ALK

SB-431542 是一种 ALK5 TGF-β type I Receptor 的抑制剂 (IC50=94 nM)，具有选择性。SB 431542 对 ALK4 和 ALK7 也有抑制活性，但对其他蛋白没有抑制作用。SB 431542 可以用于干细胞的诱导分化。

A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) 是一种 TGF-βI 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的抑制剂 (IC50=12 45 7.5 nM)。A 83-01 可促进小鼠成纤维细胞重编程为 iPSCs。A 83-01 可用于类器官培养。

RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1 ALK5 的抑制剂，可以抑制 ATP 与 ALK5 结合 以及 ALK5 自磷酸化 (IC50=23 4 nM)，具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。

Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1 ALK 抑制剂，具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。

LDN193189 (DM-3189) 是一种 BMP I 型受体的选择性抑制剂，可以抑制 ALK2 和 ALK3 (IC50=5 30 nM)，对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的活性较弱。LDN193189 可以用于进行性骨化性纤维发育不良的研究。

Entrectinib (RXDX-101) 是一种 Trk、ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK (IC50=1 3 5 12 7 nM)，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Entrectinib 具有抗肿瘤和中枢神经活性。

Neladalkib (NVL-655) 是一种具有选择性和脑渗透性的 ALK 抑制剂,具有抗肿瘤活性，可抑制多种 ALK 突变癌蛋白，可用于研究非小细胞癌症。

LDN-193189 HCl (LDN193189 Hydrochloride) 是一种选择性 BMP I 型受体激酶抑制剂。

SB525334是转化生长因子β1受体 (ALK5) 选择性抑制剂，IC50=14.3 nM。

R-268712 是选择性的 ALK5 抑制剂(IC50:2.5 nM)。

Crizotinib (PF-02341066) 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制 c-MET 和 ALK 受体 (IC50=8 20 nM)，具有 ATP 竞争性，也可以抑制 ROS1。Crizotinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。

NVP-TAE 684 (TAE684) 是一种高效特异性 ALK 抑制剂，阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长，IC50值为 3 nM。

Ascrinvacumab (PF-03446962) 是一种针对 ALK-1 的高效人源化 IgG2 单克隆抗体。Ascrinvacumab 对人 ALK1 的 Kd 值为 7 nM。Ascrinvacumab 对 TGF-β 有抑制作用，可用于研究肝细胞癌 (HCC)。

DMH-1 是一种 BMP 抑制剂，抑制 ALK1、ALK2、ALK3 和 ALK6 (IC50=27 107.9 <5 47.6 nM)，具有选择性。DMH-1 可以促进多能干细胞分化。

D4476 (Casein Kinase I Inhibitor) 是一种选择性和细胞渗透性的CK1抑制剂，在体外实验的IC50值为0.3 μM。

Vactosertib (EW-7197) 是有效的、具有 ATP 竞争性的、具有口服活性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂(IC50:12.9 nM)。它还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50为 17.3 nM)，表现出强大的抗转移活性和抗癌作用。

Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种可口服的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂。它也是 ROS 原癌基因 1 抑制剂，可抑制肿瘤生长。在细胞的实验中，它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。

HG-14-10-04 是一种特异的 ALK 抑制剂，IC50=20 nM。

Brigatinib (AP-26113) 是一种有效，选择性的ALK 抑制剂 (IC50:0.6 nM)。

Alectinib (RG-7853) 是一种 ALK 抑制剂 (IC50=1.9 nM，Kd=2.4 nM)，具有选择性、口服活性和 ATP 竞争性。Alectinib 具有抗肿瘤活性，被用于非小细胞肺癌的治疗。

Repotrectinib (TPX-0005) 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA B C 的IC50=0.83 0.05 0.1 nM) 抑制剂，能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。

BIBF0775 是一种选择性的TGFβI 型受体抑制剂(IC50:34 nM)。

IN-1130 是一种选择性的 ALK5 抑制剂，对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化、酪蛋白和 p38α 丝裂原活化蛋白激酶的 ALK5 磷酸化，IC50 值为 5.3 nM、36 nM 和 4.3 μM。

