Opioid Receptor

ZT 52656A hydrochloride 是一种 kappa 阿片样物质的选择性激动剂，用于预防或减轻眼部疼痛。

AT-121 是一种双重μ-阿片和神经肽受体部分激动剂（Kis 分别为 16.49 和 3.67 nM）。它能刺激[35S]GTPγS 与表达μ-阿片受体或神经肽受体的细胞膜结合（EC50s 分别为 19.6 和 34.7 nM）。AT-121（0.003-0.03 mg kg）能以剂量依赖的方式降低辣椒素诱导的热异感，但不会增加恒河猴的搔抓活动。在恒河猴药物自我给药试验中，AT-121 每次注射剂量为 0.3 至 10 μg kg，它缺乏强化作用（一种潜在的滥用标志），不能减少食物颗粒的强化作用。AT-121（0.01 或 0.03 毫克 千克）不会诱发恒河猴的超痛觉，超痛觉是产生耐受性的标志。AT-121 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛药，具有抗伤害和止痛作用。

Cebranopadol (GRT6005) 是镇痛 NOP 和阿片受体激动剂，对人 NOP、μ-阿片 (MOP)、κ-阿片 (KOP) 和 δ-阿片 (DOP) 受体的 Ki 值分别为 0.9、0.7、2.6 和 18 nM。

Difelikefalin acetate (CR 845 acetate) 是一种外周受限的 kappa 阿片受体激动剂。CR845 表现出低 P450 CYP 抑制和对大脑的低渗透性。

Apitegromab (SRK-015) 是一种新型肌肉生长抑制素抑制剂，是一种靶向肌肉生长抑制素前体的抗体,可用于研究脊髓性肌萎缩症在内的神经肌肉疾病。

DuP 747 HCl 是一种选择性 kappa 激动剂，具有镇痛活性。DuP 747 由两种构型组成。

Samidorphan HCl 是一种具有口服活性和高效性的 opioid 系统调节剂，可与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合。Samidorphan HCl 是一种新型 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan HCl 可用于预防和治疗精神分裂。

Faxeladol 是一种有效的肾上腺素能吸收抑制剂和 5-羟色胺重摄取抑制剂，是一种小分子 Opioid receptors激动剂，可用于研究神经系统疾病。

Salvinorin A 是一种非含氮 κ-opioid 样物质选择性激动剂。

SNC 80 (NIH 10815) 是有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。

DAMGO (DAGO) 是一种阿片受体激动剂，Kd 值为 3.46 nM。它能够影响啮齿动物的运动活动，可作为镇痛剂。

Amentoflavone (3',8''-Biapigenin) 是一种具有很多生物活性的双黄酮类天然产物，有抗炎、抗氧化和神经保护等作用。

PZM21 是一种有效的选择性 μ 阿片受体激动剂，EC50值为 1.8 nM。

BMS986187 是一种有效的δ-阿片受体选择性正变构调节剂 (PAM)，其 EC50= 0.03 μM，pKB= 6.02 (~1 μM)。BMS986187 对 μ 受体无明显 PAM 活性 (EC50=3 μM)。

CTAP(TFA) (103429-32-9 free base) 是一种有效的、高度选择性的、脑渗透性 μ-阿片受体拮抗剂，IC50 为 3.5 nM。它的选择性比 δ 阿片类药物 (IC50=4500 nM) 和生长抑素受体高 1200 倍以上。 CTAP TFA 可用于研究 L-DOPA 诱导的运动障碍 (LID)

[Leu5]-Enkephalin (Leu-enkephalin) 是一种参与伤害感受的内源性神经肽，是 δ-阿片和 μ-阿片受体的激动剂，Ki 值分别为 4.0 和 3.4 nM

SCH-486757是一种伤害感受素-1（NOP1）和孤儿素 FQ 肽受体激动剂，可用于研究咳嗽。

Sinomenine (Kukoline) 是来自汉防己的一种生物碱，是 μ 阿片受体激活剂，也是NF-κB 活化的阻断剂。

6'-GNTI dihydrochloride 是一种κ-阿片受体（KOR）激动剂，它偏向于激活 G 蛋白介导的信号传导，而不是β-阿司匹林2的募集。6'-GNTI dihydrochloride 只能激活纹状体神经元中的 Akt 通路。

Neuropeptide AF (human) acetate (Neuropeptide AF (human) acetate (192387-38-5 Free base)) 属于抗阿片类神经肽，是 Neuropeptide AF (human) 衍生物，可调节脂肪细胞代谢。

ADL-5747 (ADL-5747 (free base)) (free base)是一种δ opioid 受体激动剂，可用于治疗神经系统疾病、皮肤和肌肉骨骼疾病，可用于研究疱疹后神经痛、膝关节炎和疼痛。

