brain-penetrant

Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。

Dimethyl fumarate (DMF) 是一种 Nrf2 激活剂，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Dimethyl fumarate 具有抗菌、抗炎和免疫调节活性，被用于研究多发性硬化症。

L-745870 trihydrochloride 是可透过血脑屏障的、选择性的、具有口服活性的多巴胺D4受体拮抗剂，Ki=0.43 nM，而对 D2(Ki 为 960 nM) 和 D3(Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。

Fenobam 是可口服的、可穿过血脑屏障的 mGluR5拮抗剂，具有抗焦虑活性，在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 和 31 nM。它有反向激动剂活性，可阻断 mGlu5 受体活性，IC50为 84 nM。

RN-1 dihydrochloride 是血脑屏障通透性的、不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 选择性抑制剂，IC50为 70 nM，对 LSD1 的选择性高于 MAO-A 和 MAO-B，IC50分别为 0.51 μM 和 2.785 μM。

IP7e (isoxazolo-pyridinone 7e) 是一种 Nurr1 激活剂，EC50 值为 3.9 nM。

GNE0877 (GNE 0877) 是一种高效且特异性的富含亮氨酸的重复激酶 2(LRRK2) 抑制剂，IC50为3 nM，Ki 为0.7 nM

KCC-07 是一种甲基-CpG 结合域蛋白 2 (MBD2) 的选择性、强效和脑渗透抑制剂，具有抗癌活性。它阻止 MBD2 与甲基化 DNA 结合并激活脑特异性血管生成抑制剂 1，诱导抗增殖 BAI1/p53/p21 信号传导。

SR10067 是选择性的Rev-Erbα/β的激动剂，其对Rev-Erbβ 和Rev-Erbα 的IC50分别为 160 nM 和 170 nM。SR10067可以透过大脑的。SR10067具有抗焦虑活性。

LP-935509 是一种选择性、脑渗透性、小分子接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 竞争性抑制剂，能抑制 articulin-2-associated kinase 1 (AAK1)，其 IC50值为3.3 nM，Ki值为0.9 nM。LP-935509 是 BIKE 的强效抑制剂（IC50值为14 nM）和 GAK 的中度抑制剂（IC50值320±40 nM）。

VU0483605 是一种有效的特异性 mGluR1 正变构调节剂，对人和大鼠的 EC50 分别为 390 和 356 nM。

CGP 35348 是 GABAB 受体的选择性拮抗剂 (EC50 = 34 μM)。 CGP 35348 可用于研究白化新生小鼠脑损伤后的神经肌肉协调和空间学习。

GNE-3511是双亮氨酸拉链激酶 (DLK)抑制剂(Ki:0.5 nM)。

MS48107 是 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68) 的选择性正变构调节剂，对GPR68的选择性高于密切相关的神经递质转运蛋白，质子 GPCR 和 hERG 离子通道。它可以穿越过小鼠的血脑屏障。

PW0787 是一种可透过血脑屏障的，口服具有活性的GPR52选择性激动剂 (EC50=135 nM)。它能够抑制精神刺激行为。

PLX5622 是一种口服小分子 CSF1R 抑制剂，能够选择性耗竭小鼠和大鼠的大脑微胶质细胞，常用于构建微胶质细胞相关的神经炎症、神经退行性疾病（如阿尔茨海默病、帕金森病）、脑损伤及脑免疫调节模型。

MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体，是一种多巴胺神经毒素，也是 MPP⁺ 的前体，能诱导细胞凋亡，具有血脑屏障渗透性。MPTP hydrochloride 对多巴胺能神经元有毒，常用于帕金森症动物模型的构建。

BAY 73-6691 is an inhibitor of brain penetrant PDE9A.

Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，减缓临床前阿尔茨海默病参与者的认知能力下降。Atabecestat 可用于研究阿尔茨海默氏病。

S 18986是一种选择性、可口服活性、能渗透大脑的AMPA型受体阳性异构体调节剂，在啮齿动物中展示出增强认知的特性。它在大鼠海马体内诱导去甲肾上腺素和乙酰胆碱的释放，从而提高了对象识别记忆能力。

SR-3306 一种脑渗透性和选择性泛 JNK （JNK1/2/3） 抑制剂， IC50值分别为67 nM，283 nM，159 nM，并可减少食物摄入量和体重。

JNJ-55308942 是 P2X7 功能性的选择性脑渗透拮抗剂，对 hP2X7 和 rP2X7 的 IC50 分别为 10 和 15 nM，Kis 分别为 7.1 和 2.9 nM。

Lansoprazole (A-65006) 是一种可抑制胃酸生成的质子泵抑制剂。它是中性鞘磷脂酶的外泌体抑制剂。

Omeprazole (Losec) 是一种质子泵抑制剂，有研究胃肠道疾病的潜力。它竞争性抑制 CYP2C19活性，Ki 为 2 到 6 μM。它还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。它是中性鞘磷脂酶的外泌体抑制剂。