cr-2

Lobophorin CR-2 是脑叶蛋白同源物，能够诱导URP相关基因表达，抑制口腔鳞状细胞癌细胞的生长，并引发MEF细胞中URP依赖的细胞死亡。

Itriglumide (CR-2945) 是一种胆囊收缩素 （CCK）-2 受体拮抗剂，具有抗分泌和抗溃疡作用。

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的 CXCR2拮抗剂，pIC50值为9.3。

Elubrixin (SB-656933) 是一种有效和特异性的 CXCR2 和 IL-8 受体拮抗剂。 Elubrixin 可用于炎症性疾病的研究，例如炎症性肠病和气道炎症。

INCB 3284 dimesylate is a selective and orally bioavailable human CCR2 antagonist, inhibiting monocyte chemoattractant protein-1 binding to hCCR2 (IC50: 3.7 nM). It can be used in the research of acute liver failure.

INCB 3284 是一种可口服且具有选择性和高亲和力的趋化因子受体 2 （CCR2） 拮抗剂，抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 相互作用。INCB 3284 可用于研究失血性休克。

AZD8309 是一种强效的、可口服的趋化因子受体CXCR2的拮抗剂， 能够调节中性粒细胞的转运，可显著降低胰腺和肺部的MPO，并降低胰腺内的胰蛋白酶和弹性蛋白酶活性。AZD8309 能够用于研究炎症系列疾病。

AZ10397767 is a potent CXCR2 antagonist (IC50 = 1 nM). AZ10397767 significantly reduced the numbers of infiltrating neutrophils into both in vitro and in vivo tumor models.

GNE-375 是一种具有选择性和高效性的 BRD9 抑制剂，(IC50：5 nM)。GNE-375 抑制 BRD4、TAF1 和 CECR2，可用于研究表观遗传学耐药性。

CCR2 antagonist 5 (JNJ-41443532) 是一种具有选择性和口服活性的 hCCR2 抑制剂，具有良好的结合亲和力 (IC50=37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50=30 nM)。JNJ-41443532 对 mCCR2 结合的 Ki 为 9.6 µM， 可用于研究炎症性疾病和糖尿病。

Neboglamine hydrochloride (CR-2249 hydrochloride) 是一种具有口服活性的 NMDA 受体正向调节剂，具有神经保护活性，可增强认知，可用于研究精神分裂症和红斑狼疮。

Spiroglumide 是一种CCKB-胃泌素拮抗剂，能够抑制剂量依赖性五肽胃泌素诱导的酸分泌过多，其ID50为20.1（8.67-46.4）mg / kg，可用于探索胃泌素在调节人类胃酸分泌中的生理作用。

CCR2 antagonist 1 is a high-affinity and long-residence-time antagonist of CCR2 (Ki: 2.4 nM).

CCR2 antagonist 3 (AZD-2927) 是 CCR2的拮抗剂。

Cenicriviroc Mesylate (TBR-652 Mesylate)是一种可口服的双重的CCR2/CCR5拮抗剂，具有抗炎和抗纤维化的作用，能够降低天冬氨酸与血小板比值指数（APRI）和无创肝纤维化指数（FIB-4），主要用于治疗肝纤维化。

PF-0463481 is safe and well-tolerated and has the potential for the study of diabetic nephropathy. PF-0463481 is an effective and orally active dual CCR2/CCR5 antagonist. It also has comparable human and rodent CCR2 potency (rat IC50=20.8 nM). PF-0463481

Reparixin L-lysine salt (Repertaxin L-lysine salt) 是趋化因子受体1/2 活化的变构抑制剂。

RS102895 hydrochloride 是一种CCR2拮抗剂，IC50值为 360 nM。

CCR2 antagonist 4 (Teijin compound 1) 是高效的、特异性的CCR2拮抗剂，对 CCR2b 的IC50为 180 nM，抑制 MCP-1 诱导的趋化作用的 IC50为 24 nM。

AZD2423 is a potent, selective, orally bioavailable, and non-competitive CCR2 chemokine receptor negative allosteric modulator and it has an IC50 of 1.2 nM for CCR2 Ca2+ flux [1][2][3].

AZD8797 (KAND567) 是一种可口服且具有选择性和有效性的人 CX3CR1 变构拮抗剂，对 CX3CR1 和 CXCR2 具有抑制作用，对SARS-CoV-2诱导的神经元损伤有潜在的保护作用，可防止癫痫发作后偏头痛模型大鼠痛觉过敏和小胶质细胞活化的恶化。

BMS CCR2 22 是一种有效的选择性 CC 型趋化因子受体2拮抗剂，钙通量 IC50为 18 nM，趋化性 IC50为1 nM，结合 IC50为5.1 nM。

CCR2-RA-[R] 是一种 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 变构拮抗剂，IC50值为103 nM。