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Topoisomerase

Topoisomerase

Topoisomerases are enzymes that participate in the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. During DNA replication and transcription, DNA becomes overwound ahead of a replication fork.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T1456 Doxorubicin
阿霉素
23214-92-8 98%
Doxorubicin是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,具有肿瘤化疗作用。它抑制DNA 拓扑异构酶 I和拓扑异构酶 II,IC50分别为0.8 μM和2.67 μM,从而抑制 DNA 复制。它下调AMPK的基础磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。它诱导凋亡和自噬 。
T16522 Phenoxodiol
脱氢雌马酚
81267-65-4 98%
Phenoxodiol是合成genestein的类似物,激活线粒体caspase系统,抑制XIAP,使癌细胞对fas介导的凋亡敏感。它在细胞周期的G1/S期诱导细胞周期阻滞,通过独立于p53的方式上调p21WAF1。它通过稳定可分裂复合物抑制DNA拓扑异构酶II,从而阻止DNA复制。
TN1886 Lucidin primeveroside
化合物Lucidin 3-O-primeveroside
29706-59-0 98%
Lucidin primeveroside 是从茜草的根粉中分离得到的天然产物,可用作着色剂和食用色素。 Lucidin Primeveroside 可以在小鼠体内代谢转化为基因毒性化合物 Lucidin。
TN1734 Heveaflavone
橡胶树双黄酮
23132-13-0 98%
Heveaflavone 抑制拓扑异构酶 I 并清除 DPPH 自由基,具有抗增殖和抗氧化作用。
T15507 Hycanthone
海恩酮
3105-97-3 98%
Hycanthone 是 Lucanthone 的生物活性代谢产物,是一种抗血吸虫病药。它是一个噻吨酮类 DNA 嵌入剂,可抑制 RNA 合成以及 DNA 拓扑异构酶 I 和 II。它通过直接蛋白质结合来抑制核酸生物合成并抑制嘌呤内切核酸酶1,KD为 10 nM。
T0274 Cinoxacin
西诺沙星
28657-80-9 99.98%
Cinoxacin是一种喹诺酮类的合成抗生素, 与Oxolinic acid和 Nalidixic acid活性相似。
T1703 SN-38
伊立替康杂质B
86639-52-3 99.97%
SN-38 是拓扑异构酶 I 抑制剂伊立替康的活性代谢产物,抑制DNA和RNA合成的IC50分别为 0.077 和 1.3 μM。
T3332 Isosteviol
异甜菊醇
27975-19-5 99.97%
Isosteviol 是一种常见的天然甜味剂,属于四环二萜糖苷,是甜菊糖苷通过酸催化水解产生的。它抑制 DNA 聚合酶和 DNA 拓扑异构酶,具有抗菌、抗癌和抗结核作用。
T2160 Suramin Sodium Salt
苏拉明钠
129-46-4 99.97%
Suramin sodium salt是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制IP5K,是抗寄生虫,抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins的有效抑制剂,也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。
T1306 Norfloxacin
诺氟沙星
70458-96-7 99.97%
Norfloxacin是广谱抗生素,能通过结合DNA旋转酶抑制革兰氏阳性和阴性菌。
T1293 Gatifloxacin
加替沙星
112811-59-3 99.96%
Gatifloxacin是一种具有广谱抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。它可抑制大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml) 和细菌 II 型拓扑异构酶(IC50=13.8 μg/ml)。在动物模型中,它有抗细菌性结膜炎作用。
T0909 Nalidixic acid
萘啶酸
389-08-2 99.95%
Nalidixic acid是一种喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效。它在较低浓度下有抑菌作用,而在较高浓度下有杀菌作用。它抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
T1095 Sparfloxacin
司帕沙星
110871-86-8 99.95%
Sparfloxacin是一种氟喹诺酮类抗菌素。
T3186 NU2058
化合物NU2058
161058-83-9 99.95%
NU2058 是一种基于鸟嘌呤的 CDK 抑制剂,抑制 CDK2 和 CDK1 的IC50值分别为 17 μM 和 26 μM。它也抑制 DNA 拓扑异构酶 II ATPase 活性,具有抗癌活性。
T0909L Nalidixic acid sodium salt
萘啶酮酸
3374-05-8 99.94%
Nalidixic acid sodium salt是一种喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。它在较低浓度下有抑菌作用,在较高浓度下有杀菌作用。它抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶IV的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
T9088 Topovale
化合物Topovale
500214-53-9 99.94%
Topovale 是一种有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Topovale 抑制缺氧介导的缺氧诱导因子 1alpha 的积累。 Topovale 对一组癌细胞表现出低 nM 细胞毒性。与 P388 细胞相比,在 CPT 抗性拓扑异构酶 I (TOP1) 缺陷的 P388/CPT45 细胞中,Topovale 细胞毒性和 To...
