Prostaglandin Receptor

Cis-N-Feruloyltyramine 是一种天然存在的化合物，存在于各种植物中，对 P-388癌细胞系具有细胞毒性。 Cis-N-Feruloyltyramine 是体外前列腺素(PG)合成的抑制剂。

Aligeron 是一种非选择性的prostaglandin (PG)拮抗剂，对PGF2α和PGE2诱导的猫血压下降有抑制作用，可用于抑制PGF2α诱导的小鼠腹泻和PGE2诱导的大鼠爪水肿。Aligeron 对血管并发症具有抗氧化保护作用。

Prostaglandin E1 (Alprostadil) 是一种前列腺素受体配体，对小鼠 EP1、EP2、EP3、EP4和 IP 的 Ki 值分别为 36、10、1.1、2.1 和 33 nM。它诱导血管舒张并抑制血小板聚集，可作为血管扩张剂用于外周血管疾病的研究。

Sphondin 具有抗惊厥、抗炎和抗增殖活性，对 IL-1beta 诱导的 A549 细胞中 COX-2 蛋白水平和 PGE(2) 释放的增加具有抑制作用。

NTP42 是血栓素 A2 (TXA2) 受体的拮抗剂，IC50为 3.278 nM，可用于肺动脉高压的相关研究。

TP-16是一种新型高效且具有选择性的 EP4 拮抗剂，可阻断IMCs的功能，增强细胞毒性T细胞介导的体内肿瘤消除。

Laropiprant (MK-0524) 是 DP receptor 的选择性拮抗剂，Ki 为 0.57 nM，对 TP 受体的 Ki 为 2.95 nM。

Platycodin D 是从桔梗中分离得到的一种皂苷类天然产物，是AMPKα的激活剂，具有抗肥胖活性。它可刺激 TNF-α 合成或抑制 TNF-α mRNA 的降解。

L-161982 是选择性的 EP4 受体拮抗剂，可抑制 PGE2 诱导的 HCA-7 细胞 ERK 磷酸化和细胞增殖并可以缓解胶原诱导的小鼠关节炎。

Rutin (Quercetin 3-O-rutinoside) 属于黄酮类天然产物，具有血脑屏障渗透性。Rutin 具有广泛的生物活性，包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、降血糖、神经保护、抗菌、抗衰老等等。

Taraxasterol (Taraxasterin) 是一种五环三萜类化合物，从Taraxacum officinale 中分离得到，具有代谢物和抗炎的活性。

Tiopinac (RS 40974) 具有抗炎镇痛活性和抗血小板聚集特性，在肾上腺切除大鼠中表现出抗燃活性。Tiopinac 抑制前列腺素合成，可用于研究类风湿性关节炎。

Furprofen 是一种非甾体类抗炎剂，抑制前列腺 (PGE) 合成，可用于研究类风湿关节炎和骨关节炎。

mPGES-1 Inhibitor-1 是一种新型的微粒体前列腺素 E 合酶-1（mPGES-1）选择性抑制剂，具有抗炎镇痛活性，可用于研究急性肝损伤。

ONO-8713 是一种选择性的前列腺素E受体亚型EP1拮抗剂，可用于研究圣经系统疾病和代谢相关疾病。

RO1138452 (CAY10441) 是一种选择性和可口服的前列环素受体拮抗剂，pKi 为8.3。它拮抗卡前列环素诱导的人神经母细胞瘤腺苷酸环化酶的激活，以剂量依赖性方式阻断环 AMP 积累，具有镇痛活性。

Octimibate (Octimibato) 是一种非前列腺素类血小板聚集抑制剂和环前列腺素激动剂。Octimibate 可用于治疗心血管疾病，可用于研究动脉粥样硬化和血栓形成。

DG-041 是高亲和力，选择性的，有效的 EP3受体拮抗剂，在结合和 FLIPR 试验中，IC50分别为 4.6 nM 和 8.1 nM。DG-041通过抑制 PGE2促进血小板聚集。DG-041具有血脑屏障渗透性。

Ginsenoside Ro (Chikusetsusaponin V) 能降低 TXA2产量，较弱降低 COX-1 和 TXAS 活性，具有 Ca2+拮抗剂的抗血小板作用，IC50为 155 μM。

RO3244794是一种具有选择性的前列环素 （IP）受体拮抗剂，可用于研究肝脏损伤。

BAY-6672是一种选择性的人前列腺素F（FP）受体拮抗剂，具有高效（IC50=11 nM），可口服和渗透性好的特点。通过拮抗FP受体抑制前列腺素F2α(PGF₂α)的活性，从而发挥抗纤维化作用，对动物模型的特发性肺纤维化（IPF）的具有体内疗效。

Latanoprost (Xalatan) 是前列腺素 F2α 类似物，是一种前列腺素受体激动剂，能够降低眼内压。

Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是分离自Lithospermium radix 的天然产物，具有抑制PTK 的作用， 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的IC50分别为 0.7 μM 和 1 μM。它对多种肿瘤细胞系均有抑制作用，可以高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。

