TRP/TRPV Channel

Resiniferatoxin ((+)-Resiniferatoxin)是一种超强效合成的 TRPV1 激动剂, 抑制 Th1 细胞因子的产生，并具有抗炎活性，可降低血清IL-12、INF-γ、IL-1β、TNF-α、NO和PGE的水平。

D-GsMTx4 TFA 是一种具有选择性的蜘蛛毒液肽，是一种TRPC1 / 6和Piezo2抑制剂，可抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道 （MSCs），阻断阳离子选择性的拉伸激活通道 （SAC），减弱溶血磷脂酰胆碱 （LPC） 诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。D-GsMTx4 TFA 在小鼠缺血/再灌注模型中预防心肌梗死，可用于鉴定兴奋性 MSC 在正常生理学和病理学中的作用。

Trovafloxacin是一种广谱氟喹诺酮类抗生素，可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性，也是一种有效的特异性 pannexin 1 通道抑制剂 (PANX1, IC50 = 4 μM)。

Capsaicin 是辣椒中的活性天然成分，属于 TRPV1 激动剂（EC50=0.29 μM），具有减轻疼痛、抗肿瘤、抗炎、抗氧化和神经保护等多种活性，同时具有一定的神经毒性。Capsaicin 可用于构建瘙痒模型。

Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种特异性的 TRPV1 拮抗剂，Ki 为 6.5 nM，可用于炎症性疼痛的研究。

Motugivatrep是一种强效和选择性的TRPV1的拮抗剂，可用于研究TRPV1相关的呼吸系统疾病。

Rosiglitazone (BRL49653) 是一种 PPARγ 激动剂、TRPC5 激活剂和 TRPM3 抑制剂，具有口服活性。Rosiglitazone 也是一种降糖剂，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

Anandamide ((5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide) 是一种免疫调节剂，通过大麻素受体 CB1 和 CB2 起作用，还通过中枢神经系统中的其他靶点起作用，如 GPR18/GPR55。

Resolvin D2 (RvD2) 是高效的 TRPV1 抑制剂，也是促消退介质，具有抗炎、抗感染和促消退作用，可用于研究免疫疾病和癌症。

BI-749327是高选择性、口服有效的TRPC6拮抗剂，对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的IC50值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327对小鼠 TRPC6 选择性比 TRPC3 高出 85 倍， 比TRPC7高出42 倍。

AMG9810是高效的，竞争性的香草素受体1选择性拮抗剂，对人类和大鼠TRPV1的IC50分别为24.5 和 85.6 nM。

Pregnenolone monosulfate (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate) 是一种强效神经类固醇，可正向调节 NMDA 记录,可用于研究神经分裂和抑郁症。

Dihydrocapsaicin (CCRIS1589) 是一种天然来源的辣椒素，是TRPV1的选择性激动剂，同时可以增加 p-Akt 水平。它可以增强低温诱导的神经保护。

LASSBio-1135 是一种口服有效的 TRPV1 拮抗剂和 TNF-α 生成抑制剂。

EIPA (L593754) 是一种 TRPP3 channel 抑制剂 (IC50=10.5 μM)，也是 Na+/H+交换 (NHE) 的抑制剂。EIPA 可以抑制巨胞饮作用，促进自噬，可用于炎症和肿瘤研究。

Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种新型免疫调节剂，是一种 1-磷酸鞘氨醇(S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化，从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化，尤其是被 SK2 磷酸化，从而可与 S1PR1、3、4 和 5 结合

Hydroxy-α-sanshool 是分离自胡椒的烷基酰胺，作为 TRPA1的共价激动剂和 TRPV1的非共价激动剂，EC50分别为69和 1.1 µM。

ML-SA1 (Mucolipin synthetic agonist 1) 是一种选择性的TRPML 激动剂，通过促进溶酶体的酸化和蛋白酶活性抑制登格病毒 2 和寨卡病毒，抗 DENV2 RNA 和 ZIKV RNA 的IC50分别为 8.3 μM 和 52.99 μM。ML SA1可诱发自噬。ML SA1可用于广谱抗病毒研究。

Pico145 (HC-608) 是有效的瞬时受体电位通道蛋白 1/4/5 (TRPC1/TRPC4/TRPC5) 抑制剂，在细胞中，抑制 (-)-englerin A 活化TRPC4/TRPC5 通道的IC50分别为 0.349 和 1.3 nM。

Clemizole 是一种 H1 组胺受体拮抗剂，可抑制 NS4B 的 RNA 结合和丙型肝炎病毒复制。它也是TRP5通道抑制剂。

Moringin 是一种异硫氰酸酯，由 Moringa oleifera 种子中存在的硫代葡萄糖苷前体 glucoMoringin 通过黑芥子酶介导水解获得。Moringin 具有抗炎和抗氧化特性。

A 967079是一种有效的TRPA1受体选择性拮抗剂，对人和大鼠 TRPA1 受体的IC50分别为 67 nM 和 289 nM。A 967079具有良好的CNS 穿透性。

Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 是 NADPH 氧化酶抑制剂，也是 TRPA1激活剂，EC50为 1 - 3 μM 。它选择性抑制胞内活性氧。

Vocacapsaicin hydrochloride (CA-008 hydrochloride) 是非阿片类 TRPV1 激动剂，是辣椒素的原料，可用于缓解疼痛。