trpc

IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne) 是TRP 通道 (TRPC) 的激动剂，有用于呼吸道感染相关疾病研究的潜力。IA-Alkyne 可以用于开发同位素标记的探针，在定量的半胱氨酸反应分析 (cysteine-reactivity)有应用的价值。

TRPC6-IN-1 is an inhibitor of the Transient Receptor Potential Canonical 6 Channel (TRPC6) (EC50: 4.66 μM).

TRPC6-IN-2 是一种 TRPC 蛋白质抑制剂，尤其能够抑制TRPC6蛋白质。

TRPC5-IN-4 是一种有效且安全的TRPC 抑制剂，对TRPC5和TRPC4的IC50分别为 14.07 nM 和 65 nM。TRPC5-IN-4 对肝、肾细胞成分无损伤。TRPC5-IN-4 可用于慢性肾脏病的研究 (CKD)。

TRPC5-IN-5 (Compound ph8) 是具有抑制TRPC5活性(IC50: 1.28 μM)的化合物。TRPC5-IN-5 可用于研究与神经系统和肾脏相关的疾病。

TRPC4 5-IN-3 (Compound 32) 是一种口服有效的瞬时受体电位经典通道 4 5（TRPC4 5）抑制剂，其IC50值分别为 3.6 nM 和 5.5 nM。此外，TRPC4 5-IN-3 能够抑制 hERG 通道，IC50为 6.5 µM。该化合物在人类、鼠类和小鼠的肝微粒体中体现了良好的代谢稳定性。在小鼠模型中，TRPC4 5-IN-3 表现出显著的抗抑郁和抗焦虑活性，并且在小鼠体内展现出良好的药代动力学特性，口服生物利用度达到 87%。

TRPC6-PAM-C20 是一种选择性 TRPC6 正变构调节剂。 TRPC6-PAM-C20 在表达 TRPC6 的 HEK 细胞中诱导胞内 Ca2+ 瞬时增加，EC50 为 2.37 μM。 TRPC6-PAM-C20 增强 OAG 诱导的血小板聚集。

TRPC5-IN-1是一种TRPC5抑制剂，在各种慢性肾病动物模型中均具有活性。

TRPC4 5-IN-1 可用于研究皮肤炎性疾病和蛋白尿肾病。它是 TRP 通道 5 4 (TRPC5 4) 的有效抑制剂，IC50值分别为 0.54 μM 和2.06 μM。

TRPC3 6-IN-1 is a highly potent and selective inhibitor that specifically blocks the activity of the canonical transient receptor channels TRPC3 and TRPC6. It exhibits a significant blocking potency against the human isoforms hTRPC3 and hTRPC6, with IC50 values of 1260 nM and 500 nM, respectively. This compound, TRPC3 6-IN-1, is particularly valuable for conducting research on chronic models of heart failure [1].

TRPC5-IN-3 是有效的 TRPC5抑制剂，IC50为10.75 nM。

TRPC5-IN-2 是一种 TRPC5 的有效抑制剂。

TRPC5 modulator-1 (Compound 9) 是一种 TRPC5 调节剂 (IC50<1 nM)，能够用于研究神经精神疾病。

TRPC6-IN-3 (compound 17) 是一种口服具有活力的瞬时受体电位 C6 离子通道 (TRPC6) 抑制剂。TRPC6-IN-3 能够调节细胞内钙浓度，也能够调节包括钙离子和钠离子在内的阳离子通量来调节膜电位。TRPC6-IN-3 可以用于研究呼吸系统。

TRPC3 6-IN-2为针对TRPC3及TRPC6的高效抑制剂，IC50分别为16 nM对TRPC3与29.8 nM对TRPC6。

Rosiglitazone (BRL49653) 是一种 PPARγ 激动剂、TRPC5 激活剂和 TRPM3 抑制剂，具有口服活性。Rosiglitazone 也是一种降糖剂，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

Capsaicin ((E)-Capsaicin) 属于天然产物，提取自辣椒，是一种 TRPV1 激动剂 (EC50=0.29 μM)。Capsaicin 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、神经保护等活性。

D-GsMTx4 TFA 是一种具有选择性的蜘蛛毒液肽，是一种TRPC1 6和Piezo2抑制剂，可抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道 （MSCs），阻断阳离子选择性的拉伸激活通道 （SAC），减弱溶血磷脂酰胆碱 （LPC） 诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。D-GsMTx4 TFA 在小鼠缺血 再灌注模型中预防心肌梗死，可用于鉴定兴奋性 MSC 在正常生理学和病理学中的作用。

Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 是 NADPH 氧化酶抑制剂，也是 TRPA1激活剂，EC50为 1 - 3 μM 。它选择性抑制胞内活性氧。

OMDM-6 是 TRPV1(EC50 = 75 nM) 和 CB1 (Ki = 3.2 μM) 的双重激动剂。 OMDM-6 抑制 anandamide 细胞摄取，Ki 为 7.0 μM。

AP-18 是选择性的 TRPA1 抑制剂。AP-18 可以抑制 50 μM 肉桂醛诱导的 TRPA1 激活，在小鼠和人中的 IC50 分别为 4.5 μM 和 3.1 μM。AP-18 可以逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 可以浓度依赖的方式减弱 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取(IC50= 10.3 μM)。

Elismetrep (MT-8554) 是一种可口服的 TRPM8 抑制剂，具有潜在的镇痛活性，可用于研究绝经后妇女血管舒缩症。

N-Oleoyl Valine Ammonium salt 是一种 N- 酰基酰胺化合物，是一种 TRPV3 拮抗剂，可用于研究炎症。

Vocacapsaicin hydrochloride (CA-008 hydrochloride) 是非阿片类 TRPV1 激动剂，是辣椒素的原料，可用于缓解疼痛。