LDN-193189 2HCl (DM-3189 2HCl) 是一种选择性 BMP 信号抑制剂，对ALK1,ALK2,ALK3和ALK6有抑制作用，在激酶实验中显示的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 2HCl 在C2C12细胞中对BMP I 型受体ALK2和ALK3的转录活性有抑制作用，IC50分别为5 nM 和30 nM，作用于BMP 比作用于TGF-β选择性高200倍。

Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性的、口服具有活性的、ATP 竞争性的ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50:200 pM)。它还抑制IGF-1R (IC50:8 nM)，InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好的抗肿瘤作用。

N-((4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)-2-bromoaniline 是一种有效的 ALK5 抑制剂，IC50 为 7nM。

AZD-3463 (ALK IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的ALK IGF1R 抑制剂，对 ALK 作用的Ki 值为 0.75 nM。它可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡和自噬。

SB505124 是TGF-βI 型受体 (ALK4，ALK5，ALK7) 的选择性抑制剂，能够抑制 ALK4 (IC50:129 nM)，ALK5 (IC50:47 nM)，对 ALK1，2，3 或 6 无影响。

Blu-782 (ALK2-IN-1) 是一种激活素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂 ( IC50 <10 nM)。

KER047 (ALK2-IN-4) 是一种 ALK2 抑制剂，具有潜在 的抗癌活性，可用于研究非小细胞肺癌。

EML4-ALK kinase inhibitor 1 (EML4 ALK kinase inhibitor 1) 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂，其 IC50 值为 1 nM。

EW-7195 是一种具有选择性和高效性的 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂，IC50 值为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的亲和力是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 对 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移有抑制作用。

Zilurgisertib (INCB-000928）是一种具有选择性和有效性的 ALK 2 抑制剂，用于研究癌症和 MF 贫血。

Ceritinib (LDK378) 是一种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=200 pM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Ceritinib 还可以抑制 IGF-1R、InsR 和 STK22D (IC50=8 7 23 nM)。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。

GW788388 是一种 ALK5抑制剂(IC50:18 nM)。它也抑制 TGF-β II 型受体和激活素 II 型受体的活性，但对 BMP II 型受体无影响。

6-​Demethoxytangeretin 是一种从柑橘分离的黄酮。它能够促进 CRE 介导的转录 (与海马神经元的学习和记忆相关)。它具有抗炎和抗过敏作用，通过间变性淋巴瘤激酶和丝裂原活化蛋白激酶途径抑制人肥大细胞中 IL-6 的产生和基因表达。

CEP-37440 是一种新型的 FAK (IC50:2.3 nM) 和 ALK (IC50:120 nM) 双重抑制剂。

Zotizalkib (TPX-0131) 是一种具有口服活性和选择性的 ALK 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性，可用于研究非小细胞肺癌。

Ensartinib hydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是双重的 ALK MET 抑制剂，IC50分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。

Belizatinib (TSR-011) 是可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的IC50值为0.7 nM。

JH-VIII-157-02 是一种 ALK 抑制剂，可抑制棘皮动物微管相关蛋白样 4-ALK (EML4-ALK)，对EML4-ALK G1202R、EML4-ALKwt、EML4-ALK C1156Y、EML4-ALK F1174L 和 EML4-ALK F1174L 的 IC50 均为 2 nM。

ML347 (LDN 193719) 是一种选择性的 ALK1 ALK2 抑制剂，它们的 IC50 分别为 46 32 nM，比对 ALK3 的抑制性高 300 倍。

GSK1838705A 是一种高效的、可逆的IGF-IR (IC50:2.0 nM) 和胰岛素受体 (IC50:1.6 nM)抑制剂，也可抑制ALK (IC50:0.5 nM)。

AZ 12799734 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 TGFBR1和 ALK5 双重抑制剂，对 BMP 和 TGFβ 有抑制作用，可用于研究肿瘤。

ALK inhibitor 2 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸 苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=5 nM) 抑制剂。

K 02288是骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂，能够抑制 ALK1 (IC50:1.8nM)、ALK2 (IC50:1.1nM)、ALK6 (IC50:6.4nM)。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱，IC50在 5-34 nM 之间。

MS4078 是一种基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 PROTAC ，结合 ALK 的 Kd 为 19 nM。

Iruplinalkib (WX-0593) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 ALK 和 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究非小细胞肺癌。