immune responses

Simeprevir (TMC435) 是一种有效的 HCV NS3 4A 蛋白酶抑制剂，抑制 HCV 复制，EC50 为 7.8 nM。它也是 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。

Corticosterone (Kendall's compound B) 是一种肾上腺皮质类固醇，有盐皮质激素和糖皮质激素的活性，具有口服活性。Corticosterone 参与体内能量、免疫反应和应激反应的调节。

Lipopolysaccharides (LPS) 来源于大肠杆菌 055:B5，是革兰氏阴性细菌细胞壁的一种特有成分，由脂质A、寡糖核心和 O -特异性多糖 (O-antigen) 3个区域组成。Lipopolysaccharides 有利于维持细胞外膜的完整性，保护细菌免受胆汁盐和脂类抗生素的破坏。Lipopolysaccharides 是一种高免疫原性抗原，可以增强免疫反应，可以用于炎症模型构建。

Bindarit (AF2838)是一种芳基烃受体(AHR)拮抗剂，在人胶质母细胞瘤U87细胞系中的IC50值为 39.9 nM。BAY-218 抑制 AhR 在体外刺激促炎单核细胞和 T 细胞反应，并驱动抗肿瘤免疫反应，导致体内肿瘤生长减少。

Dazostinag disodium (TAK-676) 是合成的新型干扰素基因 （STING） 激动剂，触发STING 信号通路激活和 I 型干扰素激活。Dazostinag disodium (TAK-676) 也是一种免疫系统高效调节剂，具有完全消退和持久记忆的 T 细胞免疫功能并且能够促进持久的干扰素依赖性抗肿瘤免疫反应。

Cot inhibitor-1 是一种选择性的 Cot 蛋白激酶(也被称为 Tpl2或 MAP3K8)抑制剂(IC50 为 28 nM)。Cot inhibitor-1 抑制人全血中 TNF-alpha 的产生，其 IC50 为 5.7 nM。Cot 参与多种细胞信号通路，特别是与炎症和免疫反应有关的信号通路。Cot inhibitor-1抑制 Cot 活性，可能对类风湿关节炎、炎症性肠病和某些类型的癌症具有潜在的治疗效果。

TASP 0277308 是一种具有选择性和高效性的鞘氨醇 1-磷酸受体 1( S1P1) 抑制剂，具有免疫调节活性和抗癌活性，抑制 S1P- 以及 VEGF 诱导的细胞反应，阻断 VEGF 诱导的管形成。TASP 0277308 可用于研究免疫疾病和心血管疾病。

STING agonist-30 是一种高效的 STING 激动剂，能激发STING依赖的免疫激活。STING agonist-30 对包括HSV（单纯疱疹病毒）、轮状病毒及SARS-CoV-2（严重急性呼吸系统综合症冠状病毒2）在内的多种病毒显示出广谱抑制效果。

Hydrocortisone (Cortisol) 是一种糖皮质激素，由肾上腺素皮质分泌。Hydrocortisone 激动糖皮质激素受体，可促进蛋白质分解代谢、糖异生、毛细血管壁稳定性、肾脏钙排泄，并抑制免疫和炎症反应。

Inosine pranobex (Delimmun) 是一种免疫增强剂，它是一种广谱抗病毒剂，用于 HIV 感染。

3-Indoleacrylic acid 是由链球菌属产生的色氨酸的代谢产物。3-Indoleacrylic acid 对肠上皮屏障功能有有益作用，并减轻免疫细胞的炎症反应。

Transglutaminase (TG) 是一种硫醇酶，促使蛋白质分子间交联，通过催化谷氨酰胺残基的γ-羧酰胺基团与其他化合物的一级ε-胺基团形成异肽键。该酶在包括凝血、抗菌免疫反应和光合作用在内的多种生理过程中发挥作用。

MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 TFA是MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4的三氟乙酸盐形式。MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4是HER2-TLR7和HER2-TLR8免疫激动剂复合物，通过激活TLR7和TLR8信号通路，增强免疫反应，具有潜在的抗肿瘤活性。

