LSD1-IN-27 对胃癌细胞的干细胞性和迁移有抑制作用。LSD1-IN-27 对 BGC-823 和 MFC 细胞中 PD-L1 的表达有抑制作用。LSD1-IN-27 可增强对胃癌的 T 细胞免疫反应。

"PD-L1-IN-2是一种具有潜力的肿瘤免疫治疗剂，具有抑制PD-L1的活性。该化合物为Naamidine J的衍生物，可通过降低体内PD-L1的表达并增强肿瘤浸润性T细胞的免疫反应来发挥抗肿瘤效果。PD-L1-IN-2主要应用于结直肠癌的研究领域。"

PD-1/PD-L1-IN-31为具高效PD-1/PD-L1抑制能力的化合物（IC50=2.2 nM），能激进IFN-γ分泌及激活外周血单核细胞（PBMC），进而抑制肿瘤细胞生长。

PD-1/PD-L1-IN-34（化合物(1S,2S)-A25）能有效地抑制PD-1/PD-L1相互作用，其IC50值为0.029 μM，表现出对PD-L1的选择性结合亲和力，KD值为0.1554 μM。该化合物通过激活免疫微环境来抑制肿瘤生长。

PD-1/PD-L1-IN-32（compound A56）为高效抗PD-1/PD-L1抑制剂，IC50值为2.4 nM，显示出抗癌活性。在hPD-L1 MC38人源化小鼠模型中，该化合物能显著抑制肿瘤生长，同时对小鼠未见明显毒性。

PD-1/PD-L1-IN-33 (Compound N11) 是抑制PD-1与PD-L1相互作用的抑制剂，IC50 值为 6.3 nM。该化合物能够促进T细胞的增殖、激活以及浸润肿瘤球，显示出免疫调节和抗肿瘤的活性。

LP23为非芳基甲胺类PD-1/PD-L1抑制剂(IC50：16.7 nM)，展现出抗肿瘤效果。能恢复HepG2/Jurkat T细胞的免疫功能并促进HepG2细胞凋亡。在B16-F10肿瘤模型中，LP23表现出体内活性，在剂量为30 mg/kg时TGI达到88.6%。

ASC-69 (APY69) 是一种高效的PD-1/PD-L1小分子抑制剂。

BMS-1001 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂（IC50：2.25 nM，在均相时间分辨荧光结合试验中）。