histamine h1-receptor

Astemizole (Laridal) 是一种长效、非镇静抗组胺药，用于治疗季节性过敏性鼻炎、哮喘、过敏性结膜炎和慢性特发性荨麻疹。它是组胺 H1 受体的拮抗剂，IC50值为 4 nM，还阻断 hERG K+通道，IC50值为 0.9 nM，具有抗胆碱能和止痒作用。

Thiethylperazine dimaleate (Thiethylperazine maleate) 是 D2 受体和 H1 受体的拮抗剂。 Thiethylperazine dimaleate 是 ABCC1 的激活剂，具有抗菌、止吐和抗精神病作用。

Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂，具有明显的抗毒蕈碱活性。它是基于吩噻嗪的组胺 H1 受体阻滞剂，是抗组胺和抗胆碱能试剂，可用于咳嗽相关研究。

ReN 1869 hydrochloride is a novel, selective antagonist of histamine H1 receptor.

Pirolate is a receptor of histamine H1.

(±)-Tazifylline 是一种选择性的长效组胺 H1 受体拮抗剂。 Tazifylline 对 H2 受体、α- 和 β-肾上腺素能受体、5-羟色胺和毒蕈碱受体亚型的亲和力要低得多。

QF0301B是一种有效的 α1肾上腺素能受体拮抗剂，对α2肾上腺素受体，5-HT2A和组胺H1受体有抑制作用。

Pradigastat (LCQ-908) 是一种具有口服活性、有效性和选择性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂，可用于治疗便秘，可用于研究肥胖和糖尿病。

Wy 49051 是一种有效的，具有口服活性的 H1 receptor 拮抗剂，IC50 值为 44 nM。

Bamirastine 抑制配体结合到重组人组胺 H1 受体 (rhH1R)，IC50 值为 17.3 nM。Bamirastine 对过敏性皮肤炎症有抑制作用。

Rocastine（AHR-11325） 是一种具有选择性和有效性的非镇静性 H1 受体拮抗剂。

Oxatomide (Oxatomida) 是一种有效且具有口服活性的双重 H1 组胺受体 和 P2X7 受体双重拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 可用于阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 ，IC50 为 0.95 μM。Oxatomide 对 ATP 诱导的 Ca2+ 内流具有抑制作用，IC50 值为 0.43 μM。Oxatomide 对 5-羟色胺具有抑制作用。Oxatomide可用于治疗免疫系统疾病和研究超敏反应。

Tecastemizole (R 43512) 是 H1 受体的选择性拮抗剂，是阿司咪唑的主要代谢产物，具有抗炎作用。

DF-1111301 是一种具有抗组胺 H1和抗PAF活性的新型抗过敏化合物。

ReN-1869 是一种新型选择性组胺H（1）受体拮抗剂，具有抗神经源性疼痛和抗炎活性，可用于研究神经系统疾病。

Vapitadine dihydrochloride(R-129160 2HCl) 是一种新型强效且具有选择性和非镇静性的化合物，对组胺 H1 具有抑制作用。

Dimethindene (Dimetindeno) 是 H1受体的选择性拮抗剂，阻断 K+电流。Dimethindene 表现出抗组胺和抗胆碱作用。

NP10679 是一种可口服且具有选择性、脑穿透性、高效性和 pH 敏感性的 GluN2B 亚基的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂。NP10679 抑制 histamine H1 、 hERG 通道和 CYP 酶，可用于研究癫痫和缺血性卒中。

Fenclozine Maleate (S 1429) 是一种潜在的组胺H1受体拮抗剂 ，可用于研究发热、炎症和疼痛。

Ziprasidone hydrochloride monohydrate (CP 88059) 是一种联合 5-HT（5-羟色胺）和多巴胺受体拮抗剂，具有抗精神病活性的强效作用。它也是去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

Ziprasidone hydrochloride (CP-88059 hydrochloride) 是一种联合 5-HT（5-羟色胺）和多巴胺受体拮抗剂，具有抗精神病活性的强效作用。它也是去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

Hydroxyzine Pamoate (Bobsule) 是一种组胺 H1 受体拮抗剂，可有效治疗慢性荨麻疹、皮炎和组胺介导的瘙痒。它可作为止吐剂和镇静剂，缓解焦虑和紧张。

Chlorprothixene (Truxal) 是一种多巴胺和组胺受体拮抗剂，具有抗精神病作用。它高亲和力地结合人 D1，D2，D3，D5，H1 受体，Ki 分别为 18 nM，2.96 nM，4.56 nM，9 nM 和 3.75 nM。

Paliperidone (9-hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 拮抗剂和5-HT2A 拮抗剂。它用作非典型抗精神病药，用于精神分裂症的急性及维持治疗。它对α1和α2肾上腺素能受体和 H1组胺能受体也有拮抗作用。