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  • AP-1/NF-κB activation inhibitor 1
    T9656188936-12-1In house
    AP-1 NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC50=1 μM),不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1 NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞中 IL-2和 IL-8的产生水平有相似的抑制作用。
    • ¥ 569
    In stock
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  • AP-1
    T83856
    AP-1是一种微型化的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC),由吲哚美辛(±)连接的间变性淋巴瘤激酶(ALK)配体和E3泛素连接酶配体通过超短连接器相连。在10至300 nM浓度范围内使用时,AP-1能高效降解Karpas-299细胞中高表达的ALK融合蛋白NPM-ALK,此效应可被蛋白酶体抑制剂MG-132阻断。它还能降解在SN-N-SH和NCI H3122细胞中表达的ALK融合蛋白EML4-ALK及含有苯丙氨酸至亮氨酸替换突变(ALKF1174L)的ALK。AP-1对依赖ALK的Karpas-299细胞具有细胞毒性(IC50 = 0.1265 nM),但对非ALK依赖的THP-1细胞无细胞毒性(IC50 = 2,704 nM)。在给药剂量为25, 50, 和100 mg/kg时,能减小NCI H3122小鼠移植瘤模型中的肿瘤体积。
    • 待估
    35日内发货
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  • NFAT:AP-1 inhibitor-10
    T68594841210-82-0
    NFAT:AP-1 inhibitor-10 is a novel inhibitor of the NFAT:AP-1:DNA interaction on the ARRE-2 element, binding to DNA in a sequence-selective manner and inhibiting the transcription of the Il2 gene and several other cyclosporin A-sensitive cytokine genes important for the effector immune response.
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • AP-C1
    T829922234280-26-1
    AP-C1是一种针对cGMP依赖性蛋白激酶II (cGKII) 的有效抑制剂,具有pIC50值为6.5。此化合物对cGKII所介导的阴离子分泌仅表现出微弱的抑制作用。
    • 待询
    8-10周
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  • ap 18
    T2154355224-94-7In house
    AP-18 是选择性的 TRPA1 抑制剂。AP-18 可以抑制 50 μM 肉桂醛诱导的 TRPA1 激活,在小鼠和人中的 IC50 分别为 4.5 μM 和 3.1 μM。AP-18 可以逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 可以浓度依赖的方式减弱 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取(IC50= 10.3 μM)。
    • ¥ 189
    In stock
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  • AP 14145 hydrochloride
    T37821
    KCa2 (small conductance Ca2+-activated potassium) channel negative allosteric modulator (IC50 = 1.1 μM). Increases the EC50 of Ca2+ on KCa2.3 channels by ~3-fold. Prolongs atrial effective refractory period (AERP) in rats. Reduces atrial fibrillation (AF) duration and prolongs atrial refractoriness without affecting ventricular refractory period in an animal AF model. Diness et al (2017) Termination of vernakalant-resistant atrial fibrillation by inhibition of small-conductance Ca2+-activated K+ channels in pigs. Circ.Arrhythm.Electrophysiol. 10 e005125 PMID:29018164 |Simó-Vicens et al (2017) A new negative allosteric modulator, AP14145, for the study of small conductance calcium-activated potassium (KCa2) channels. Br.J.Pharmacol. 174 4396 PMID:28925012
    • ¥ 3261
    待询
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  • Tat-Gap 19 TFA
    T83682
    Tat-Gap 19是一种针对连接蛋白43 (Cx43) 半通道的肽抑制剂,由HIV-1 Tat蛋白传导域与对应于Cx43第128-136残基的九氨基酸肽连接而成。Tat-Gap 19 (10 µM) 能够抑制初级大鼠肝细胞中由谷氨酸引发的ATP释放,这是Cx43半通道活性的标志。在通过中脑动脉堵塞(MCAO)诱导的小鼠脑缺血再灌注损伤模型中,以25 mg/kg的剂量进行给药,可减少梗死体积。腹腔内注射Tat-Gap 19 (1 mg/kg 每天) 能够减少硫代乙酰胺引起的小鼠肝损伤模型中的纤维化病灶面积及表达α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA) 的肝星状细胞(成纤维细胞的前体)面积,并提高同种小鼠分离的肝细胞中超氧化物歧化酶 (SOD) 活性。
    • 待估
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    数量
  • SAAP 148 TFA
    Synthetic Antimicrobial and Antibiofilm Peptide 148
    T83758
    SAAP 148是一种抗菌肽。在体外,它对多种耐多药的细菌有活性。在体内,SAAP 148(0.125-2% w/w)能减少小鼠A. baumannii或耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染模型中皮肤菌落形成单位(CFUs)的数量。
    • 待估
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  • PACAP 1-38 acetate
    TP1878L
    PACAP 1-38 acetate 是一种垂体腺苷酸环化酶激活多肽 (PACAP) 类似物。它与 PACAP I 型受体 (IC50 = 4 nM) 和 PACAP II 型 VIP2 受体 (IC50 = 1 nM) 结合,但不与 PACAP II 型 VIP1 受体结合。
    • ¥ 1390
    In stock
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  • Asperulosidic acid
    车叶草苷酸, ASPA
    TN141025368-11-0
    Asperulosidic acid (ASPA) 是从白花蛇舌草药中提取的一种环烯醚萜苷,具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。它通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶信号通路抑制炎性细胞因子释放发挥抗炎作用。
    • ¥ 1260
    In stock
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  • IMM-H007
    T90101221412-23-2
