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LSD1-IN-49 是一种 LSD1/KDM1A 抑制剂,对人源靶点的 IC50 为 29 nM;其可通过与 LSD1 的黄素腺嘌呤二核苷酸 (FAD) 辅因子形成加合物,不可逆抑制 LSD1 酶活性,并可作为开发靶向 LSD1 的脑部 PET 显像剂的先导化合物。
LSD1-IN-49 是一种 LSD1/KDM1A 抑制剂,对人源靶点的 IC50 为 29 nM;其可通过与 LSD1 的黄素腺嘌呤二核苷酸 (FAD) 辅因子形成加合物,不可逆抑制 LSD1 酶活性,并可作为开发靶向 LSD1 的脑部 PET 显像剂的先导化合物。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | LSD1-IN-49 is an inhibitor of the lysine-specific demethylase 1 (LSD1/KDM1A), exhibiting an IC50 of 29 nM against the human target. It irreversibly inhibits LSD1's enzymatic activity by forming an adduct with the flavin adenine dinucleotide (FAD) cofactor. LSD1-IN-49 serves as a lead compound for developing brain PET imaging agents targeting LSD1. |
| 靶点活性 (IC₅₀) | LSD1:29 nM |
| 体外活性 | LSD1-IN-49 (compound (±)1) 在孵育 15 分钟条件下可强效抑制人源重组 LSD1/CoREST 酶,IC 50 为 29 nM;在表达人 MDR1 的 LLC-PK1 细胞中以 1 μM 处理 1 h 时,MDR1 外排率为 0.8。 |
| 分子量 | 382.50 |
| 分子式 | C26H26N2O |
| CAS No. | 1422533-70-7 |
| Smiles | N(CC1CC1)[C@H]2[C@@H](C2)C3=CC=C(NC(=O)C4=CC=C(C=C4)C5=CC=CC=C5)C=C3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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