antitumor agent

CH5138303 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂，Kd 为 0.48 nM。

Antitumor agent-19 是一种肿瘤相关巨噬细胞的调节剂，在 RAW 264.7 细胞和 BMDM 细胞中的 EC50 分别为 17.18 μM 和 18.87 μM。

Antitumor agent-4 is a butenylphenyl phosphate derivative, is an agent of mammary cancer and anovulatory sterility.

Antitumor agent-3 is a potent compound. It comprises a new imidazopyridine having excellent antitumor activity as an active ingredient.

Antitumor agent-185 (compound 3) 显示了显著的抗肿瘤效果，能够有效地抑制肿瘤生长并延长小鼠的生存期。

Antitumor agent-184 (compound 12aa) 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 显示出显著的抗肿瘤活性，其在 B16-F10 细胞、4T1 细胞和 CT26 细胞中的IC50值分别达到 2.35 μM、7.32 μM 和 10.31 μM。

Antitumor agent-188 (compound C6) 表现出对 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 的抑制效果，并具备抗肿瘤功能。此外，它通过诱导过量的ROS产生来触发氧化应激。

Antitumor agent-189 (Compound DN4) 在抗肿瘤领域表现出高效能。它在抑制A498细胞系的增殖、粘附与侵袭方面具有显著效果，IC50值为1.94 μM。此外，Antitumor agent-189 也能有效抑制A498细胞异种移植模型中的血管生成和肿瘤生长。

Antitumor agent-187 (compound I)，一种异黄酮衍生物，具有抗肿瘤活性。对A2780和SKOV3细胞系的IC50值，分别为5.23 μM和2.63 μM。

Antitumor agent-160 (compound Ia) 是 PHENALENONE 的衍生物，并表现出抗肿瘤活性。

Antitumor agent-192 (Compound 2f) 是一种 β-咔啉抗肿瘤剂，通过ATG5/ATG7通路诱导HCT116细胞的自噬 (Autophagy)。其在多个人肿瘤细胞系中的IC50低于5 μM，并在同种移植小鼠结直肠癌模型中显著抑制肿瘤生长及减轻肿瘤重量。

Antitumor agent-191 (Compound 7) 对HSV-1和HIV展示抗病毒活性，EC50分别为0.03 μM和0.81 μM。此外，该化合物具有抗肿瘤潜能，能够抑制HepG2、WI-38、Vero和MCF-7癌细胞，其IC50分别为19.6 μM、39.3 μM、18.3 μM和28 μM。

Antitumor agent-196 (Compound 6a (β, β, β)) 是一种青蒿素基础的低聚物，具有抗癌的特性，对 MCF-7 乳腺癌细胞(IC50 = 90 nM)表现出活性。它可通过调节 Bax-caspase 3 信号通路来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，并通过调控关键分子(如 GPX4)引发铁死亡 (Ferroptosis)。Antitumor agent-196 在癌症治疗研究中表现出应用潜力。

Antitumor agent-195 (compound 16c) 是一种双重靶向剂，能够同时靶向STAT3和NQO1。此化合物在1 μM浓度下显著抑制STAT3在Tyr705位点的磷酸化，诱导MDAMB-231和MDA-MB-468乳腺癌细胞的凋亡 (Apoptosis)。作为NQO1的底物，Antitumor agent-195 强烈增加ROS生成，并以剂量依赖性引起显著的DNA损伤。在MDA-MB-231异种移植模型中，Antitumor agent-195表现出优异的抗肿瘤特性。

Antitumor agent-198 (Compound A3) 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞中展现出细胞毒性，能够抑制 CAL27、HN6、HN30、SCC9 和 SCC25 细胞的增殖，IC50范围为 4 nM-77 nM。它还能够抑制 HNSCC 细胞的迁移，阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Antitumor agent-200 (Compound 2g) 是一种微管合成抑制剂，它通过与微管蛋白秋水仙碱位点结合，导致 G2/M 细胞周期停滞并产生 ROS。该化合物对 P-糖蛋白 (P-gp) 过表达的 MCF7/ADR 和 KBV200 细胞系显示出显著的抑制活性，耐药指数 (DRI) 分别为 0.83 和 0.58。在 MCF-7 异种移植模型中，通过腹腔注射给药 (25 mg/kg)，Antitumor agent-200 能够实现 57.2% 的肿瘤生长抑制率。Antitumor agent-200 在抗癌研究中具有应用价值。

Antitumor agent-199 (Compound 4b) 是一种抗肿瘤剂，对多种肿瘤细胞系表现出显著的抗增殖活性。该化合物通过ATG5/ATG7途径诱导癌细胞自噬 (autophagy)，适用于肿瘤研究。

Antitumor agent-202 是一种p53Y220C突变体的稳定剂，能选择性抑制携带p53Y220C突变的肿瘤细胞增殖，可用于研究与p53 Y220C突变相关的癌症。

Antitumor agent-201 (Compound 10) 是一种靶向高尔基体的氯离子转运激活剂，其促进氯离子跨膜转运的EC50为1.53 mol%，对HepG2细胞的IC50为7.13 μM。通过选择性作用于高尔基体，该化合物破坏其内部氯离子稳态，降低GM130和GRASP55等关键蛋白的表达，改变高尔基体的结构和功能，导致高尔基体自噬 ()，诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)，并使细胞周期阻滞于G2/M期，展现出抗癌活性。Antitumor agent-201 可用于癌症研究领域。

Antitumor agent-190 (Compound 26) 是己糖激酶 2 (Hexokinase2) 的抑制剂，通过作用于微管蛋白和己糖激酶 2 展现出显著的抗肿瘤活性，其对 MD-MBA-231 细胞的IC50为 0.764 μM。Antitumor agent-190 有效抑制 Hexokinase2 的活性，导致活性氧 (Reactive Oxygen Species) 累积和线粒体膜电位 (MMP) 功能障碍，从而促进细胞凋亡并阻滞细胞周期。

Antitumor agent-99 (compound 7) 是一种抗癌剂，靶向 FRα/β 和 PCFT。其对 R2/PCFT4 (PCFT)、RT16(FRα)、D4(FRβ) 细胞系的 IC50 分别为 51.46 nM、2.53 nM 和 2.98 nM。

Antitumor agent-123 (Compound 4d) 有效抑制多种抗癌激酶靶标，包括JAK2、JAK3、HDAC1和HDAC6，其对JAK2和JAK3的IC50值分别是34.6和2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中展现出中等活性。

Antitumor agent-125 是一种新型铂 (IV) 前药，能够激活线粒体依赖性细胞凋亡途径，并诱导 HCT-116/OXA 中的铁死亡。

Antitumor agent-126 (化合物 II4) 是一种抗癌剂，具有光活性 (IC50= 0.149)，在 650-760 nm 范围内显示显著的近红外荧光发射。它具有抗增殖活性，并在激光照射后能引起细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Antitumor agent-126 能有效抑制暴露于 650 nm 激光照射下的小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，适用于癌症研究。