LSD1-IN-48 (7a) 是一种强效抑制剂，可有效抑制重组 LSD1，IC 50 值为 7.87 nM，并且对 LSD1 的选择性较 MAO-A 和 MAO-B 分别高出 127 倍和 1270 倍。该化合物能够抑制 MV-4-11、HL-60 和 THP-1 急性髓系白血病细胞的增殖，IC 50 值分别为 0.36 μM、0.48 μM 和 1.12 μM。LSD1-IN-48 (10-100 μM) 能直接结合从 MV-4-11 细胞中提取的 LSD1，以剂量依赖方式保护其免受碱性蛋白酶水解。在人肝微粒体中，LSD1-IN-48 体现出良好的体外代谢稳定性，其半衰期为 7.26 分钟，固有清除率为 172 mL/min/kg。当使用浓度为 0.5-2 μM，作用 2 天时，该化合物可剂量依赖性地增加 MV-4-11 细胞中 H3K4me1 和 H3K4me2 的组蛋白甲基化水平。此外，LSD1-IN-48 在 2 μM 浓度下将 MV-4-11 细胞的总凋亡率提升至 33.19%，激活 caspase 介导的凋亡通路。使用浓度为 0.5-2 μM 持续 4 天时，LSD1-IN-48 增加 MV-4-11 细胞中的分化标志物 CD86 表达，2 μM 条件下升高 19.18%。在 0.5-2 μM 处理 96 小时后，该化合物可降低 MV-4-11 细胞中与干细胞相关的蛋白 SOX2 和 CD44 水平，从而减弱癌症干细胞特性。