5-ht1

Sumatriptan (GR 43175 free base) 是一种可穿过血脑屏障且具有口服活性和高效性的5-羟色胺1（5-HT1） 受体激动剂，具有抗炎活性，对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1F 受体具有较高亲和力，可用于急性偏头痛和急性心肌梗死。

NEO 376 (SPI-376) 是选择性5-HT1 受体、GABA 受体和多巴胺受体调节剂，可用于精神病的研究。

Pipamperone (McN-JR 3345) 是5-HT2A 受体和D4受体的高亲和力拮抗剂，也是D2受体的低亲和力拮抗剂，pKi 分别为 8.2、8.0 和 6.7。

GR 113808 是一种具有选择性的 5-HT4 receptor 拮抗剂，抑制 5-HT1B，5-HT2A，5-HT2C 和 5-HT3 受体，可减弱多巴胺释放。

Cinitapride Monotartrate 是一种非选择性的 5-HT1 和 5-HT4 受体激动剂，同时也是 5-HT2 受体和多巴胺 D2 受体的拮抗剂。Cinitapride Monotartrate 被广泛应用于胃肠道研究，用于阐明功能性消化不良和胃食管反流病的发病机制，包括胃肠动力和内脏敏感性的调控。

5-Carboxamidotryptamine maleate (5-CT maleate) (5-CT maleate) 是一种 受体激动剂，具有降压和升血糖的作用。

Methiothepin maleate (Metitepine) 是一种 5-HT1、5-HT6、5-HT7 血清素受体拮抗剂，可阻断血清素自身受体。

Naratriptan hydrochloride (GR-85548A hydrochloride) 是一种5-HT1受体激动剂，有抗偏头疼特性。它还可以通过刺激三叉神经系统感觉神经末梢上的 5-HT1D/1B 受体来发挥其作用，从而减少促炎神经肽的释放。

Espindolol 是一种新型非选择性 β 受体阻滞剂，具有中枢 5-HT1a 和部分 β2 受体激动剂作用。

5-HT1A modulator 1 对 5-HT1A、α1-肾上腺素能受体和 D2 受体具有非常高的亲和力（IC50s = 2 nM、10 nM 和 40 nM）。

5-HT1A modulator 2 hydrochloride 是 8-OH-DPAT 的一种衍生物，是5-HT1A 的调节剂，Ki 为 53 nM。

5-HT1AR agonist 2（Compound 4f）作为5-HT1A受体激动剂，其Ki值为10.0 nM。此化合物还具有与SERT、D2受体和5-HT6受体的结合活性，相应的Ki值分别为SERT 2.8 nM、D2 23 nM及5-HT6 192 nM。在微粒体环境下，5-HT1AR agonist 2显示出良好的稳定性，并能在小鼠中诱导体温下降现象。

5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 (Compound PP13) 是 5-HT 受体的配体，对 5-HT1AR、5-HT6R 和 5-HT7R 有良好的亲和力（Ki 分别为 19、69 和 198 nM），从而在 HEK293 细胞中抑制 cAMP 生成，EC50 分别为 1535、488 和 53 nM。此化合物对多种癌细胞显示出抗增殖活性（1321N1、U87MG、MCF7 和 AsPC-1 的IC50分别为 9.6、13.6、19.3 和 14.6 μM）。同时，5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 还对多巴胺受体 D2R 显示出拮抗活性，Ki 为 1903 nM。

5-HT1A modulator 4 (Compound 1) 是一种5-HT受体的配体，具有对5-HT1A受体的Ki值为2.18 μM，对5-HT2A受体的Ki值为19.7 μM。

5-HT1AR agonist 1 (Compound A3) 展现了多靶点活性，包括对5-HT1AR的激动作用 (EC50= 34 nM)，SERT的再摄取抑制 (IC50= 12 nM)，NET的再摄取抑制 (IC50= 78 nM) 和DAT的再摄取抑制 (IC50= 135 nM)。5-HT1AR agonist 1 具有显著的抗抑郁效果、优异的生物利用度以及低清除率，有潜力用于抗抑郁药物的研究sup>。

5-HT1A agonist 1 (Compound Ex.37) 是一种高度选择性的5-HT1A receptor激动剂，EC50为0.18 nM。该化合物可以模拟血清素与受体结合，促进突触后膜去极化，抑制神经元过度兴奋，并减少与焦虑相关的神经递质释放。5-HT1A agonist 1 有潜力用于神经精神疾病的研究。

5-HT1AR agonist 3 (Compound 77) 是一种对5-HT1A受体具有激动活性 (EC50: 1.3 nM) 的化合物。通过激活5-HT1A受体，该化合物用于研究神经精神疾病，如焦虑、抑郁和睡眠障碍。

5-HT1A antagonist 2 (example 1) 是5-HT1A拮抗剂，适用于抑郁症和注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 研究。

5-HT1A antagonist 1 (compound 6f) 是一种有效的、选择性的 5-HT1Areceptor 受体拮抗剂 (Ki: 35 nM)。5-HT1A antagonist 1 能够用于研究中枢神经系统疾病。

CB2R/5-HT1AR agonist 1 (Compound 2o) 作为CB2受体的部分激动剂，显示出口服活性（EC50=479.6 nM）。此化合物同时也是5-HT1A受体的完全激动剂（EC50=2.7 μM），并具有抗焦虑与抗抑郁效果。此外，CB2R/5-HT1AR agonist 1展示了优秀的药代动力学特性。

Cinitapride (Blaston) 是一种促胃药。它减缓肌肉的活动，以减轻诸如胃酸反流、胃排空延迟和溃疡性消化不良等病症的症状。 Cinitapride 作为 5-HT2 受体的拮抗剂和 5-HT1 和 5-HT4 受体的激动剂。

Metergoline (Methergoline) 是多巴胺激动剂和血清素拮抗剂。它是 h5-HT7受体的高亲和力配体，Ki 为 16 nM。它还是可逆神经 Na+通道抑制剂，用于研究季节性情绪障碍、催乳激素调节。

Naratriptan 是一种5-HT1受体选择性激动剂，可作用于偏头疼。

Adoprazine (SLV313) 是 5-HT 1A 受体的完全激动剂，其在 h5-HT1A 受体的 pEC50 为 9。Adoprazine 是 D2 和 D3 受体的完全拮抗剂，在 hD2 受体中的 pA2 值是 9.3，在 hD3 受体中的 pA2 值是 8.9。Adoprazine 具有非典型抗精神病的特征。