Bimatoprost (AGN 192024) 是一种氯前列醇衍生的酰胺，用作治疗开角型青光眼和高眼压症的抗高血压药。

Evodiamine (d-Evodiamine) 是一种生物碱，从萱草的果实中分离得到，具有多种生物活性，包括抗炎，抗肥胖和抗肿瘤。

Treprostinil (Orenitram) 是有效的 DP1、IP 和 EP2 激动剂，EC50分别为0.6、1.9 和 6.2 nM。

Agnuside (chasteberry oil) 是从黄荆中分离得到的一种天然产物，可下调炎性介质PGE2和LTB4，减少细胞因子的表达，具有抗关节炎活性。

Afzelin (Kaempferol-3-O-rhamnoside) 具有多种细胞活性，例如 DNA 保护、抗菌、抗氧化和抗炎以及 UV 吸收活性，并且可以通过 UV 吸收和细胞活性的组合保护人体皮肤免受 UVB 引起的损伤。 Afzelin 减轻线粒体损伤，增强线粒体生物合成并降低线粒体自噬相关蛋白、parkin 和 putative kinase 1 的水平。

AMG-009 是一种具有选择性和高效性的 CRTH2 和 DP 双重拮抗剂，对 CRTH2 的 IC50 值为 3 nM ，对 DP 受体的 IC50 值为 12 nM。

Grapiprant (AAT-007) 是一种选择性EP4 受体拮抗剂，生理配体为前列腺素 E2(PGE2)，有用于骨关节炎疼痛和炎症的研究潜力。它取代 [3H]-PGE2(1 nM) 与狗的重组EP4 受体结合，IC50为 35 nM，Ki 为 24 nM。

Tranilast (SB 252218) 是一种抗过敏药物，可抑制炎症细胞释放脂质介质和细胞因子，抑制前列腺素 D2 (PGD2)产生，IC50为 0.1 mM。它拮抗血管紧张素 II 并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用，具有抗炎和免疫调节作用。

Treprostinil diethanolamine (UT-15C) 是EP2、DP1和IP 的有效激动剂，对EP2、DP1、IP、EP1、EP4、EP3 和 FPKi 的值分别为 3.6、4.4、32.1、212、826、2505 和 4680 nM。Treprostinil diethanolamine 能够促使 cAMP 的上调，进而维持血管系统内的稳态，并造成人肺动脉的血管扩张。

Rebamipide (OPC12759) 是一种粘膜保护剂，可诱导COX-2表达，增加PGE2水平，并以 COX-2 依赖性方式增强胃粘膜防御。

Vidupiprant (AMG 853) 是一种有效的 CRTH2 和前列腺素 D 受体双重拮抗剂，在人源血浆中的 IC50 分别为 8 nM 和 35 nM。 Vidupiprant 可用于治疗哮喘的研究。

Darbufelone (CI-1004) 是 PGF2α 和 LTB4 的非竞争性双重抑制剂。 Dabfilon 有效抑制 PGHS-2，对 PGHS-2 和 PGHS-1 的 Ki 为 10 μM，IC50 为 0.19 μM 和 20 μM。

L-798106 (CM9) 是一种具有选择性和高效性的前列腺素类 EP3 受体拮抗剂 ，抑制 EP4，EP1 和 EP2 受体，抑制动脉粥样硬化中促炎细胞因子的水平，可减弱 PGE2 诱导的咳嗽。

Embelin (Embelic acid) 是从日本 Ardisia 草药中分离出来的一种非肽类细胞渗透性XIAP 抑制剂，诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。它阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡，并激活 caspase-9。

Travoprost (Fluprostenol isopropyl ester) 是一种异丙基酯前药，是一种高亲和力的，选择性的 FP 前列腺素全受体激动剂。它能够降低眼压，有潜力应用于青光眼和眼高压。

3-O-Acetyl-α-boswellic acid (α-Boswellic acid acetate) 能够抑制 T 细胞功能，具有很强的抗炎作用。

PGD2-IN-1 (PGD2-inhibitor) 是 一种有效的DP 受体拮抗剂(IC50 : 0.3 nM),是一种可以抑制前列腺素D2 (PGD2)信号传导的化合物。PGD2-IN-1 专门针对和调节PGD2受体或参与PGD2合成或代谢的酶的活性。

Selexipag (ACT-293987) 是前列环素受体激动剂，可引起肺血管舒张，用于治疗肺动脉高压。

EP4 receptor antagonist 1 是一种有效的特异性前列腺素 EP4受体拮抗剂，对人和小鼠 EP4受体的 IC50分别为6.1 nM 和16.2 nM。 EP4 receptor antagonist 1 可用于癌症免疫治疗的研究。

Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) 对细胞中 PGF2α 和 LTB4 产生有抑制作用。Darbufelone mesylate 对 PGHS-2 有抑制作用，IC50 值为 0.19 μM，对 PGHS-1 的IC50 值为 20 μM。

Vedaprofen (PM 150) 抑制 COX-1 并通过抗炎活性减少前列腺素 H2 的合成。 Vedaprofen 是一种大肠杆菌滑动钳抑制剂，IC50 为 222 μM，Ki 为 131 μM。

PF-9184 是一种有效且高度选择性的人微粒体前列腺素 E 合酶 1 (mPGES-1) 的抑制剂，IC50 值为 16.5 nM。PF-9184 体外抑制 IL-1β 诱导的 PGE2 合成。

4-O-Cinnamoylquinic acid 是从 Casearia grewiifolia 干果中提取出来的小分子化合物，对前列腺素有抑制作用，抑制人中性粒细胞中超氧阴离子的生成。

β-Chamigrenal has anti-inflammatory activity, it has inhibitory effects on lipopolysaccharide-induced nitric oxide and prostaglandin E2 production in RAW 264.7 macrophages. Chamigrenal shows platelet-activating factor antagonistic activity and the IC(50)

Angoroside C 是一种苯丙苷，从 Radix Scrophulariae 中提取到，有益于心室重构。