cathepsin

Cathepsin D and E FRET Substrate acetate 是组织蛋白酶 D 和 E 的荧光底物，但不适用于 B、H 或 L。Cathepsin D and E FRET Substrate acetate 可用于组织蛋白酶 D 和 E 研究的机理研究。

Cathepsin inhibitor 1 是Cathepsin 的选择性抑制剂，能够抑制CatL(pIC50:7.9)、CatL2(pIC50:6.7)、CatS(pIC50:6.0)、CatK(pIC50:5.5)和CatB(pIC50:5.2)。

CA-074 methyl ester (Cathepsin B Inhibitor IV) 是Cathepsin B 的抑制剂（ IC50=36.3 nM），具有选择性。CA-074 methyl ester 具有保护神经、抗炎、抗癌等多种作用。

Leupeptin hemisulfate 是一种蛋白酶抑制剂，具有细胞膜渗透性、可逆性、竞争性和口服活性。Leupeptin hemisulfate 可以抑制 Cathepsin B、Cathepsin H、Cathepsin L 的活性，阻断两性溶酶体的融合。Leupeptin hemisulfate 还具有抗炎活性。

LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor) 是 Cathepsin S 的选择性抑制剂，抑制人和小鼠Cat S 的IC50分别为7.7，1.67 nM。LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor)可以通过抑制 Cathepsin S 介导的细胞外基质蛋白、弹性蛋白和胶原蛋白的降解来减缓或阻止腹主动脉瘤 （AAA） 扩张和/或降低 AAA 破裂的风险。

PMSF (Phenylmethylsulfonyl fluoride) 是一种丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶不可逆抑制剂，常用于制备细胞裂解物。

Papain 是一种半胱氨酸蛋白酶，是肽酶 C1 家族中一员，在食品、医药、化妆品、纺织等具有广泛的应用。

2-Cyanopyrimidine (m-Hydroxyphenylpropionic acid) 是半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶 K (cysteine protease cathepsin K) 的非选择性抑制剂(IC50:170 nM)。它能够用于骨质疏松症的研究。

KGP94 是一种有效的、选择性的和竞争性的溶酶体内肽酶抑制剂。

SID 26681509 是可逆的，竞争性的人组织蛋白酶 L 选择性抑制剂，IC50为 56 nM。它抑制Plasmodium falciparum 的体外繁殖，IC50为15.4 μM，抑制Leishmania major，IC5012.5 μM。

VBY-825是cathepsin 一种新型的可逆抑制剂，对cathepsin B, L, S 和V 都有很高的抑制力。

Balicatib (AAE581) 是组织蛋白酶K 抑制剂，其对组织蛋白酶K 的抑制作用是组织蛋白酶B、L 和S 的抑制性的10到100倍。

Siramesine hydrochloride (Lu 28-179 hydrochloride) 是一种选择性 sigma-2 受体激动剂，可引发 Y 细胞的细胞死亡并在体内表现出有效的抗癌活性。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍。

L-006235 是一种口服有活性的、可逆的cathepsin K 选择性抑制剂，在骨吸收试验中的IC50值为 5 nM。它能够抑制胶原蛋白降解，并较少骨质流失。

Siramesine (Lu 28-179) 是sigma-2受体激动剂，通过线粒体的不稳定溶酶体触发细胞死亡，有强大的抗癌活性。它对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力，IC50为 0.12 nM。它对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍，IC50为 17 nM。

NSC 185058 是一种半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 抑制剂，可抑制自噬。

Odanacatib 是组织蛋白酶K（人/兔）的选择性抑制剂，IC50分别为0.2 nM 和 1 nM。

E-64 (Proteinase inhibitor E 64)是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，抑制papain 的IC50为 9 nM。

Aloxistatin (E64d) 是一种不可逆的、可透过膜的溶酶体和细胞溶质半胱氨酸蛋白酶抑制剂，能够抑制完整血小板中的钙蛋白酶活性。它是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，具有血小板聚集抑制活性。

Calpeptin 是一种细胞穿透性的Calpain抑制剂(IC50 = 5 nM)，对人血小板 Calpain I 的ID50值为40 nM。Calpeptin也是一种有效的Cathepsin K 抑制剂(IC50 = 0.11 nM)。

E 64c (EP 475) 是一种不可逆且可透过膜的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，是 E-64 的衍生物。它也是钙离子激活中性蛋白酶抑制剂和组织蛋白酶 C 弱不可逆抑制剂，可抑制 MERS-CoV。

Z-FA-FMK 是一种广谱的卤代甲基酮抑制剂，可抑制冠状病毒蛋白酶3CL，Ki 为 25.7 μM。它可以不可逆地抑制半胱氨酸蛋白酶，也可以抑制效应半胱天冬酶。

Aurantiamide acetate (Asperglaucide) 是抑制口服有活性的 cathepsin 选择性抑制剂，分离自 Portulaca oleracea L。它具有抗炎作用，可用于研究炎性相关疾病。

3-Epiursolic Acid 是一种三萜类物质，分离自桃金娘科植物，是组织蛋白酶 L 的竞争性抑制剂（IC50=6.5 μM，Ki=19.5 μM），对 cathepsin B 无明显作用。