Talabostat (PT100, Val-boroPro) is a potent, nonselective and orally available dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) inhibitor with a Ki of 0.18 nM. Talabostat is a nonselective DPP-IV inhibitor, inhibiting DPP8 9, FAP, DPP2 and some other DASH family enzymes essentially as potently as it inhibits DPP-IV[1]. Talabostat stimulates the immune system by triggering a proinflammatory form of cell death in monocytes and macrophages known as pyroptosis. The inhibition of two serine proteases, DPP8 and DPP9, activates the proprotein form of caspase-1 independent of the inflammasome adaptor ASC[2]. Talabostat competitively inhibits the dipeptidyl peptidase (DPP) activity of FAP and CD26 DPP-IV, and there is a high-affinity interaction with the catalytic site due to the formation of a complex between Ser630 624 and the boron of talabostat[3]. Talabostat can stimulate immune responses against tumors involving both the innate and adaptive branches of the immune system. In WEHI 164 fibrosarcoma and EL4 and A20 2J lymphoma models, PT-100 causes regression and rejection of tumors. The antitumor effect appears to involve tumor-specific CTL and protective immunological memory. Talabostat treatment of WEHI 164-inoculated mice increases mRNA expression of cytokines and chemokines known to promote T-cell priming and chemoattraction of T cells and innate effector cells[3]. Talabostat treated mice show significant less fibrosis and FAP expression is reduced. Upon PT100 treatment, significant differences in the MMP-12, MIP-1α, and MCP-3 mRNA expression levels in the lungs are also observed. Treatment with PT100 in this murine model of pulmonary fibrosis has an anti-fibro-proliferative effect and increases macrophage activation[4]. [1]. Connolly BA, et al. Dipeptide boronic acid inhibitors of dipeptidyl peptidase IV: determinants of potencyand in vivo efficacy and safety. J Med Chem. 2008 Oct 9;51(19):6005-13. [2]. Okondo MC, et al. DPP8 and DPP9 inhibition induces pro-caspase-1-dependent monocyte and macrophage pyroptosis. Nat Chem Biol. 2017 Jan;13(1):46-53. [3]. Adams S, et al. PT-100, a small molecule dipeptidyl peptidase inhibitor, has potent antitumor effects and augments antibody-mediated cytotoxicity via a novel immune mechanism. Cancer Res. 2004 Aug 1;64(15):5471-80. [4]. Egger C, et al. Effects of the fibroblast activation protein inhibitor, PT100, in a murine model of pulmonary fibrosis. Eur J Pharmacol. 2017 Aug 15;809:64-72.

1-Kestose 是低聚果糖成分，有效刺激了 Faecalibacterium prausnitzii 和 Bifidobacteria。它有抗羟基自由基的潜力。它可促进肠道内乳酸菌数量，影响微生物以及肠道和全身免疫反应。

BMS-986449是一种CELMoD类型的分子胶，通过引导 E3 泛素连接酶 Cereblon，靶向降解 IKZF2（Helios）和 IKZF4（Eos），从而重塑调节性 T 细胞（Treg）的功能，增强其抗肿瘤免疫反应。BMS-986449在晚期实体瘤的研究中具有潜在应用前景。

BBIQ 是一种有效且选择性的 toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂，对人 TLR7 的 EC50 为 59.1 nM。BBIQ 还是一种功能强大的疫苗佐剂，可增强机体的先天免疫应答。

3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid) 是胆汁酸的一种代谢产物。3-Oxo-5β-cholanoic acid 直接与关键转录因子RORγt(Kd=1.13 μM) 结合抑制TH17细胞分化。

Dusquetide TFA is a kind of innate defense regulator (IDR).Dusquetide TFA has been shown to be active in reducing inflammation and increasing clearance of bacterial infections.Dusquetide TFA regulates innate immune responses to PAMPs and DAMPs in combinat

3M-011, a potent dual toll-like receptor TLR7 8 agonist and cytokine inducer, serves as a powerful adjuvant to radiotherapy, eliciting significant local and systemic immune responses. Additionally, it effectively inhibits H3N2 influenza viral replication in the nasal cavity and exhibits strong antitumor activity[1][2][3].

Leukotriene B4 (LTB4) 是一种通过 5-脂氧合酶途径从花生四烯酸衍生而来的化合物，可介导某些炎症和免疫反应。Leukotriene B4 诱导中性粒细胞胞外陷阱阻碍肺孢子菌的清除。

RC529-MDP 是一种耦合了 Toll 样受体 (TLR)(TLR4a) 和 NOD 样受体 (NOD2a) 的免疫佐剂，能够加强先天性免疫反应，其作用依赖于 TLR4 和 NOD2 的信号通路。在小鼠模型实验中，RC529-MDP 能够诱导高水平的白细胞介素相关因子 (IL-6) 分泌，显示出显著的免疫激活功能。此外，该化合物在 OVA 小鼠模型中注射后，能有效提升 OVA 特异性的抗体应答、T 细胞反应以及记忆 T 细胞的比例，从而增强免疫记忆和应答效率。

TLR7 8 agonist 11，作为一种有效的hTLR7和hTLR8激动剂，其EC50分别达到31.1 nM和13.1 nM。该化合物在适应性及先天性免疫反应中发挥着关键作用。

AJI-214 是一种针对 Aurora Kinase A 和 JAK2 的双靶点抑制剂。通过直接阻断 Aurora Kinase A，AJI-214 抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性。此外，它阻止 JAK2 的激活，从而抑制 STAT3 的磷酸化，减缓 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-214 在调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 的研究中具有应用潜力。