Matrine (Vegard) 是一种从槐属植物中分离出来的生物碱，可作为一种κ阿片受体激动剂，有抗肿瘤活性。

Progesterone (Pregn-4-ene-3,20-dione) 是类固醇激素，能够调节月经周期。

Nalfurafine hydrochloride (TRK-820 hydrochloride) 是一种阿片类 κ 选择性激动剂，可增强 MOR 靶向缓解疼痛类药物的生物学作用，有潜力用于尿毒症瘙痒的相关研究。

UFP-101 acetate 是一种特异性和竞争性 NOP 受体拮抗剂 (pKi = 10.24)，其特异性是 δ、μ 和 κ 阿片受体的 3000 倍以上。

Dynorphin A acetate(80448-90-4 free base) 是一种内源性 kappa 受体激动剂。

Naltrexone hydrochloride (Naltrexone HCl) 是一种合成的 opiate 拮抗剂，用于预防 opiate 成瘾和酗酒的复发。

EST73502 是 μ-阿片受体激动剂 (Ki = 64 nM) 激动剂和 σ1 受体拮抗剂 (Ki = 118 nM)。 EST73502 显示出镇痛活性。

Norbinaltorphimine dihydrochloride是一种具有选择性和有效性的κ阿片受体 (κ opioid receptor) 拮抗剂，可在小鼠中诱导瘙痒相关反应。

AT-121 hydrochloride 是一种 nociception 和 mu 阿片受体 (mu opioid receptor)的双重激动剂，Ki 值分别为 3.67 和 16.49 nM。AT-121 hydrochloride 是一种安全、无成瘾性且科缓解疼痛的化合物，具有抗伤害和止痛活性。

JNJ-20788560 是一种δ阿片受体（DOR）激动剂，具有镇痛活性。它对 DOR 的选择性高于μ阿片受体（MOR）。

Loperamide hydrochloride (ADL 2-1294) 是一种合成的哌啶衍生物和阿片样物质激动剂，具有止泻活性。

Alvimopan (LY 246736) 是一种选择性和竞争性 μ 阿片受体拮抗剂，IC50值为 1.7 nM。它存在于肌间和黏膜下神经元以及人体肠道固有层的免疫细胞中，可用于术后肠梗阻的研究。

Bevenopran(CB-5945)是一种μ-阿片受体的外周拮抗剂，可用于研究治疗阿片类化合物引起的肠道功能障碍。

DPDPE TFA 是选择性 δ-阿片受体激动剂肽，在体内具有镇痛作用。

Endomorphin 2 是一种高亲和力和选择性的 μ-阿片受体激动剂，对 kappa3 结合位点具有合理的亲和力 ，Ki 为 20 到 30 nM 之间。

Meptazinol hydrochloride (Meptazinol HCl) 是一种独特的中枢opioid 类镇痛剂，用作具有镇痛特性的麻醉拮抗剂。

BMS-986122 (BMS 986122) 是选择性 μ 阿片受体正变构调节剂，可增加 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的作用，还增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。

Endomorphin 1 是一种高亲和力和选择性的 μ-阿片受体激动剂，对 kappa3 结合位点具有合理的亲和力 ，Ki 为 20 到 30 nM 之间。

SCH 221510 是一种可口服且具有选择性和有效性的 NOP 激动剂，其 EC50 为12 nM，Ki 为 0.3 nM。SCH 221510 具有抗焦虑活性，可用研究神经系统疾病。

LY2940094 (LY-2940094) 是一种口服有效的选择性 NOP 受体拮抗剂，可降低动物模型的自身给药酒精依赖，对 NOP 受体具有高亲和力，Ki 为 0.105 nM，和拮抗活力，Kb 为 0.166 nM。

Aticaprant(CERC-501) 是一种有效的中枢渗透性 kappa-阿片受体拮抗剂，Ki 值为 0.807 nM[2]。

Orphanin FQ(1-11) acetate(178249-41-7 free base) 含有 Nociceptin 氨基酸 1-11 的肽片段。 ORL1 KOR-3 受体的强效激动剂 (Ki = 55 nM)；对阿片受体无亲和力，包括 μ、δ、κ1 和 κ3 受体 (Ki >1000 nM)。在 CD-1 小鼠中显示镇痛特性。

Corydaline (Corydalin) 是从 Corydalis yanhusuo 提取的一种异喹啉生物碱，是一种新型促动力植物药的主要活性成分之一。它促进胃排空和小肠转运，促进胃的调节，具有抗乙酰胆碱酯酶、抗过敏和镇痛活性。

Difelikefalin acetate (CR 845 acetate) 是一种外周受限的 kappa 阿片受体激动剂。CR845 表现出低 P450 CYP 抑制和对大脑的低渗透性。

NNC 63-0532是一种potentnociceptin 受体激活剂。

Mirtazapine (6-Azamianserin) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。它也是一种5-HT2、5-HT3、组胺 H1 受体和 α2-肾上腺素受体拮抗剂，pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。

Naloxone HCl Dihydrate (Naloxone hydrochloride dihydrate) 是一种阿片类反向激动剂药物，用于对抗阿片类药物过量的影响。