心血管疾病

Azelaprag (Example 263.0) 是一种 apelin受体激动剂的候选活性分子(EC50= 0.32 nM）。Azelaprag 可用于治疗神经系统疾病、 心血管疾病。

VBIT-4 是一种电压依赖性阴离子通道 1 (VDAC1) 寡聚化抑制剂 (Kd=17 μM)。VBIT-4 可以预防线粒体功能障碍和细胞凋亡，并恢复细胞能量和代谢。VBIT-4 可用于治疗神经退行性疾病和心血管疾病。

GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂，对IDH1突变体R132C，R132H和R132G 有抑制作用，可用于研究心血管疾病和肿瘤疾病。

KDM4-IN-4 是一种选择性组蛋白赖氨去甲基化酶 4 (KDM4)抑制剂，具有抗癌活性，抑制 KDM4A-Tudor 结构域，抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合。KDM4-IN-4 可用于研究癌症、肥胖症和心血管疾病。

Evolocumab 是人源化单克隆抗体PCSK9的抑制剂。它与循环的 PCSK9 蛋白结合，使得PCSK9与 LDLR 结合受到抑制。它可用研究于高胆固醇血症以及动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。

Apelin agonist 1 是一种可口服的 APJ 受体激动剂，EC50值为 3.2nM。 Apelin agonist 1 可用于研究心血管疾病。

MethADP (Adenosine 5'-(α,β-methylene)diphosphate) 是一种特异性的 CD73 抑制剂，抑制 ecto-5′-核苷酸酶 （ecto），可用于研究神经系统疾病和心血管疾病。

OSMI-3 是一种高效性和细胞渗透的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂，可用于研究癌症和心血管疾病。

Sulamserod（RS 100302） 是一种有效的 5-HT4 receptor 拮抗剂，具有抗心律失常活性，可用于研究心房颤动和心血管相关疾病。

Tiapamil hydrochloride (Ro 11-1781 hydrochloride) 是一种钙通道阻滞剂，具有抗高血压活性，可用于研究心绞痛和心血管疾病。

CGRP antagonist 1是高效 CGRP 受体拮抗剂，Ki 值分别为 35nM，IC50 值为 57 nM。CGRP antagonist 1可用于研究心血管疾病和神经血管疾病。

PSI-697 (P-Selectin Inhibitor) 是一种可口服的 P-选择素抑制剂，具有抗炎和抗血栓形成，可用于研究动脉粥样硬化等心血管疾病。

GP2-114 是一种儿茶酚胺运动模拟剂 ，在通过透皮离子电渗疗法给药时均产生电流依赖性心血管作用，可用于研究冠状动脉疾病 （CAD）。

AACOCF3（Arachidonyl trifluoromethyl ketone）是一种细胞可渗透的三氟甲基酮类花生四烯酸模拟物。它是一个强效且选择性的85-kDa胞质型磷脂酶A2（cPLA2）缓慢结合抑制剂。通过阻止钙离子载体挑战的血小板中花生四烯酸和12-羟基二十四碳五烯酸的生成，AACOCF3抑制了它们的合成。此外，AACOCF3还能抑制从分离的大鼠岛细胞中诱导的葡萄糖引起的胰岛素释放。鉴于其多样的应用，AACOCF3对心血管疾病研究具有潜在的应用价值。

L 651896 是一种新型白三烯生物合成和 5-脂氧合酶抑制剂，可用于研究呼吸系统疾病和心血管疾病。

Octimibate (Octimibato) 是一种非前列腺素类血小板聚集抑制剂和环前列腺素激动剂。Octimibate 可用于治疗心血管疾病，可用于研究动脉粥样硬化和血栓形成。

TGX-115是一种细胞渗透性和有效的PI 3-K 异构体p110β p110δ抑制剂(对p110β IC50值为 0.13 μM, 对p110δ值为0.63 μM），是一种调节血小板粘附过程的酶，可抑制磷酸肌苷（PI）3-激酶，可用来治疗冠状动脉闭塞、中风、急性冠状动脉综合征、急性心肌梗塞、血管再狭窄、动脉硬化和不稳定心绞痛等心血管疾病 。

Aprikalim (RP 52891) 是一种三磷酸腺苷钾通道（KATP）开启剂，可保护脊髓缺血兔模型中的神经受到损伤。Aprikalim 抑制血管收缩，抑制心肌麻痹期间 [Ca2+]i 升高，可以用于研究心血管疾病。

E-4177 是一种血管紧张素II-1型受体(AT1R)拮抗剂，可用于研究心血管疾病。

Eflucimibe (L0081) 是一种酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶抑制剂，可用于治疗心血管疾病和内分泌与代谢疾病，可用于研究动脉粥样硬化和高脂血症。

Elarofiban TFA (RWJ-53308 TFA) 是一种新型且具有口服活性和选择性的 GPIIb IIIa 拮抗剂，可用于研究心血管疾病。

FPL-62129 是一种钙通道拮抗剂，也是一种新型血管紧张素转换酶抑制剂，具有血管扩张活性，可用于研究心血管疾病。

Gue1654 是一种选择性 OXE-R 抑制剂，通过激活 BCAT1 缓解冠状动脉结扎诱导的小鼠缺血性心肌损伤和心肌细胞氧/葡萄糖剥夺诱导的损伤。Gue1654 抑制 OXE-R 抑制的蛋白激酶 C-ε （PKC-ε）/核因子 κB （NF-κB） 信号传导和心肌细胞凋亡。Gue1654 可用于研究心血管疾病。

Iroxanadine (BRX-005) 是一种新型小分子MAPK p38 抑制剂，诱导p38 SAPK 的磷酸化，在用去氧肾上腺素预先收缩的豚鼠肺动脉制剂中诱导浓度依赖性松弛，可用于治疗动脉粥样硬化、糖尿病血管病，微血管心绞痛和外周动脉疾病等血管疾病。