T0486L Irinotecan Hydrochloride
伊立替康盐酸盐
100286-90-6 99.94%
Irinotecan Hydrochloride 是喜树碱半合成衍生物的盐酸盐,是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,可研究结肠癌和直肠癌。
T0132 Etoposide
依托泊苷
33419-42-0 99.94%
Etoposide 通过与拓扑异构酶 II 和 DNA 形成复合物来抑制 DNA 合成 (IC50: 60.3 μM)。
T6010 Idarubicin hydrochloride
盐酸伊达比星
57852-57-0 99.93%
Idarubicin HCl是一种蒽环类抗白血病药物,能抑制细菌和酵母菌生长,还抑制拓扑异构酶 II,干扰 DNA 复制和 RNA 转录。
T6228 Irinotecan
伊立替康
97682-44-5 99.92%
Irinotecan 是喜树碱的衍生物,可抑制拓扑异构酶 I 的作用,可研究结肠癌和直肠癌。它通过与拓扑异构酶 I-DNA 复合物结合来阻止 DNA 链的重新连接,并导致双链 DNA 断裂和细胞死亡。
Doxorubicin
T1456
Doxorubicin是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,具有肿瘤化疗作用。它抑制DNA 拓扑异构酶 I和拓扑异构酶 II,IC50分别为0.8 μM和2.67 μM,从而抑制 DNA 复制。它下调AMPK的基础磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。它诱导凋亡和自噬 。
Phenoxodiol
T16522
Phenoxodiol是合成genestein的类似物,激活线粒体caspase系统,抑制XIAP,使癌细胞对fas介导的凋亡敏感。它在细胞周期的G1/S期诱导细胞周期阻滞,通过独立于p53的方式上调p21WAF1。它通过稳定可分裂复合物抑制DNA拓扑异构酶II,从而阻止DNA复制。
Lucidin primeveroside
TN1886
Lucidin primeveroside 是从茜草的根粉中分离得到的天然产物,可用作着色剂和食用色素。 Lucidin Primeveroside 可以在小鼠体内代谢转化为基因毒性化合物 Lucidin。
Heveaflavone
TN1734
Heveaflavone 抑制拓扑异构酶 I 并清除 DPPH 自由基,具有抗增殖和抗氧化作用。
Hycanthone
T15507
Hycanthone 是 Lucanthone 的生物活性代谢产物,是一种抗血吸虫病药。它是一个噻吨酮类 DNA 嵌入剂,可抑制 RNA 合成以及 DNA 拓扑异构酶 I 和 II。它通过直接蛋白质结合来抑制核酸生物合成并抑制嘌呤内切核酸酶1,KD为 10 nM。
Cinoxacin
T0274
Cinoxacin是一种喹诺酮类的合成抗生素, 与Oxolinic acid和 Nalidixic acid活性相似。
SN-38
T1703
SN-38 是拓扑异构酶 I 抑制剂伊立替康的活性代谢产物,抑制DNA和RNA合成的IC50分别为 0.077 和 1.3 μM。
Isosteviol
T3332
Isosteviol 是一种常见的天然甜味剂,属于四环二萜糖苷,是甜菊糖苷通过酸催化水解产生的。它抑制 DNA 聚合酶和 DNA 拓扑异构酶,具有抗菌、抗癌和抗结核作用。
Suramin Sodium Salt
T2160
Suramin sodium salt是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制IP5K,是抗寄生虫,抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins的有效抑制剂,也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。
Norfloxacin
T1306
Norfloxacin是广谱抗生素,能通过结合DNA旋转酶抑制革兰氏阳性和阴性菌。
Gatifloxacin
T1293
Gatifloxacin是一种具有广谱抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。它可抑制大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml) 和细菌 II 型拓扑异构酶(IC50=13.8 μg/ml)。在动物模型中,它有抗细菌性结膜炎作用。
Nalidixic acid
T0909
Nalidixic acid是一种喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效。它在较低浓度下有抑菌作用,而在较高浓度下有杀菌作用。它抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
Sparfloxacin
T1095
Sparfloxacin是一种氟喹诺酮类抗菌素。
NU2058
T3186
NU2058 是一种基于鸟嘌呤的 CDK 抑制剂,抑制 CDK2 和 CDK1 的IC50值分别为 17 μM 和 26 μM。它也抑制 DNA 拓扑异构酶 II ATPase 活性,具有抗癌活性。
Nalidixic acid sodium salt
T0909L
Nalidixic acid sodium salt是一种喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。它在较低浓度下有抑菌作用,在较高浓度下有杀菌作用。它抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶IV的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
Topovale
T9088
Topovale 是一种有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Topovale 抑制缺氧介导的缺氧诱导因子 1alpha 的积累。 Topovale 对一组癌细胞表现出低 nM 细胞毒性。与 P388 细胞相比,在 CPT 抗性拓扑异构酶 I (TOP1) 缺陷的 P388/CPT45 细胞中,Topovale 细胞毒性和 To...
Irinotecan Hydrochloride
T0486L
Irinotecan Hydrochloride 是喜树碱半合成衍生物的盐酸盐,是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,可研究结肠癌和直肠癌。
Etoposide
T0132
Etoposide 通过与拓扑异构酶 II 和 DNA 形成复合物来抑制 DNA 合成 (IC50: 60.3 μM)。
Idarubicin hydrochloride
T6010
Idarubicin HCl是一种蒽环类抗白血病药物,能抑制细菌和酵母菌生长,还抑制拓扑异构酶 II,干扰 DNA 复制和 RNA 转录。
Irinotecan
T6228
Irinotecan 是喜树碱的衍生物,可抑制拓扑异构酶 I 的作用,可研究结肠癌和直肠癌。它通过与拓扑异构酶 I-DNA 复合物结合来阻止 DNA 链的重新连接,并导致双链 DNA 断裂和细胞死亡。
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