TRP/TRPV Channel

D-GsMTx4 TFA 是一种具有选择性的蜘蛛毒液肽，是一种TRPC1 6和Piezo2抑制剂，可抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道 （MSCs），阻断阳离子选择性的拉伸激活通道 （SAC），减弱溶血磷脂酰胆碱 （LPC） 诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。D-GsMTx4 TFA 在小鼠缺血 再灌注模型中预防心肌梗死，可用于鉴定兴奋性 MSC 在正常生理学和病理学中的作用。

Capsaicin ((E)-Capsaicin) 属于天然产物，提取自辣椒，是一种 TRPV1 激动剂 (EC50=0.29 μM)。Capsaicin 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、神经保护等活性。

Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种特异性的 TRPV1 拮抗剂，Ki 为 6.5 nM，可用于炎症性疼痛的研究。

Trovafloxacin是一种广谱氟喹诺酮类抗生素，可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性，也是一种有效的特异性 pannexin 1 通道抑制剂 (PANX1, IC50 = 4 μM)。

Rosiglitazone (BRL49653) 是一种 PPARγ 激动剂、TRPC5 激活剂和 TRPM3 抑制剂，具有口服活性。Rosiglitazone 也是一种降糖剂，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

BI-749327是高选择性、口服有效的TRPC6拮抗剂，对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的IC50值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327对小鼠 TRPC6 选择性比 TRPC3 高出 85 倍， 比TRPC7高出42 倍。

AMG9810是高效的，竞争性的香草素受体1选择性拮抗剂，对人类和大鼠TRPV1的IC50分别为24.5 和 85.6 nM。

Dihydrocapsaicin (CCRIS1589) 是一种天然来源的辣椒素，是TRPV1的选择性激动剂，同时可以增加 p-Akt 水平。它可以增强低温诱导的神经保护。

LASSBio-1135 是一种口服有效的 TRPV1 拮抗剂和 TNF-α 生成抑制剂。

Resolvin D2 (RvD2) 是高效的 TRPV1 抑制剂，也是促消退介质，具有抗炎、抗感染和促消退作用，可用于研究免疫疾病和癌症。

Elismetrep (MT-8554) 是一种可口服的 TRPM8 抑制剂，具有潜在的镇痛活性，可用于研究绝经后妇女血管舒缩症。

Pico145 (HC-608) 是有效的瞬时受体电位通道蛋白 1 4 5 (TRPC1 TRPC4 TRPC5) 抑制剂，在细胞中，抑制 (-)-englerin A 活化TRPC4 TRPC5 通道的IC50分别为 0.349 和 1.3 nM。

Clemizole 是一种 H1 组胺受体拮抗剂，可抑制 NS4B 的 RNA 结合和丙型肝炎病毒复制。它也是TRP5通道抑制剂。

ML-SA1 (Mucolipin synthetic agonist 1) 是一种选择性的TRPML 激动剂，通过促进溶酶体的酸化和蛋白酶活性抑制登格病毒 2 和寨卡病毒，抗 DENV2 RNA 和 ZIKV RNA 的IC50分别为 8.3 μM 和 52.99 μM。ML SA1可诱发自噬。ML SA1可用于广谱抗病毒研究。

A 967079是一种有效的TRPA1受体选择性拮抗剂，对人和大鼠 TRPA1 受体的IC50分别为 67 nM 和 289 nM。A 967079具有良好的CNS 穿透性。

Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种新型免疫调节剂，是一种 1-磷酸鞘氨醇(S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化，从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化，尤其是被 SK2 磷酸化，从而可与 S1PR1、3、4 和 5 结合

N-Oleoyl Glutamine (Oleoyl-L-glutamine) 是参与 PM20D1 调控的N-酰基氨基酸，拮抗瞬时受体电位 （TRP） 钙通道的 TRPV1。

Vocacapsaicin hydrochloride (CA-008 hydrochloride) 是非阿片类 TRPV1 激动剂，是辣椒素的原料，可用于缓解疼痛。

HC-067047是一种有效的TRPV4选择性拮抗剂。HC067047可逆地抑制流经人，大鼠和小鼠TRPV4直系同源物的电流，IC50分别为 48 nM，133 nM 和 17 nM。

Capsiate 是一种具有口服活性的 TRPV1 激动剂，是非刺激性辣椒素类似物，可作为抗过敏剂，具有抗炎、抗氧、降糖和抑制血管生成活性。

2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是细胞通透性的 IP3R 和 TRP 通道抑制剂，还抑制 store-operated Ca2+(SOC)通道。

Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 是 NADPH 氧化酶抑制剂，也是 TRPA1激活剂，EC50为 1 - 3 μM 。它选择性抑制胞内活性氧。

N-[(1S)-5-tert-butyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]-N'-1H-indazol-4-ylurea 是一种有效的TRPV1拮抗剂，其IC50为123 nM，可阻断capsaicin 对TRPV1的激活。

Hydroxy-α-sanshool 是分离自胡椒的烷基酰胺，作为 TRPA1的共价激动剂和 TRPV1的非共价激动剂，EC50分别为69和 1.1 µM。