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Saxagliptin hydrate (Onglyza hydrate) 是一种选择性，竞争性，可逆性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 能够用于 2 型糖尿病的研究。

Linagliptin (BI 1356) 是一种有效的、可口服的、基于二氢嘌呤二酮的二肽基肽酶 4 抑制剂，具有降血糖活性。

Sitagliptin (MK0431) 是一种有效的 DPP4抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。它是一种新型口服降糖药，可单独使用或与二甲双胍或噻唑烷二酮联合用于治疗 2 型糖尿病。

Vildagliptin (LAF237) 是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。

Trelagliptin succinate (SYR-472 succinate) 是一种有效的，具有口服活性的DPP-4抑制剂，IC50=4 nM。它可以改善体内血糖控制，能够用于2 型糖尿病(T2DM) 的研究。

Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) 是一种二肽基肽酶 4 (DPP4) 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。

Alogliptin Benzoate (SYR 322) 是一种有效且特异性的 DPP-4 抑制剂 ，IC50值小于 10 nM，其选择性比 DPP-8/9 高 10,000 倍以上，可用于研究 2 型糖尿病。

Teneligliptin hydrobromide (MP-513(hydrobromide)) 是β2肾上腺素能受体 (β2AR) 阻滞剂，具有抗高血压、抗氧化、清除自由基的活性。

Anagliptin (SK-0403) 是一种选择性的二肽酰肽酶 4 抑制剂，IC50=3.8 nM，对 DPP-8/9 的选择性相对较弱，IC50分别为 68 和 60 nM。

DBPR108是新型、具有口服活性、选择性的DPP4抑制剂，IC50=为15nM，对DPP8和DPP9基本无抑制。

Retagliptin Phosphate (SP 2086) 是一种选择性、竞争性、口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。Retagliptin phosphate 能够用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。

Saikogenin A 是一种二肽基肽酶 IV 抑制剂，可从中药柴胡中提取。

Talabostat mesylate (PT100) 是一种具有口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV 抑制剂(IC50< 4 nM;Ki= 0.18 nM)。Talabostat mesylate 是成纤维细胞活化蛋白的第一个临床抑制剂(IC50= 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC50= 4/11 nM;Ki= 1.5/0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶(IC50= 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。Talabostat mesylate 具有抗肿瘤和造血刺激活性 。

UAMC00039 dihydrochloride 是可逆、竞争性的 dipeptidyl peptidase II 高效抑制剂，IC50=为0.48 nM。

Saxagliptin (BMS-477118) 是一种选择性，可逆性，竞争性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 能够用于 2 型糖尿病的研究。

Gemigliptin (LC15-0444) 是一种选择性的，可逆的，竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，对人重组 DPP-4 的 IC50=10.3 nM。Gemigliptin 具有很强的抗糖基化活性，能够用于晚期糖基化终产物相关的糖尿病并发症的研究。

Gemigliptin Tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种选择性的，可逆的，竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，对于人重组 DPP-4 的IC50=10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化活性，能够用于晚期糖基化终产物相关的糖尿病并发症的研究。

NDMC101 是有效的破骨细胞形成抑制剂，通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。它与 DPP4底物相似，通过抑制DPP4抑制早期 T 细胞激活。它能够用于骨疾病的研究，如类风湿关节炎、滑膜炎等。

Azaleatin 是分离自Rhododendron 种中的 O-甲基化黄酮醇。它是二肽基肽酶-IV 的抑制剂。它在 2 型糖尿病和肥胖症中有研究的价值。

Brensocatib (AZD7986) 是一种二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制剂，在人，小鼠，大鼠，狗和兔中的pIC50分别为 6.85, 7.6, 7.7, 7.8 和 7.8。

DPP-IV-IN-2 (H-Lys(4-nitro-Z)-pyrrolidide) 是二肽基肽酶 IV 和DP8/9的抑制剂， IC50分别为 0.1 和 0.95 μM。

DPP-IV-IN-1 is an effective inhibitor of dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV), a serine protease (IC50: 4.6 nM).

DPP-4-IN-12 (compound 46) 作为一种高效的DPP-4抑制剂，其IC50仅为2 nM，主要应用于2型糖尿病的研究领域。

DPP-21是一种能有效抑制微管蛋白聚合的化合物（IC50: 2.4 μM）。它对多种癌细胞系表现出显著的抗增殖效果，各自的IC50值分别为0.38 nM （HCT116）、11.69 nM （B16）、5.37 nM （HeLa）、9.53 nM （MCF7）、8.94 nM （H23）和9.37 nM （HepG2）。DPP-21能引起癌细胞在有丝分裂G2/M期的细胞周期停滞，并诱导肿瘤细胞走向凋亡（Apoptosis），此作用通过降低Bcl-2和提高Bax蛋白水平实现。