NF-κB-IN-1

NF-κB-IN-1 (1,6-Heptadiene-3,5-dione, 1,7-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-4-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methylene]-, (1E,6E)-)是一种 4-亚芳基姜黄素类似物，是抑制有效的NF-κB 信号通路抑制剂。它可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。它可直接抑制IKK 来阻断 NF-κB 的激活。

TLR4/NF-κB-IN-1 (Compound 7x) 是一种可口服的TLR4/NF-κB信号通路抑制剂，具有抗炎活性，能够穿过血脑屏障。TLR4/NF-κB-IN-1 可减轻LPS引发的小鼠急性神经炎症，降低TLR4、P-NF-κB和P-IκB-α蛋白的表达。

STAT3/NF-κB-IN-1 是一种强效抑制剂，针对 STAT3 和 NF-κB，其在 4 T1 细胞中的 IC50 分别为 5.86 (STAT3) 和 4.22 μM (NF-κB)。它通过上调关键凋亡调节因子 (caspases-3、9、Bax) 以及下调 Bcl-2 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3/NF-κB-IN-1 在乳腺癌细胞系中显示出显著的抗癌活性，且在体内显著减少肿瘤体积。这一化合物可用于乳腺癌相关研究。

NF-κB-IN-17 (Zinc5) 为NF-κB的抑制剂,能够抑制TNF-α诱导的C2C12细胞中NF-κBDNA的结合活性.

NF-κB-IN-10（化合物E1）是一种调节Nrf2/NF-κB信号通路的NF-κB抑制剂，能减少氧化应激与炎症，有助于心力衰竭治疗。它可抑制RAW264.7细胞LPS诱导的NO生成，并降低iNOS和COX-2的表达，适用于心血管疾病研究。

NF-κB-IN-12 (compound 3h)，作为一种NF-κB抑制剂，在急性肺损伤研究中具有应用潜力，其IC50值为1.02 μM。

NF-κB-IN-11（Compound 3i）是一种抑制剂，有效抑止TNF-α诱发的NF-κB信号通路激活及其核内转移。此化合物通过下调IKK、IκBα和NF-κBp65的磷酸化水平，展现出显著的抗炎作用，并能缓解小鼠的DSS引起的结肠炎症状。口服给药的NF-κB-IN-11在小鼠急性毒性测试中显示出其最大耐受剂量（MTD）超过1852 mg/kg。

NF-κB-IN-13（compound 12）在RAW264.7巨噬细胞中显著抑制了LPS诱导的NF-κB激活以及NO生成，表现出其抗炎效果。

NF-κB-IN-18 (Compound 5k) 是一种能口服的 NF-κB 抑制剂，可抑制 p65 的磷酸化，并在二甲苯诱导的耳水肿小鼠模型中表现出显著的抗炎活性。

NF-κB-IN-19 (Compound 8) 是一种NF-κB抑制剂，通过NF-κB信号通路有效诱导肿瘤细胞DNA损伤，促进ROS生成，并诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。此外，它抑制VEGF和HIF-1α水平，并通过PI3K/AKT和STAT-3途径在肿瘤细胞中展示抗增殖活性。NF-κB-IN-19 有效克服顺铂耐药性，表现出抗肿瘤活性。

NF-κB-IN-14 (compound 5e) 能够抑制 LPS诱导的巨噬细胞中一氧化氮生成 (IC50：6.4 μM)。此外，NF-κB-IN-14 会破坏TLR4-MyD88蛋白相互作用，从而抑制NF-κB信号通路。该化合物还可减轻特应性皮炎小鼠模型的耳部水肿和炎症。

NF-κB-IN-15 (compound 14r) 是一种高效的NF-κB抑制剂。它能够降低LPS诱导细胞中的NO水平，并抑制IL-6、TNF-α和IL-1β的释放。此外，NF-κB-IN-15 抑制LPS诱导的p65磷酸化和IκBα降解。此化合物显示出显著的抗炎活性，具有用于急性肺损伤 (ALI) 研究的潜在应用价值。

NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin 的复合物 (Pt(IV) 复合物)，表现出高效且低毒的抗肿瘤活性。该化合物会导致 DNA 损伤，诱发线粒体功能失调和活性氧生成，并通过线粒体途径及内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号传导并干扰 PI3K/AKT 信号通路。此外，它在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中显示出优异的体内抗肿瘤效率及低毒性。

5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1(PAK1) 和NF-Κb。5-Aminosalicylic Acid具有抗癌、抗炎活性。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。

NF-κΒ activator 1 可激活NF-κΒ基因，EC50 为 0.9 μM。NF-κB 作为一种调控细胞增殖和细胞存活的基因被真核细胞广泛应用。NF-κΒ activator 1 可诱导超氧化物歧化酶 (SOD)2 mRNA 表达。

Rocaglamide (Roc-A) 是从米仔兰中分离出来的一种天然产物，具有抗癌特性，可用于咳嗽，受伤，哮喘和炎症性皮肤病。它是一种有效的选择性热休克因子 1 活化抑制剂，IC50约为 50 nM。它是 T 细胞中 NF-κB 活化的有效抑制剂，还抑制翻译起始因子eIF4A 的功能。

LTβR-IN-1是一种有作用的、具有选择性的淋巴素β受体(LTβR)抑制剂。LTβR-IN-1 对TNF12A 的的 p52 的核易位抑制作用具有选择性，对 TNF-α 受体介导的 p65 的核易位无明显作用，却抑制受 TWEAK 或 Anti-LTβR 刺激的 p52 核易位，IC50为10 μM。LTβR-IN-1通过配体非依赖性方式实现对 NF-kB 信号通路的调节作用。

Inflachromene(ICM) 是一种 HMGB1 和 HMGB 表达抑制剂，具有抗炎活性。Inflachromene 通过抑制 HMGB1 易位来减轻小鼠癫痫模型的癫痫发作严重程度，通过 HMGB1/2 调节的 TLR4-NF-κB 通路抑制内膜增生，通过调节 Beclin 1 活性来抑制自噬。Inflachromene 可用于研究癫痫。

AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC50=1 μM)，不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞中 IL-2和 IL-8的产生水平有相似的抑制作用。

Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物，抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道，可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。

Linalool (Linalol) 是存在芫荽等植物中的单萜类天然产物，是竞争性NMDA 受体拮抗剂，具有抗肿瘤和抗心脏毒性的作用。它通过激活 Nrf2 诱导抗氧化防御和通过抑制 NF-κB 减少炎症反应来保护其免受 LPS/GalN 诱导的肝损伤，具有镇痛、抗菌和抗炎的特性。

Fumaric acid (2-Butenedioic acid) 与烟酸酶缺乏症相关，是癌症相关的内源性代谢物。

Flavokawain A (Flavokavain A) 是 kava 提取物中的查耳酮，是一种抗癌试剂，具有抗肿瘤活性。它通过 Bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡途径诱导细胞凋亡，有潜力用于膀胱癌的相关研究。

Triacetylresveratrol (Acetyl-trans-resveratrol) 是 Resveratrol 的乙酰化类似物，可降低 STAT3和 NF-κB 磷酸化，具有抗癌作用。