JAK

Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1/2 抑制剂 (IC50=3.3/2.8 nM)，具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡。

Osunprotafib（ABBV-CLS-484） 是一种有效的、口服生物可利用的并用于实体瘤临床试验的 PTP1B/PTPN2 抑制剂。[1]Osunprotafib（ABBV-CLS-484）通过增强JAK-STAT信号传导和减少T细胞功能障碍来刺激肿瘤微环境并促进自然杀伤细胞和CD8T细胞功能并可增强T细胞抗肿瘤免疫力。[2]

Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的 SYK 激酶和JAK 激酶的双抑制剂，IC50值为 5 到 46 nM 之间，具有抗癌活性。

Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的，具有口服活性的 JAK1抑制剂，IC50为43 nM，可用于多种自身免疫性疾病的研究。它对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。

Baricitinib (INCB028050) 是一种 JAK1 和 JAK2 抑制剂 (IC50=5.9/5.7 nM)，具有选择性和口服活性。Baricitinib 具有潜在的抗炎、免疫调节和抗肿瘤活性。

Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活，可抑制IL-12/23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域，IC50为1.0 nM。

JAK-IN-11 (R-348)是 JAK 的强效选择性抑制剂，具有治疗皮肤疾病的潜力。

Tofacitinib (Tasocitinib) 是一种 Janus 激酶抑制剂，抑制 JAK3/2/1 (IC50=1/20/112 nM)，具有口服活性。Tofacitinib 被用于治疗中度至重度类风湿性关节炎。

Ruxolitinib phosphate （INCB18424 phosphate） 是一种 JAK1/2抑制剂，IC50分别为3.3 nM/2.8 nM，对 JAK1/2 的选择性是 JAK3 的 130 倍以上。

Delgocitinib（JTE-052）是一种特异性的JAK（Janus激酶）抑制剂，其对JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。Delgocitinib 通过JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病，能有效地遏制多种细胞因子信号传递，同时抑制了因细胞因子而引发的瘙痒。它可广泛用于治疗各种炎症性疾病，包括自身免疫性疾病和超敏反应。

Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种口服有效的选择性JAK3抑制剂，IC50值为 33.1 nM,不影响JAK1/2的活性。

Ponicidin (Rubescensine B) 是来源于冬凌草的一种二萜，具有免疫调节、抗炎、抗病毒和抗癌作用。它可诱导胃癌细胞凋亡，降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。

Abrocitinib (PF-04965842) 是可口服、选择性的JAK1抑制剂，可用于自身免疫症的研究，对 JAK1 和 JAK2 的IC50值分别为 29 和 803 nM。它可抑制 TYK2 的活性，IC50为1.253 μM， 也可抑制刺激后 STAT1、STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。

Degrasyn (WP1130) 是一种可渗透细胞的去泛素化酶(DUB)抑制剂，直接抑制USP9x，USP5，USP14和UCH37的DUB 活性。 它减弱抗细胞凋亡蛋白Bcr-Abl 和JAK2。

Atractylenolide I 是从白术根中得到的一种倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。它是一种TLR4拮抗剂，在 A375 细胞中，能够降低JAK2和STAT3的磷酸化水平。

Kurarinone 是从灌木苦参中提取的黄酮类化合物，具有抗肿瘤、雌激素和抗炎活性，对免疫反应也有很强的抑制作用。

1,2,3,4,6-O-Pentagalloylglucose (Penta-O-galloyl-β-D-glucose) 存在于多种植物中，具有重要的药理作用。Pentagalloylglucose 表现出显著的抗狂犬病病毒 (RABV) 活性。

OICR-9429 是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL 拮抗剂，IC50是 5 uM，在体外抑制急性髓性白血病细胞。

Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性 JAK1抑制剂，IC50值为 73 nM。

JI6 (JAK3 Inhibitor VI) 是有效的，选择性的和具有口服活性的 FLT3 抑制剂。JI6抑制 FLT3-WT，FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC50 值分别为 ~40，8 和 4 nM。JI6 对 JAK3 和 c-Kit 也有抑制作用，IC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的相关研究。

Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂，具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性，抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

Butyzamide 是一种有效的 可口服的Mpl 激活剂，是一种对血小板生成素(TPO)受体具有拮抗作用的新型非肽基分子，促进表达人Mpl (hMpl)的和小鼠pro B 细胞株Ba/F3的增殖，诱导JAK2、STAT3、STAT5和MAPK 的磷酸化。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中有助于提升血小板水平。

Peficitinib (ASP015K) 是一种可口服的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的IC50值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。

Delphinidin chloride 是一种花青素，是一种可从浆果和红酒中分离得到的天然植物色素，是某些花青素的前体。Delphinidin chloride 诱导血管内皮释放一氧化氮，引起血管松弛。在1 ~ 40 μM 剂量下，对上皮生长因子受体的信号传导和雌激素受体α的表达有抑制作用，与细胞凋亡和自噬有关。Delphinidin chloride 能调节 JAK/STAT3 和 MAPKinase 信号传导。Delphinidin 还能抑制 p300/CBP 的组蛋白乙酰转移酶活性(IC50 在约为30 μM)