cr-2

Lobophorin CR-2 是脑叶蛋白同源物，能够诱导URP相关基因表达，抑制口腔鳞状细胞癌细胞的生长，并引发MEF细胞中URP依赖的细胞死亡。

Itriglumide (CR-2945) 是一种胆囊收缩素 （CCK）-2 受体拮抗剂，具有抗分泌和抗溃疡作用。

AZD8309 是一种强效的、可口服的趋化因子受体CXCR2的拮抗剂， 能够调节中性粒细胞的转运，可显著降低胰腺和肺部的MPO，并降低胰腺内的胰蛋白酶和弹性蛋白酶活性。AZD8309 能够用于研究炎症系列疾病。

Neboglamine hydrochloride (CR-2249 hydrochloride) 是一种具有口服活性的 NMDA 受体正向调节剂，具有神经保护活性，可增强认知，可用于研究精神分裂症和红斑狼疮。

INCB 3284 dimesylate is a selective and orally bioavailable human CCR2 antagonist, inhibiting monocyte chemoattractant protein-1 binding to hCCR2 (IC50: 3.7 nM). It can be used in the research of acute liver failure.

AZ10397767 is a potent CXCR2 antagonist (IC50 = 1 nM). AZ10397767 significantly reduced the numbers of infiltrating neutrophils into both in vitro and in vivo tumor models.

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

INCB 3284 是一种可口服且具有选择性和高亲和力的趋化因子受体 2 （CCR2） 拮抗剂，抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 相互作用。INCB 3284 可用于研究失血性休克。

CCR2 antagonist 5 (JNJ-41443532) 是一种具有选择性和口服活性的 hCCR2 抑制剂，具有良好的结合亲和力 (IC50=37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50=30 nM)。JNJ-41443532 对 mCCR2 结合的 Ki 为 9.6 µM， 可用于研究炎症性疾病和糖尿病。

CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的 CXCR2拮抗剂，pIC50值为9.3。

Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的CCR2 CCR5拮抗剂，可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有抗炎、抗感染作用。

Reparixin (Repertaxin) 是两种 CXCL8 受体 CXCR1 2 的强效抑制剂，它对 CXCR2 介导的细胞迁移具有微弱的抑制作用 ，IC50为 100 nM。它强烈阻断 CXCR1 介导的趋化性，IC50为 1 nM。

Navarixin (MK-7123) 是一种可口服的 CXCR1和 CXCR2变构拮抗剂，对猕猴 CXCR1的 Kd 值为 41 nM，对大小鼠和猕猴 CXCR2的 Kd 值分别为 0.20、0.20 和 0.08 nM。

CCR2 antagonist 4 hydrochloride is a specific CCR2 antagonist (IC50s: 180 nM for CCR2b). It potently inhibits MCP-1-induced chemotaxis (IC50: 24 nM).

Ascr#2 (asc-C6-MK)是秀丽隐杆线虫中的糖苷类化合物，促进 dauer 形成。Ascr#2 在低浓度下与 ascr#3 的混合物可作为雄性引诱剂，可用于检测种群密度。

CXCR2 antagonist 2 是一种有效的癌症免疫治疗的 CXCR2拮抗剂，IC50值为 95 nM。

CXCR2 antagonist 4 (compound 7) is a highly potent antagonist that inhibits CXCR2 with an IC50 value of 0.13 μM. It also effectively inhibits the cytosolic calcium increase induced by CXCL8, with an IC50 value of 27 μM. CXCR2 antagonist 4 shows promising potential for anticancer research [1].

CXCR2 antagonist 5 (compound 25) 是一种有效的CXCR2拮抗剂。 CXCR2 antagonist 5 显示出有效的CXCR2结合亲和力 (IC50=0.013 μM) 和钙动员 (IC50=0.1 μM)。

CCR2-RA-[R] 是一种 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 变构拮抗剂，IC50值为103 nM。

ICR 283 is a therapeutic agent.

AZD8797 (KAND567) 是一种可口服且具有选择性和有效性的人 CX3CR1 变构拮抗剂，对 CX3CR1 和 CXCR2 具有抑制作用，对SARS-CoV-2诱导的神经元损伤有潜在的保护作用，可防止癫痫发作后偏头痛模型大鼠痛觉过敏和小胶质细胞活化的恶化。

CCR2 antagonist 1 is a high-affinity and long-residence-time antagonist of CCR2 (Ki: 2.4 nM).

CCR2 antagonist 3 (AZD-2927) 是 CCR2的拮抗剂。

PF-4136309（INCB8761, PF-04136309）是一种高效、选择性的口服 CCR2 拮抗剂，具有良好的生物可利用性，其对人CCR2的IC50值为5.2 nM。