    IMM-H007 是一种新型降脂剂,可增加 abca1 蛋白的表达。
    • ¥ 347
    In stock
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Farudodstat
    ASLAN003
    T103841035688-66-4
    Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对人 DHODH 酶的IC50为 35 nM。它通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成,可以诱导凋亡,并在急性髓样白血病异种移植小鼠中大大延长其生存期。
    • ¥ 196
    In stock
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    数量
  • T-5224
    T5416530141-72-1
    T-5224 是选择性的转录因子c-Fos activator protein (AP)-1抑制剂,具有抗炎作用,能够特异性抑制 c-Fos c-Jun 的 DNA 结合活性,但对其他转录因子的结合活性无影响。它抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。
    • ¥ 378
    In stock
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    数量
  • E3330
    T6823136164-66-4
    E3330 是一种口服有效的选择性 AP 内切核酸酶 1 (APE1; REF-1) 抑制剂,可抑制NF-κB DNA 结合活性。它阻断 TNF-α 诱导的肝癌细胞系中 IL-8 的激活,可以抑制癌细胞的生长和迁移,具有抗癌活性。
    • ¥ 428
    In stock
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    数量
  • 3-O-Methylgallic acid
    3-O-甲基没食子酸, 3,4-Dihydroxy-5-methoxybenzoic acid
    TN12373934-84-7
    3-O-Methylgallic acid (3,4-Dihydroxy-5-methoxybenzoic acid) 是一种花青素代谢产物,具有强大的抗氧化能力。它还诱导细胞凋亡并具有抗癌作用,可抑制 Caco-2 细胞增殖,IC50值为 24.1 μM。
    • ¥ 99
    In stock
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  • α-​Chaconine
    卡茄碱, 阿尔法卡茄碱, alpha-Chaconine
    TN137420562-03-2
    Alpha-Chaconine has anti-inflammatory effect, associated with the suppression of AP-1, and supports its possible therapeutic role for the treatment of sepsis. Alpha-Chaconine also has cytotoxic effects.
    • ¥ 9450
    7日内发货
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  • Norathyriol
    芒果苷元
    TN19903542-72-1
    Norathyriol 是来自芒果的芒果苷代谢物,具有抗氧化、抗癌、抗菌和抗炎活性。它以非竞争性方式抑制 α-葡萄糖苷酶,IC50为 3.12 μM。它还抑制PPARα、PPARβ和PPARγ,IC50分别为 92.8、102.4 和 153.5 µM。
    • ¥ 1430
    In stock
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    数量
    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Dehydroglyasperin C
    TN3806199331-35-6
    Dehydroglyasperin C is a potent NAD(P)H:oxidoquinone reductase (NQO1) and phase 2 enzyme inducer. Dehydroglyasperin C possesses potent antioxidant, cancer chemopreventive, and neuroprotective activities, it has protective effects against chronic diseases
    • ¥ 8740
    待询
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    数量
  • Eupatolide
    泽兰内酯
    TN40386750-25-0
    Eupatolide 是从 Inula japonica 的花中分离出来的,具有抗炎活性。 Eupatolide 可用于研究乳腺癌细胞对 TRAIL 的耐药性。
    • ¥ 5600
    In stock
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  • Torilin
    窃衣素
    TN515313018-10-5
    Torilin 是一种睾酮5α还原酶抑制剂,它(IC50=31.7+ -4.23μM)对5α还原酶的抑制作用强于α-亚麻酸(IC50=160.3+ -24.62μM),但弱于非那雄胺(IC50=0.38+ -0.06μM)。Torilin 具有免疫调节、肝脏保护和抗炎特性,它通过限制 TAK1介导的 MAP 激酶和 NF-βB 活化来抑制炎症,它可以减轻关节炎的严重程度,改变 dLN 或关节中的白细胞活化,并恢复血清和脾细胞细胞因子失衡。托利林抑制α-黑素细胞刺激激素激活的 B16黑色素瘤细胞中的黑色素生成,IC(50)值为25μM。Torilin 对枯草芽孢杆菌 ATCC 6633孢子和营养细胞表现出优异的抗菌活性。Torilin 在体内和体外都具有强大的抗血管生成活性,它可能通过抑制肿瘤侵袭来抑制肿瘤发生,逆转癌细胞的多药耐药性,它可以增强阿霉素、长春碱、紫杉醇和秋水仙碱对多药耐药 KB-V1和 MCF7 ADR 细胞的细胞毒性。
    • ¥ 12800
    待询
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  • Resveratrol
    白藜芦醇, trans-Resveratrol, SRT 501
    T1558501-36-0
    Resveratrol (SRT 501) 属于多酚类天然产物,是一种植物抗毒素,具有抗氧化和化学预防活性。Resveratrol 的靶点广泛,包括 COX、SIRT、LOC 等。Resveratrol 可以诱导细胞自噬和凋亡。
    • ¥ 289
    In stock
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • Omaveloxolone
    RTA-408
    T69191474034-05-3
    Omaveloxolone (RTA-408) 是一种抗氧化炎症调节剂,可激活Nrf2并抑制一氧化氮。它通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路,来抑制破骨细胞的生成。
    • ¥ 549
    In stock
    规格
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • AP1867-3-(aminoethoxy)
    T135492127390-15-0In house
    AP1867-3-(aminoethoxy) is a synthetic ligand for FKBP and can be used in the synthesis of PROTAC FKBP12 F36V degrader.
    • ¥ 2890
    5日内发货
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  • Oltipraz
    吡噻硫酮, RP 35972, NSC 347901
    T015364224-21-1
    Oltipraz (RP 35972) 是一种 Nrf2的强效激活剂。它时间依赖性地抑制 HIF-1α激活,IC50为 10 μM,浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α诱导。
    • ¥ 255
    In stock
    规格
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