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nAChR agonist 1 (DUN71755) 是一种脑渗透性和口服有效的正变构 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) 调节剂。它在 Ca2+中，对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的EC50为 0.32 μM。它可用于阿尔茨海默病的研究。

SAK3 是一种新型的 nAChR 活性调节剂，可增强 T 型电压门控 Ca2+ 通道 (T-VGCC) 的活性，对 Cav3.1 和 Cav3.3 T 型 Ca2+ 通道电流均有增强作用。SAK3 对人神经母细胞瘤 SH-SY5Y 细胞中东莨菪碱诱导的胆碱能功能障碍有神经保护作用。SAK3 可用于研究记忆缺陷和阿尔茨海默病。

Monepantel (AAD1566) 是一种有机驱虫剂，也是来自蛔虫和食管造口的烟碱乙酰胆碱受体拮抗剂，广泛用于农牧业除虫。

Cynandione A 是从 Cynanchum wilfordii 中提取的苯乙酮，具有抗炎活性，可通过巨噬细胞 α7 nAChR 激活和随后的 IL-10 表达来显着减少促炎细胞因子的过表达。

Simpinicline (OC-02)（OC-02）是一种高选择性烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）激动剂，可激活三叉神经副交感神经通路，可用于治疗干眼症。

SIB-1553A hydrochloride 是一种可口服且具有选择性的烟碱乙酰胆碱受体激动剂，还是一种选择性神经元 nAChR 配体。SIB-1553A hydrochloride 可增强认知，可用于研究阿尔茨海默病和认知障碍。

(+)-Sparteine 是从苏格兰扫帚中提取的一种喹啉类生物碱，是钠通道阻滞剂和 1a 类抗心律失常剂。它在神经细胞中竞争性地抑制烟碱型乙酰胆碱受体活性，是神经节阻滞剂。

Carbachol (Carbamoylcholine chloride) 用来研究 nAChR 和 mAchR 的介导的反应, 包括平滑肌收缩, 肠运动, 与神经信号。Carbachol 是乙酰胆碱类似物, 激活乙酰胆碱受体 (AChR), Carbachol 是 nAChR 和mAchR 受体激动剂, 针对不同的受体, Ki 值为10到10,000 nM。

Decamethonium bromide (Syncurine) 是神经肌肉阻滞剂和烟碱型 AChR 部分激动剂。

Procaine hydrochloride (Novocaine HCl) 是DNA 脱甲基剂，是一种苯甲酸衍生物，具有局部麻醉和抗心律失常特性。

Cholesterol myristate (Cholesteryl myristate) 是粗吻海龙中的一种类固醇，可与多种离子通道结合，例如nAChR、GABAA 受体和内向整流钾离子通道。

α-Conotoxin MII 是可从僧袍芋螺中分离得到的一种天然产物，有效抑制 nAChR 受体的α3β2亚基，IC50值为 0.5 nM。它还可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。

Anabasine ((S)-Anabasine) 是一种从烟草中提取的生物碱。Anabasine 是一种烟碱乙酰胆碱受体的全激动剂 (nAChRs)，具有杀虫活性。Anabasine 促使内源表达人肌型 nAChRs 的 TE671 细胞去极化。

α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种从 Conus victoriae 分离得到的多肽，也是一种的 nAChR 拮抗剂，抑制 α3α5β2，α3β2 和 α3β4 ，可逆转逆转神经性疼痛模型中的机械异常性疼痛，可用于研究神经性慢性疼痛。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 通过 GABA（B） 受体抑制人背根神经节神经兴奋性和小鼠结肠伤害感受。

A-582941 dihydrochloride (A 582941) 是选择性和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂，在大鼠脑膜和人额叶皮层的Ki 值分别为 10.8 和 16.7 nM。它与人5-HT3受体结合，Ki 值为 150 nM，具有与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的研究潜力。

Tropisetron (ICS 205-930) 是一种 α7-烟碱受体激动剂和 5-HT3 受体拮抗剂，Ki 值分别为 6.9 和 5.3 nM。

Cyclodrine (Cyclopent) 是一种胆碱能 (毒蕈碱，烟碱) 受体 (mAChR 和 nAChR) 拮抗剂。

SIB 1553A 是一种可口服且具有选择性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂，是烟碱乙酰胆碱受体的亚型选择性配体。SIB-1553A 是一种认知增强剂，可用于研究如阿尔茨海默病等与神经退行性相关的疾病。

Cyclodrine hydrochloride 是一种胆毒蕈碱受体（mAChR）和烟碱受体（nAChR）双重拮抗剂，可以用于研究神经系统相关疾病。

TC-2216 是神经烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂，可用于治疗焦虑症和抑郁症。

Clothianidin (TI 435) 是一种杀虫剂，作为乙酰胆碱的激动剂，可刺激 nAChR，从而激活突触后乙酰胆碱受体，但不抑制 AChE。

Atracurium besylate (51W89) 是一种神经肌肉阻断剂，ED95为0.2 mg kg。

Hexamethonium Bromide (Hexamethonium Dibromide) 是神经节中神经元型烟碱型 AChR 的特异性拮抗剂。在自发性高血压动物模型中，它能降低其交感神经活动和血压。

Spinosad 是在土壤细菌 S. spinosa 中发现的一种杀虫剂，是大环内酯多杀菌素 A 和多杀菌素 D 的混合物，可作为昆虫烟碱乙酰胆碱酯酶受体 (nAChRs) 的激动剂。它具有优良的环境和哺乳动物毒理学特征，以及杀灭幼虫的活性。