subtype

Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体拮抗剂，可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎，有抗抑郁样活性。它优先靶向 MT2 (Mel1b)，对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。

Difamilast 是局部的、选择性的非甾体磷酸二酯酶 4 抑制剂，对 B 亚型抑制作用较好 (IC50=11.2 nM)。它在研究轻度至中度特应性皮炎方面有研究的价值。

BIBO3304 TFA 是一种可口服的、选择性的神经肽 Y(NPY) Y1受体高效拮抗剂，对人和大鼠 Y1 受体均具有高亲和力，IC50分别为 0.38 和 0.72 nM。

GFB-8438 是有效的TRPC5选择性抑制剂，对 hTRPC5 和 hTRPC4 的IC50分别为 0.18 和 0.29 μM。它对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性，对 hERG 通道的活性也有限。它对小鼠足细胞的保护作用。

Flindokalner (BMS-204352) 是一种钾离子通道调节剂。它是大电导钙激活 K 通道正向调节剂。它是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7通道亚型的正调节剂。它在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性，并充当 GABAA 受体的负调节剂。它在体内显示出抗焦虑功效。

CDPPB 是选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGluR5) 阳性变构的调节剂，在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50值为 27 nM。它为开发抗精神病药提供了一种可能性。

ST1936 oxalate 是一种 5-HT6 受体的选择性纳摩尔亲和激动剂，对人5-HT6、5-HT7和 5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 13、168 和 245 nM。

Radioprotectin-1 是特异性的 LPA2 激动剂，对小鼠 LPA2 GPCR 的 EC50 为 25 nM，具有辐射保护和辐射缓解作用。

Camonagrel 是一种化合物，对Prostaglandin E2具有抑制作用。

ETHYL 2-AMINO-4-METHYL-5-PHENYLTHIOPHENE-3-CARBOXYLATE 靶向前列腺素 E2受体 EP2亚型（人）。

HEMADO is a potent and selective agonist of adenosine A3 receptor (Ki: 1.1 nM at the human A3 subtype).

Afloqualone (HQ-495) 是一种 GABA 受体激动剂。靶点:体外 GABA 受体:Afloqualone 是一种喹唑啉酮家族 GABA 能药物。由于其在 GABAa 受体β亚型的激动剂活性，它具有镇静和肌肉松弛作用。

Evans blue (C.I. 23860) 是一种突触泡谷氨酸吸收的有效抑制剂，同时也是一种AMPA kainate 受体拮抗剂。

Insulin efsitora alfa (LY-3209590) 是一种选择性胰岛素受体 (IR) 激动剂，也是一种结合新型单链胰岛素变体与人 IgG Fc 结构域的融合蛋白，可用于研究 2 型糖尿病。

PP7 是一种PB1-PB2互作抑制剂，IC50为 8.6 μM。PB1-PB2 抑制病毒聚合酶的活性，IC50为9.5 μM。它对甲型流感病毒 A 包括 (H1N1)pdm09 (EC50=1.4 μM)，A(H7N9)，A(H9N2) 亚型具有抗病毒活性。

Sotagliflozin (LP-802034) 是有效的SGLT1 2抑制剂，用作抗糖尿病剂。

Rivanicline 2HCl 是一种选择性神经元烟碱受体(neuronal nicotinic receptor) 的抑制剂，对α4β2 亚型的亲和力较高。

UB 165 fumarate 是 nAChR 的激动剂，α4β2 亚型的部分激动剂，是 α3β2 亚型的全激动剂，其在大鼠脑中测得的结合到 [3H]-nicotine 的 Ki 值为 0.27 nM，可用于研究神经系统疾病。

SIB 1553A 是一种可口服且具有选择性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂，是烟碱乙酰胆碱受体的亚型选择性配体。SIB-1553A 是一种认知增强剂，可用于研究如阿尔茨海默病等与神经退行性相关的疾病。

BMY-27709 是一种流感病毒生长抑制剂，对 A WSN 33 病毒生长的 IC50 值为 3-8 μM，对流感病毒的部分亚型也展现出抑制活性。BMY-27709 对 H1 和 H2 病毒感染的早期起作用，通过抑制血凝素蛋白展现其抗病毒活性。然而，BMY-27709 对 H3 亚型病毒以及 B 型 Lee 40 流感病毒没有作用。

ONO-8713 是一种选择性的前列腺素E受体亚型EP1拮抗剂，可用于研究圣经系统疾病和代谢相关疾病。

Cyclazosin HCl 是一种具有亚型选择性的 α-肾上腺素能受体拮抗剂，竞争性拮抗去甲肾上腺素诱导的 α（1B）-肾上腺素能受体收缩，可用于研究非动脉前性缺血性视神经病变和其他神经系统疾病。

SSR 180 是一种高效性且亚型选择性的 α7 激动剂具有可用于研究阿尔茨海默病和精神分裂症。

Moxonidine (BDF5895) 是咪唑啉受体亚型 1 的选择性激动剂，用作抗高血压药物。