histone demethylase

KDM4-IN-4 是一种选择性组蛋白赖氨去甲基化酶 4 (KDM4)抑制剂，具有抗癌活性，抑制 KDM4A-Tudor 结构域，抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合。KDM4-IN-4 可用于研究癌症、肥胖症和心血管疾病。

Zavondemstat (QC8222 free base) 是一种组蛋白赖氨酸去甲基化酶4 (KDM4) 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，可用于研究三阴癌和乳腺癌。

DDP-38003 dihydrochloride 是具有口服活性的KDM1A LSD1抑制剂，IC50 值为 84 nM。

QC6352 is a selective and effective KDM4C inhibitor (IC50: 35 nM).

KDM2A 7A-IN-1 是一种具有细胞渗透性和选择性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A 7A 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究十二指肠腺瘤和骨化纤维粘液样瘤。

Daminozide (Succinic Acid) 是一种植物生长调节剂，选择性地抑制 KDM2 7 JmjC 亚家族，对PHF8、KDM2A 和KIAA1718的IC50值分别为 0.55、1.5 和 2.1 μM。

Procaine hydrochloride (Novocaine HCl) 是DNA 脱甲基剂，是一种苯甲酸衍生物，具有局部麻醉和抗心律失常特性。

Eicosapentaenoic Acid 是一种 ω-3 脂肪酸。

Tranylcypromine (2-PCPA) hydrochloride (SKF-385 HCl) 是一种单胺氧化酶抑制剂，对治疗重度抑郁症、心境恶劣障碍和非典型抑郁症有效。

IOX1是 2OG 氧合酶的一种广谱抑制剂，抑制 ALKBH5，包括 JmjC 去甲基酶。它抑制 KDM4C、KDM4E、KDM2A、KDM3A 和 KDM6B 的IC50值分别为 0.6、2.3、1.8、0.1 和 1.4 μM。

GSK-LSD1是一种具有选择性的 LSD1 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可在癌细胞中减弱 CTGF CCN2、MMP13、LOXL4 和波形蛋白的表达。GSK-LSD1 可调节细胞周期，诱导细胞凋亡，可用于研究乳腺癌。

ORY1001 (ORY 1001) 是一种具有口服活性的选择性赖氨酸特异性去甲基化酶 LSD1 KDM1A 抑制剂，对相关的 FAD 依赖性氨氧化酶具有高选择性，IC50 <20 nM。

NCD38 TFA为LSD1的选择性抑制剂，具有高亲和力和特异性。

LSD1-IN-25（Compound 9j）是一种高效、选择性及口服活性的LSD1抑制剂，具有46 nM的IC50（Ki值为30.3 nM），并能够诱导癌细胞的凋亡（apoptosis）。

RN-1 dihydrochloride 是血脑屏障通透性的、不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 选择性抑制剂，IC50为 70 nM，对 LSD1 的选择性高于 MAO-A 和 MAO-B，IC50分别为 0.51 μM 和 2.785 μM。

Seclidemstat (SP-2577) 是非竞争性可逆KDM1A (LSD1)抑制剂，可用于尤文肉瘤的研究。它促进 SWI SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫，并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。

GSK-J4 Hydrochloride (GSK J4 HCl) 是 H3K27me3 me2 去甲基化酶 JMJD3 KDM6B 和 UTX KDM6A 双抑制剂，IC50分别为 8.6 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的乙酯衍生物，体外 IC50 值大于 50 μM。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50值为 9 μM。

GSK467 是一种有效的、选择性的 KDM5 (JARID1) 抑制剂，Ki 值为10 nM。

Iadademstat dihydrochloride (ORY-1001(trans)) 是一种不可逆的选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 1A(KDM1A LSD1) 抑制剂，用于治疗急性白血病。

CP2是一种环肽，能够抑制JmjC histone demethylases KDM4，对KDM4A 和KDM4C 的IC50分别为42 nM 和29 nM。

KDM4C-IN-1 是一种具有选择性和高效性的KDM4C 抑制剂（IC50：8 nM），具有潜在的抗癌活性。KDM4C-IN-1 抑制 HepG2 和 A549 细胞的生长，可用于研究白血病。

HDAC3-IN-T247 (HDAC3 inhibitor T247) 是一种具有选择性和有效性的组蛋白去乙酰化酶 3（HDAC3） 抑制剂，具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 以剂量依赖的方式诱导人结肠癌 HCT116 细胞中 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 抑制癌细胞增殖。

PFI-90 是组蛋白去甲基化酶 (KDM3B) 的选择性抑制剂，可抑制 PAX3-FOXO1 的作用。它具有抗肿瘤活性的潜力，可诱导细胞凋亡和成肌分化，导致细胞死亡增加。

Methylstat 是一种含有 Jumonji C 结构域的组蛋白去甲基化酶 (JMJD) 抑制剂的甲酯前药，具有良好的细胞渗透性。在体外试验中，methylstat 的游离酸可抑制 JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3，IC50 值分别约为 4.3、3.4、5.9、10 和 43 µM。 Methylstat 抑制 JMJD2C 敏感的食管癌细胞系 KYSE150 的生长，GI50 为 5.1 µM，而 methylstat 的游离酸在高达 100 µM 时不抑制细胞生长。 Methylstat 以浓度依赖性方式在多个位点诱导组蛋白高甲基化（KYSE150 细胞中 H3K4me3 和 H3K9me3 的 EC50 = 10.3 和 8.6 µM，MCF-7 细胞中的 EC50 分别为 6.7 和 6.3 µM）。