subtypes

(R)-Terazosin 是一种 Terazosin 的活性 R 型对映体, 是 α1-肾上腺素受体拮抗剂，对 α1a，α1b 和α1d-肾上腺素受体的Ki 分别为 6.51 nM，1.01 nM 和 1.97 nM。

Ozanimod (RPC-1063) 是一种选择性S1P1和S1P5受体激动剂，在[35S]-GTPγS 结合实验中，EC50分别为 410 pM 和 11 nM。它可研究治疗克罗恩病、溃疡性结肠炎、多发性硬化症和复发性多发性硬化症的试验。

PP7 是一种PB1-PB2互作抑制剂，IC50为 8.6 μM。PB1-PB2 抑制病毒聚合酶的活性，IC50为9.5 μM。它对甲型流感病毒 A 包括 (H1N1)pdm09 (EC50=1.4 μM)，A(H7N9)，A(H9N2) 亚型具有抗病毒活性。

Kainic acid 是一种 CNS 中兴奋性氨基酸受体亚型激动剂。

(±)-Tazifylline 是一种选择性的长效组胺 H1 受体拮抗剂。 Tazifylline 对 H2 受体、α- 和 β-肾上腺素能受体、5-羟色胺和毒蕈碱受体亚型的亲和力要低得多。

DFP00173 是一种aquaporin-3 (AQP3)的选择性抑制剂。它对 AQP3 的选择性高于同源 AQP 亚型 AQP7 和 AQP9。它能够抑制小鼠和人 AQP3，IC50值为 ~0.1-0.4 μM。

DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力，对 α1，α2，α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM，13 nM，7.5 nM，2.2 nM。

L162389 是一种具有口服活性和高效性的血管紧张素 II 受体拮抗剂，对 AT1 和 AT2 受体亚型具有平衡的亲和力，可刺激磷脂酰肌醇的转换。

SS-208 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 = 12 nM)，具有抗肿瘤活性。 SS-208 显示出对其他 HDAC 亚型的选择性。

BMY-27709 是一种流感病毒生长抑制剂，对 A WSN 33 病毒生长的 IC50 值为 3-8 μM，对流感病毒的部分亚型也展现出抑制活性。BMY-27709 对 H1 和 H2 病毒感染的早期起作用，通过抑制血凝素蛋白展现其抗病毒活性。然而，BMY-27709 对 H3 亚型病毒以及 B 型 Lee 40 流感病毒没有作用。

MPT0G211 是一种具有高效性选择性和口服活性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM)，具有神经保护作用在人乳腺癌细胞中显示出有抗转移活性。MPT0G211 对 HDAC6 的亲和力是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障，可用于改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。

FiVe1是一种波形蛋白结合小分子，在中期促进波形蛋白解体和磷酸化，导致有丝分裂灾难，多核化和癌细胞干性丧失；选择性地和不可逆地抑制间充质转化的乳腺癌细胞（FOXC2-HMLER 细胞IC50=234nM）和不同组织学亚型的软组织肉瘤的生长。

Oxybutynin chloride (Oxybutynin HCl) 是一种抗胆碱能药物，用于缓解泌尿和膀胱困难。它抑制血管 Kv 通道，IC50为 11.51 μM。

Proglumide (Binoside) 是一种非肽的、口服具有活性的胆囊收缩素(CCK)-A B 受体拮抗剂。它能够选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。它能够抑制胃分泌，具有保护胃十二指肠粘膜的能力，并表现出抗癫痫和抗氧化活性。

Dacomitinib hydrate (PF 299804) 是泛表皮生长因子受体家族酪氨酸激酶的高选择性第二代小分子抑制剂。 Dacomitinib 特异性且不可逆地结合并抑制人 EGFR 亚型，从而抑制表达 EGFR 的肿瘤细胞的增殖和诱导细胞凋亡。

VU0364770 (VU 0364770) 是一种选择性mGlu4正变构调节剂，对 mGlu5 具有拮抗活性，对 mGlu6 具有正变构调节活性。它还对 MAO 具有活性，对人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。

Deramciclane has high affinity for 5-HT2A and 5-HT2C receptors. It acts as an antagonist in both receptor subtypes and has inverse agonist properties for 5-HT2C receptors, but no direct stimulant agonists.

Ciproxifan maleate (FUB 359) 是一种选择性的，可口服和竞争性的组胺H3受体拮抗剂，IC50值为 9.2 nM。它对其他受体亚型的表观亲和力低，可用于研究衰老性疾病和阿尔兹海默症。

Sertindole (Lu 23-174) 是一种非典型抗精神病药，可与多巴胺 D2 受体和血清素受体亚型 5-HT1D、5-HT2A 和 5-HT2C 结合，Kd 值分别为 2.7、20、0.14 和 6 nM。

AZD-8529 mesylate 是高度选择性的可口服mGluR2正向调节剂，EC50值为 285 nM。它在 20-25 M 时，对 mGluR1、3、4、5、6、7 和 8 亚型没有显示正变构调节剂反应。

Flindokalner (BMS-204352) 是一种钾离子通道调节剂。它是大电导钙激活 K 通道正向调节剂。它是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7通道亚型的正调节剂。它在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性，并充当 GABAA 受体的负调节剂。它在体内显示出抗焦虑功效。

L-838417 D9 (C-21191) 是 L-838417 的氘代物。其中L-838417 是亚型选择性GABAA 正变构调节剂，在 α2, α3 和 α5 亚型中作为部分激动剂。

VU-29 是代谢型谷氨酸 5(mGlu5)受体的正变构调节剂，对 rmGluR5 的 EC50为 9 nM，Ki 为 244 nM。相对于其他亚型，它对 mGluR5 具有选择性，对 rmGluR1 rmGluR2和 hmGluR4的 EC50分别为557 nM 1.5 μM 和 154 nM。

BMS641 (BMS-209641) 是一种具有选择性和有效性的 RARβ 激动剂。BMS641 对 RARβ 有很高的亲和力，可协同激活 RARβ 和 RARgamma 诱导细胞成熟为专门的神经元亚型。