Dehydrogenase

Ivosidenib (AG-120) 是一种口服具有活力的异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 抑制剂，能够使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。它具有良好的的安全性和临床活性，具有研究 AML 的潜力。

FX-11 (LDHA Inhibitor FX11) 是一种有效的、选择性的和竞争性的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 的特异性抑制剂，对LDHA 的Ki 为 8 μM。FX-11 对PKM2 (丙酮酸激酶 M2)具有激活作用。FX-11 可降低 ATP 水平，诱导氧化应激和ROS 生成，可引起细胞死亡。FX-11 在淋巴瘤和胰腺癌异种移植过程中表现出抗肿瘤 活性。

A939572 是口服具有活性的硬脂酰 CoA 去饱和酶 1SCD1抑制剂，对mSCD1和hSCD1的IC50分别为 <4 nM 和 37 nM。

Rotenone 是一种天然产物类植物杀虫剂，可作为线粒体电子传递链复合物 I 的抑制剂，通过促进线粒体活性氧生成诱导细胞凋亡，常用于构建帕金森病模型。

Devimistat (6,8-Bis(benzylthio)octanoic acid) 是一种线粒体代谢抑制剂，还是一种lipoic acid 拮抗剂，能阻断线粒体能量代谢，诱导多种癌细胞凋亡。

DS-1001b 是IDH-1(异柠檬酸脱氢酶-1) 突变体抑制剂。

RRx-001 是一种低氧选择性的表观遗传因子，被用作放射或化疗敏感剂，能诱发凋亡，克服骨髓瘤的耐药性。它是G6PD 的有效抑制剂，具有抗疟、抗癌活性。它是免疫检查点的抑制剂，可下调CD47和SIRP-α。

Olorofim（F-901318）是一种新型的选择性抗真菌化合物，靶向霉菌中的嘧啶生物合成,对烟曲霉DHODH 具有抑制作用（IC50：44 nM），对人类DHODH 几乎没有抑制作用（>100 uM）。Olorofim 对青霉菌属、皮炎杆菌属、镰刀菌属等各种致病性丝状和二形真菌有很好的疗效。

Disulfiram (TETD) 是一种乙醛脱氢酶 ALDH 的抑制剂，抑制 hALDH1 和 hALDH2 (IC50=0.15/1.45 μM)，具有特异性。Disulfiram 对酒精产生急性敏感性，还可以抑制 GSDMD 孔形成。

Succinyl phosphonate trisodium salt 是 α-酮戊二酸脱氢酶（KGDHC）抑制剂，能够有效抑制肌肉，脑，人成纤维细胞，细菌中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶，以细胞特异性代谢依赖性方式抑制癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制谷氨酸诱导的海马神经元中ROS 的产生。

GSK2837808A 是一种选择性的乳酸脱氢酶A 抑制剂，对 hLDHA (IC50:2.6 nM) 和 hLDHB (IC50:43 nM)。

G6PD activator AG1 是一种 6-磷酸葡萄糖脱氢酶 (G6PD) 激动剂，促进葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 （G6PD） 寡聚化为催化感受态形式发挥作用。G6PD activator AG1 可降低细胞和斑马鱼的氧化应激，可降低人红细胞中氯喹或二酰胺诱导的氧化应激，可用于研究葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症。

CAY10566 是选择性的、口服具有活性的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 抑制剂，在小鼠和人酶测定中IC50分别为 4.5 和 26 nM。它具有显著的细胞活性，可阻断 HepG2 细胞中饱和长链脂肪酸-CoAs (LCFA-CoAs) 向单不饱和 LCFA-CoAs 的转化 。

Methotrexate (WR19039) 是一种叶酸类似物，一种二氢叶酸还原酶 DHFR 的抑制剂。Methotrexate 具有抗代谢、抗肿瘤和免疫抑制等活性，常用于类风湿关节炎和多种肿瘤的研究。

4-Hydroxyderricin 是一种有效且具有选择性 MAO-B 抑制剂（IC50：3.43 μM），是当归的主要活性成分，能轻度抑制多巴胺β-羟化酶（DBH）活性，并具有抗抑郁活性。

Brequinar (NSC-368390) 是二氢乳清酸脱氢酶的一种强效抑制剂，对广谱病毒具有强效活性。

Manitimus (FK778) 是一种 dehydroorotate dehydrogenase 的抑制剂，也是一种免疫抑制剂，具有免疫抑制和抗增殖活性，防止机械性内膜损伤后的血管重塑，可用于研究免疫功能异常。

Enasidenib (AG-221) 是口服具有活力的、可逆的、选择性IDH2突变酶抑制剂，抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的IC50分别为100 和 400 nM。

Sodium Oxamate (Oxamic acid sodium salt) 是一种 LDH 抑制剂，对 LDHA 特异性抑制。Sodium Oxamate 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡。

Sodium dichloroacetate (DCA) 是一种肿瘤细胞线粒体中的代谢调节剂，一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 具有抗肿瘤活性，可以降低肿瘤微环境中的乳酸，增加活性氧的产生并促进肿瘤细胞凋亡。

Galloflavin 是乳酸脱氢酶抑制剂，可以抑制乳酸脱氢酶的活力。Galloflavin通过优先结合游离酶而不与底物或辅因子竞争来抑制人类的两种 LDH 亚型（A和B型），通过丙酮酸计算的 Ki 值为 5.46 μM（LDH-A）和 15.06 μM（LDH-B）。

MK8245 是肝靶向的硬脂酰 -CoA 去饱和酶(SCD)抑制剂，对人 SCD1 和鼠 SCD1 的IC50值分别为 1 nM 和 3 nM，具有抗糖尿病和抗血脂异常的作用。

NCT-503 是一种磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂 (IC50=2.5 µM)，对其他脱氢酶没有活性。NCT-503 具有抗肿瘤活性，可以抑制 PHGDH 依赖性肿瘤的生长。

4-Hydroxynonenal (4-HNE) 是一种 α，β 不饱和羟基烯醛，可作为氧化/亚硝化应激生物标志物。它是ALDH2的底物和抑制剂。它可以调节许多信号传导过程，主要是通过与蛋白质，核酸和膜脂质中具有亲核官能团的共价加合物形成的。它通过线粒体在癌症中起重要作用。