tumor xenograft model

Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib mesylate 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

RLY-2608 是一种选择性变构 PI3Kα 抑制剂，抑制 PIK3CA 突变异种移植模型中的肿瘤生长。

GW 583340 dihydrochloride是一种高效和可口服的双重EGFR/ErbB2（表皮生长因子受体/酪氨酸激酶）抑制剂，并且能够逆转ABCG2和ABCB1介导的耐药性。GW 583340 dihydrochloride能够选择性地抑制过表达EGFR和ErbB2的人类肿瘤细胞的生长，在小鼠异种移植模型中抑制80%的肿瘤生长，具有潜在的抗癌活性。

YPC-22026 具有潜在的抗癌活性，在小鼠异种移植模型中诱导肿瘤消退，同时抑制 ZNF143 调控基因。

FA16 是一种选择性、代谢稳定的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂 ，IC50 值为1.26 μM。FA16 是 2-(三氟甲基) 苯并咪唑的衍生物。FA16 对胱氨酸/谷氨酸反转运蛋白 (system Xc-) 介导了细胞内谷氨酸和细胞外胱氨酸的交换有抑制作用。FA16 在 HepG2 异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长。

CPI-360是一种小分子EZH2抑制剂（IC50：0.002 μM，EC50： 0.080μM），在EZH200依赖性肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

JI130 能够削弱 Hes1 抑制转录的能力。 JI130 治疗显著减少了小鼠胰腺肿瘤异种移植模型中的肿瘤体积。

Cirsiliol是一种特异性5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂，是低亲和力的苯二氮卓受体配体。Cirsiliol 抑制 OS 细胞细胞增殖，促进 OS 细胞凋亡，在原位异种肿瘤模型中对 OS 细胞显示出抗肿瘤活性，可用于研究结肠癌。

Ganodermanontriol 是从 GL 中提取得到的纯化三萜化合物，能够抑制结肠癌细胞 HCT-116 和 HT-29 的增殖，同时不显著影响细胞活性，并呈剂量依赖性抑制 β-catenin 转录活性及 cyclin D1 表达，减少 Cdk-4 与 PCNA，同时增加 HT-29 细胞中 E-cadherin 与 β-catenin 累积。在 HT-29 异种移植小鼠模型中，其可显著抑制肿瘤生长且无明显毒性，表明其在结直肠癌化疗研究中具有良好应用前景。

MYCMI-6 (NSC-354961) 是一种内源性MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂，选择性结合 MYC bHLHZip 域，Kd 值为 1.6 μM。它阻断 MYC 驱动的转录，以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 ，诱导细胞凋亡。

AMG 511 是一种高效的、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂，对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。它它显著抑制了 PI3K 信号，减少 p-Akt (Ser473)。它在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤作用。

JND4135, 一种II型TRK抑制剂，对TRKA, TRKB, TRKC的IC50值分别为2.79, 3.19 和3.01 nM。该化合物能有效克服BaF3稳定模型中的TRKxDFG以及其他突变体的抗性，抑制TRKs WT与xDFG突变和其下游信号分子的磷酸化。此外，JND4135能诱导BaF3–CD74-TRKA-G667C细胞G0/G1期阻滞及细胞凋亡 (apoptosis)，并在BaF3-CD74-TRKA-G667C小鼠异种移植模型中展示了抑制肿瘤生长的活性。

CDK/HDAC-IN-4 是一种具有高选择性的 CDK/HDAC 双重抑制剂，IC50 值为 88.4 nM 和 168.9 nM。它在治疗血液肿瘤和实体肿瘤细胞中能有效抑制细胞增殖，同时促进 MV-4-11 细胞的凋亡和 S 期细胞周期的停滞。此外，CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中展示了显著的抗肿瘤活性。

W4275（Compound 42）作为一种选择性的NSD2抑制剂，具备口服活性，其IC50值为17 nM。该化合物在抗细胞增殖方面表现出效力，特别是对RS411细胞，IC50值达到230 nM。在对RS411肿瘤进行异种移植模型的实验中，W4275显著地抑制了肿瘤的增长。药代动力学的研究显示，这一化合物在小鼠体内的口服生物利用度（F为27.34%）良好。W4275对于癌症治疗的研究具有重要潜力。

FKB04，作为一种端粒重复结合因子2（TRF2）抑制剂，在肝癌研究领域显示出潜力。通过破坏肝癌细胞的端粒维持机制，FKB04 诱导端粒缩短和细胞衰老，因而引发 T 环缺陷，发挥抗肿瘤活性。此外，该化合物还能抑制人肝癌异种移植小鼠模型（Huh-7 细胞植入 BALB/c 小鼠）中的肿瘤生长。

ML234作为一种针对EZH2/LSD1的双重抑制剂，IC50分别达到0.09和0.12 μM。该化合物对前列腺癌细胞系LNCAP、PC3及22RV1显示出显著的抗增殖效果，并在22RV1异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。因此，ML234具备成为前列腺癌治疗研究中的重要抗癌试剂的潜力。

AZ 14145845是一种高效且高度选择性的双Mer/Axl激酶抑制剂，其pIC50值在pAxl和pMer中分别为7 nM和7.8 nM。在体内，AZ 14145845呈剂量依赖性地减少Mer和Axl激酶Ba/F3肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。结合抗PD1抗体和电离辐射，AZ 14145845可提高源自MC38细胞的小鼠肿瘤存活率。此外，AZ 14145845可通过口服给药。

Antiangiogenic agent 7 (Compound 1) 主要通过诱导细胞凋亡、增加 Reactive Oxygen Species (活性氧)、以及抑制细胞内的酶硫氧还蛋白还原酶来发挥作用。此外，该化合物对多种癌细胞显示出较强的抗癌活性，具体包括宫颈癌细胞 HeLa，前列腺癌细胞 PC-3，与非小细胞肺癌细胞 A549，其 IC50 值范围为 0.08-3.5 μM。在小鼠异种移植模型实验中，Antiangiogenic agent 7 也能有效抑制肿瘤生长。

Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2)，一种有效的口服雄激素受体(AR) 拮抗剂，展现出优异的抑制性能(IC50: 0.30 μM)。该化合物能显著抑制AR阳性PCa细胞系的增殖，并阻断AR的核转移。同时，Androgen receptor antagonist 12 对于变异AR突变体的转录活性亦有明显的抑制作用。此外，该化合物在C4-2B异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长，对于前列腺癌(PCa)的研究具有潜在应用价值。

PTX80 是 p62 的拮抗剂，IC50 值为 31.18 nM。PTX80 能够降低 HCT116 结直肠癌小鼠异种移植模型中的肿瘤体积。

(R)-SR-C-107 是一种口服有效的抑制剂，专为ENL（含 YEAST 结构域蛋白）抑制而设计，用于抗急性髓系白血病（AML）。其针对ENL的IC50和KD分别为40 nM和144 nM。在异种移植AML的小鼠模型中表现出体内效能，以每公斤体重200毫克（PO; QD）剂量下，肿瘤消退率达到45%。

WRN inhibitor 14 (compound S35) 是一种口服WRN抑制剂，具有抗癌活性，可抑制 BALB/c 裸鼠 SW48 异种移植模型中的肿瘤生长。

WRN inhibitor 16 (Example 83) 是一种口服活性的WRN抑制剂。在SW48异种移植小鼠肿瘤模型中，WRN inhibitor 16 未引起肿瘤退化。